Etamzilato

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ETAMZILATO

Composición:

Principio activo: etamzilato;

1 ml de solución contiene 125 mg de etamzilato;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), sulfito de sodio anhidro (E 221), edetato disódico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o con ligero tono amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antihemorrágicos. Otros agentes hemostáticos para uso sistémico. Código ATC B02B X01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El etamsilato es un agente para la prevención y detención de las hemorragias. Actúa sobre la primera etapa del mecanismo de hemostasia (interacción entre el endotelio y las plaquetas). El etamsilato aumenta la adhesividad de las plaquetas, normaliza la resistencia de las paredes capilares, reduciendo así su permeabilidad, e inhibe la biosíntesis de prostaglandinas que provocan la desagregación plaquetaria, la vasodilatación y el aumento de la permeabilidad capilar. Como resultado, el tiempo de sangrado se reduce significativamente y disminuye la pérdida de sangre.

Farmacocinética.

Después de la administración intravenosa del medicamento, el efecto hemostático se observa a los 5-15 minutos, alcanzando su nivel máximo dentro de la primera hora. El nivel plasmático máximo de etamsilato se alcanza a la 1 hora tras la administración intravenosa o intramuscular de 500 mg de etamsilato y oscila entre 30-50 µg/ml. Aproximadamente el 90 % del fármaco se une a las proteínas plasmáticas.

Aproximadamente el 72 % de la dosis administrada se elimina en las primeras 24 horas por la orina sin cambios. El período de semivida de eliminación del etamsilato desde el plasma es de aproximadamente 2 horas. El etamsilato atraviesa la barrera placentaria. No se sabe si el etamsilato pasa a la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones. Prevención y control de hemorragias en capilares superficiales e internos de distinta etiología, especialmente cuando la hemorragia se debe a lesión del endotelio, particularmente:

• prevención y tratamiento de hemorragias durante y después de intervenciones quirúrgicas en otorrinolaringología, ginecología, obstetricia, urología, odontología, oftalmología y cirugía plástica;
• prevención y tratamiento de hemorragias capilares de distinta etiología y localización: hematuria, metrorragia, hipermenorrea primaria, hipermenorrea en mujeres con dispositivos intrauterinos anticonceptivos, epistaxis, hemorragia gingival;
• neonatología: prevención de hemorragia periventricular en recién nacidos prematuros.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al etamzilato o a cualquiera de los demás componentes del medicamento (especialmente al sulfito de sodio); asma bronquial, porfiria aguda, aumento de la coagulación sanguínea, trombosis, tromboembolias, hemoblastosis (leucemia linfática y mieloide, osteosarcoma) en niños.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. La tiamina (vitamina B1) se inactiva por el sulfito presente en la solución del medicamento.

La administración de etamzilato una hora antes de la infusión de dextranos (por ejemplo, Reopoliglucina) previene su efecto antiagregante; si se administra después de la infusión de estos últimos, no ejerce acción hemostática.

El medicamento puede utilizarse conjuntamente con otros agentes hemostáticos.

Si la solución de etamzilato se mezcla con solución de cloruro de sodio al 0,9 %, debe administrarse inmediatamente.

Características de aplicación.

Antes de iniciar el tratamiento, se deben descartar otras causas de hemorragia. Si el medicamento se utiliza para reducir el sangrado menstrual excesivo y/o prolongado y no se observa mejoría, se deben descartar posibles causas patológicas (por ejemplo, la presencia de formaciones fibrosas en el útero).

Aplicar con precaución en pacientes con antecedentes de trombosis o tromboembolias.

Debido al riesgo de disminución de la presión arterial durante la administración parenteral del medicamento, debe aplicarse con precaución en pacientes con presión arterial inestable o hipotensión.

Si el paciente requiere infusión de dextranos, el etamzilato debe administrarse antes de la infusión de estos últimos.

El medicamento es ineficaz en caso de disminución del número de plaquetas.

En las complicaciones hemorrágicas relacionadas con sobredosis de anticoagulantes, se recomienda el uso de antídotos específicos.

El uso de etamzilato en pacientes con alteraciones en los parámetros del sistema de coagulación es posible, pero debe complementarse con la administración de medicamentos que corrijan el déficit o defecto identificado en los factores del sistema de coagulación.

Uso en pacientes con insuficiencia renal.

La seguridad y eficacia del etamzilato no han sido estudiadas en pacientes con insuficiencia renal. Dado que el etamzilato se elimina casi completamente por vía renal, se debe reducir la dosis del medicamento en caso de insuficiencia renal.

Pruebas de laboratorio.

En dosis terapéuticas, el etamzilato puede reducir los valores en la prueba para determinar el nivel de creatinina.

Está prohibido el uso del medicamento si se observa un cambio en el color de la solución inyectable.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

La presencia de metabisulfito de sodio y sulfito de sodio anhidro en la formulación puede rara vez provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No existen datos fiables sobre el efecto del medicamento en el feto durante el embarazo. El medicamento está contraindicado en el \I\ trimestre de embarazo. En el \II\ y \III\ trimestre de embarazo, el uso del medicamento es posible si el beneficio para la madre supera el riesgo para el feto.

Durante el uso del medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos. No afecta directamente, pero durante la aplicación del medicamento puede presentarse mareo, lo cual debe tenerse en cuenta al conducir vehículos de motor o al trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía intravenosa (lentamente) o intramuscular. La dosis diaria óptima para adultos es de 10-20 mg/kg de peso corporal, que debe administrarse en 3-4 tomas. En la mayoría de los casos, se administra el contenido de 1-2 ampollas de 3 a 4 veces al día. La dosis diaria para niños equivale a la mitad de la dosis para adultos.

Intervenciones quirúrgicas: una hora antes de la intervención quirúrgica, administrar por vía intravenosa o intramuscular el contenido de 1-2 ampollas. Durante la cirugía, administrar por vía intravenosa el contenido de 1-2 ampollas; esta dosis puede repetirse si es necesario. Después de la cirugía, administrar el contenido de 1-2 ampollas cada 4-6 horas hasta que desaparezca el riesgo de hemorragia.

Neonatología: el medicamento debe administrarse por vía intramuscular en una dosis de 10 mg/kg de peso corporal (0,1 ml = 12,5 mg). El tratamiento debe iniciarse dentro de las primeras 2 horas tras el nacimiento. Administrar el medicamento cada 6 horas durante 4 días, hasta una dosis total acumulada de 200 mg/kg.

Etamsilato puede administrarse localmente (por ejemplo, en injertos cutáneos o extracción dental) mediante una gasa estéril empapada con el medicamento. Es posible la administración combinada de la forma oral de etamsilato junto con la administración parenteral.

Alteraciones de la función hepática y renal. No hay suficientes datos clínicos para recomendar ajustes de dosis; por lo tanto, el medicamento debe administrarse con precaución en estos pacientes.

Niños. El medicamento está contraindicado en niños con hemoblastosis (leucemia linfática y mieloide, osteosarcoma).

Sobredosis. No hay datos disponibles. En caso de sobredosis, el tratamiento será sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, sofocos, parestesias en las extremidades inferiores.

Del sistema cardiovascular: tromboembolismo, hipotensión arterial, disminución de la perfusión tisular que se recupera espontáneamente tras algún tiempo.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, hipersensibilidad, erupciones cutáneas, urticaria, prurito, shock anafiláctico, empeoramiento de asma bronquial; se ha descrito un caso de angioedema.

De la sangre y sistema linfático: agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia.

Del sistema osteomuscular: artralgia.

Otros: astenia, fiebre, broncoespasmo, porfiria aguda.

Alteraciones en el lugar de administración: prurito, enrojecimiento.

Todos los efectos adversos son leves y transitorios.

En niños tratados con etamsilato para prevenir hemorragias en leucemia linfoblástica aguda y leucemia mieloide, se observó con mayor frecuencia leucopenia grave.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. La solución de etamsilato es incompatible con soluciones de hidrocarbonato sódico y lactato sódico. Farmacéuticamente incompatible (en una misma jeringa) con otros medicamentos.

Envase. 2 ml en ampollas, caja con 10 unidades; 10 unidades, 5x2 unidades en blísters en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, número 8.
(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, número 22.
(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)