Эскапел

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭСКАПЕЛ (ESCAPELLE®)

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит левоноргестрела 1,5 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип В, натрия стеарилфумарат, опадрай апельсиновый (гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), синий «Запад» FCF (Е 110), оксид железа желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)), диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам (Е 951), ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируемые в полости рта.

Основные физико-химические свойства: бледно-оранжевые с темными вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки диаметром 6 мм. На одной стороне имеется гравировка «GC3», другая сторона без гравировки. С легким апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в пременструальную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При уже начавшейся имплантации препарат неэффективен.

Эффективность. Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз по 750 мкг, принятых с интервалом 12 часов) предотвращают наступление беременности в 85 % случаев. Предположительно, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95 % — в течение первых 24 часов, 85 % — в период от 24 до 48 часов и 58 % — в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела по 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают наступление беременности в 84 % случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, не выявлено (p > 0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) пациентки на контрацептивную эффективность препарата. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), тогда как в двух других исследованиях отмечалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа не включали случаи приема препарата более чем через 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаи, когда незащищенные половые акты происходили после приема препарата.

Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свёртывания крови, обмен жиров и углеводов.

Педиатрическая популяция

В ходе проспективного наблюдательного исследования было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей составил 2,3 %. Показатель наступления беременности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6 %, или 4 из 153) был сопоставим с показателем у женщин в возрасте от 18 лет (2,0 %, или 3 из 152).

Фармакокинетика.

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования с участием 16 пациенток через 2 часа после однократного приёма левоноргестрела в дозе 1,5 мг показатель С_max составил 18,5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет приблизительно 26 часов.

Выводится в форме метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела происходит по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГССГ). 1,5 % общей концентрации в плазме крови находится в форме свободного стероида,

65 % специфически связываются с ГССГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100 % принятой дозы.

0,1 % принятой дозы препарата поступает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Для экстренной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого не применялись никакие методы контрацепции или использованный метод контрацепции оказался недостаточно надежным.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов печеночных ферментов, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался приблизительно на 50 %.

Лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т.ч. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.

Женщины, принимавшие в течение последних 4 недель препараты — индукторы печеночных ферментов и нуждающиеся в экстренной контрацепции, должны рассмотреть возможность использования негормональных экстренных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя данная специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не изучалась.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усиливать токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Особенности применения.

Экстренная контрацепция предназначена для чрезвычайных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел в течение одного и того же менструального цикла, чтобы не нарушить его ритм.

Препараты экстренной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность зачатия высока в тех случаях, когда время полового акта точно неизвестно, а также когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в пределах одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не даст желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также если менструация началась вовремя, но протекает необычно, или при подозрении на беременность по другим причинам, необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения наличия беременности, включая внематочную беременность. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, низок, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Однако внематочная беременность может продолжаться, несмотря на появление маточных кровотечений. Если беременность наступает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует особенно учитывать у женщин, обращающихся с болями в животе/тазовой области или коллапсом, а также у тех, у кого в анамнезе была внематочная беременность, операции на органах малого таза или их воспаления.

Поэтому применение левоноргестрела не рекомендуется женщинам, у которых имеется риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность контрацептивного препарата.

Применение препарата, как правило, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможны преждевременное наступление менструации или ее задержка. После применения таблетки Эскапел рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применяли из-за ошибок, допущенных при регулярной гормональной контрацепции, и в соответствующий семидневный период менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) пациентки (см. раздел «Фармакодинамика»). При необходимости женщина, независимо от ее массы тела и ИМТ, должна принять средство экстренной контрацепции как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными контрацептивными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству экстренной контрацепции, следует проконсультироваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Экстренная контрацепция не заменяет необходимость защиты от венерических заболеваний.

Этот лекарственный препарат содержит краситель желтый Запад FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Этот лекарственный препарат содержит 0,8 мг аспартама (Е 951) в каждой таблетке, диспергируемой в полости рта. После перорального приема аспартам гидролизуется в желудочно-кишечном тракте. Одним из основных продуктов гидролиза является фенилаланин, который может быть вреден для лиц с фенилкетонурией (ФКУ).

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, диспергируемую в полости рта, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывание беременности. По данным эпидемиологических исследований, при беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод, однако клинические данные о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах свыше 1,5 мг отсутствуют.

Грудное вскармливание. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью в течение 8 часов после приема препарата.

Фертильность. Левоноргестрел может вызывать нарушения менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на сроки фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Для перорального применения.

Таблетку, диспергирующуюся в полости рта, следует выдавить из блистера сухими руками и поместить на язык, где она растворится, после чего её можно проглотить со слюной.

Таблетку, диспергирующуюся в полости рта, можно применять даже в тех случаях, когда отсутствует доступ к жидкости.

Дозировка

1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищённого полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее чем через 72 часа (см. раздел «Фармакодинамика»).

Женщинам, которые в течение последних 4 недель принимали препараты — индукторы печеночных ферментов и которым требуется экстренная контрацепция, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется приём двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если в течение 3 часов после приёма таблетки возникла рвота, необходимо принять ещё 1 таблетку.

Препарат Эскапел, таблетку, диспергирующуюся в полости рта, можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация прошла нормально.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, диафрагмы, спермициды, цервикальные колпачки) до начала следующей менструации. Применение препарата Эскапел, таблетки, диспергирующейся в полости рта, не является противопоказанием для продолжения регулярного приёма перорального гормонального контрацептива.

Дети.

Препарат Эскапел, таблетка, диспергирующаяся в полости рта, не предназначен для применения у детей препубертатного возраста при показаниях экстренная контрацепция.

Передозировка.

Сведений о тяжёлых побочных реакциях после приёма больших доз препарата не имеется. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частым нежелательным эффектом при применении препарата Эскапел была тошнота.

Таблица 3

Возможны временные изменения характера менструаций. У большинства женщин нарушения сроков менструаций происходят в пределах пяти дней. При задержке менструации более чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время пострегистрационного наблюдения дополнительно отмечались следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта:

редкие (< 1/10000): боль в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редкие (< 1/10000): сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редкие (< 1/10000): боль в области малого таза, дисменорея;

системные нарушения:

редкие (< 1/10000): отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в пакете из ламинированной алюминиевой фольги; по 1 пакету в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «Гедеон Рихтер».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19–21, Венгрия.