Eskapel

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Eskapel (ESCAPELLE®)

Skład:

substancja czynna: lewonorgestrel;

1 tabletka rozpraszająca się w jamie ustnej zawiera 1,5 mg lewonorgestrelu;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), skrobię prażelatynizowaną, hydroksypropylocelulozę niskozastępowaną, krospowidon typ B, stearylofumaran sodu, powłokę pomarańczową Opadry (hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), barwnik żółty FCF (E 110), tlenek żelaza żółty (E 172), indygo karmin (E 132)), bezwodny dwutlenek krzemu, aspartam (E 951), aromat pomarańczowy.

Postać leku. Tabletki rozpraszające się w jamie ustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: blado-pomarańczowe tabletki z ciemnymi plamkami, okrągłe, podwójnie wypukłe, o średnicy 6 mm. Jedna strona tabletki ma grawerowanie „GC3”, druga strona jest pozbawiona grawerunku. Delikatny zapach pomarańczy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormony płciowe i modulatory układu płciowego. Środki antygravidacyjne. Kod ATC G03A D01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dokładny mechanizm działania leku Eskapel nie jest znany. W zalecanych dawkach lewonorgestrel wpływa na owulację i zapłodnienie, jeśli stosunek płciowy miał miejsce w fazie przedowulacyjnej cyklu menstruacyjnego, czyli w czasie największego prawdopodobieństwa zapłodnienia. Lek nie jest skuteczny po rozpoczęciu się implantacji.

Skuteczność. Według wyników wcześniejszego badania klinicznego, 750 μg lewonorgestrelu (w postaci dwóch dawek po 750 μg podanych w odstępie 12 godzin) zapobiega zajścieniu w ciążę w 85 % przypadków. Im więcej czasu minęło między stosunkiem płciowym a przyjęciem leku, tym niższa jest jego skuteczność (95 % w ciągu pierwszych 24 godzin, 85 % – w okresie od 24 do 48 godzin i 58 % – w okresie od 48 do 72 godzin).

Zgodnie z wynikami wcześniejszego badania klinicznego, dwie tabletki lewonorgestrelu po 750 μg podane jednocześnie (w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym) zapobiegają zajścieniu w ciążę w 84 % przypadków. Nie stwierdzono różnic w częstości zajścia w ciążę u kobiet, które przyjmowały lek w trzecim lub czwartym dniu po niezabezpieczonym stosunku płciowym (p > 0,2).

Dostępne są ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia dotyczące wpływu nadwagi/wysokiego wskaźnika masy ciała (BMI) pacjentki na skuteczność antykoncepcyjną leku. W trzech badaniach Światowej Organizacji Zdrowia nie zaobserwowano tendencji do zmniejszania się skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 1), natomiast w dwóch innych badaniach zaobserwowano zmniejszenie skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 2). Oba analizy typu metaanaliza nie obejmowały przypadków przyjmowania leku ponad 72 godziny po niezabezpieczonym stosunku płciowym (użycie niezgodne z zaleceniami) oraz przypadków, w których niezabezpieczone stosunki płciowe miały miejsce po przyjęciu leku.

Tabela 1

Tabela 2

Zalecane dawki lewonorgestrelu nie wpływają istotnie na czynniki krzepnięcia krwi, metabolizm tłuszczów i węglowodanów.

Populacja pediatryczna

W badaniu prospektywnym z udziałem 305 przypadków stosowania tabletek lewonorgestrelu jako antykoncepcji awaryjnej u siedmiu kobiet doszło do zajścia w ciążę. W związku z tym ogólny wskaźnik zajścia w ciążę wyniósł 2,3%. Wskaźnik zajścia w ciążę u kobiet do 18. roku życia (2,6%, czyli 4 na 153) był porównywalny do wskaźnika u kobiet w wieku powyżej 18. roku życia (2,0%, czyli 3 na 152).

Farmakokinetyka.

Po doustnym podaniu lewonorgestrel jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany.

W badaniu z udziałem 16 pacjentek po jednorazowym podaniu lewonorgestrelu w dawce 1,5 mg stężenie maksymalne (Cmax) po 2 godzinach wyniosło 18,5 ng/ml.

Po osiągnięciu stężenia maksymalnego poziom lewonorgestrelu we krwi maleje, średni okres półwykrzenia wynosi około 26 godzin.

Lek jest wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem w równych proporcjach. Biotransformacja lewonorgestrelu odbywa się drogą metaboliczną charakterystyczną dla steroidów. W wątrobie lewonorgestrel ulega hydroksylacji i jako koniugaty glukuronidowe jest wydalany z organizmu. Farmakologicznie aktywne metabolity lewonorgestrelu są nieznane.

Lewonorgestrel wiąże się z albuminą i globuliną wiążącą hormony płciowe (GWHG). 1,5% całkowitej ilości we krwi znajduje się w formie wolnego steroidu, 65% specyficznie wiąże się z GWHG.

Bezwzględna biodostępność wynosi 100% podanej dawki.

0,1% podanej dawki leku przechodzi do organizmu niemowlęcia razem z mlekiem matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Do pilnej antykoncepcji doustnej w ciągu pierwszych 72 godzin po stosunku płciowym, podczas którego nie zastosowano żadnych metod antykoncepcji lub zastosowana metoda antykoncepcji nie była wystarczająco skuteczna.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, ciężki stopień niewydolności wątroby; ciąża.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metabolizm lewonorgestrelu jest zwiększany podczas jednoczesnego stosowania induktorów enzymów wątrobowych, głównie induktorów układu enzymatycznego CYP3A4. Podczas jednoczesnego stosowania z efawirenzem stężenie lewonorgestrelu w osoczu krwi (AUC) obniżało się o około 50%.

Leki zawierające poniższe substancje czynne mogą obniżać stężenie lewonorgestrelu w osoczu krwi: barbiturany (w tym primidon); fenytoina; karbamazepina; leki roślinne zawierające Hypericum perforatum (ziarniak przebity); ryfampicyna; rytonawir; ryfabutyna; griseofulwina.

Kobiety, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami enzymów wątrobowych i które wymagają antykoncepcji awaryjnej, powinny rozważyć zastosowanie niehormonalnych środków antykoncepcji awaryjnej (np. wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź). Podwójna dawka lewonorgestrelu (3000 µg lewonorgestrelu w ciągu 72 godzin po niechronionym stosunku płciowym) jest alternatywną opcją dla kobiet, które nie mają możliwości lub nie chcą stosować wkładki wewnątrzmacicznego zawierającej miedź, choć ta konkretna kombinacja (podwójna dawka lewonorgestrelu podczas stosowania induktorów mikrosomalnych enzymów wątrobowych) nie była badana.

Leki zawierające lewonorgestrel mogą nasilać toksyczność cyklosporyny poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Szczególne środki ostrożności.

Antykoncepcja doraźna jest przeznaczona do sytuacji nagłych. W żadnym wypadku nie zastępuje regularnej antykoncepcji. Należy unikać ponownego stosowania tabletek Eskapel w tym samym cyklu menstruacyjnym, aby nie zakłócić cyklu.

Środki antykoncepcji doraźnej nie zawsze zapobiegają zajściu w ciążę. Prawdopodobieństwo zapłodnienia jest duże w przypadkach, gdy czas stosunku nie był dokładnie znany oraz gdy od niechronionego stosunku minęło więcej niż 72 godziny w jednym cyklu menstruacyjnym. W takich przypadkach przyjęcie tabletki Eskapel po drugim stosunku nie przyniesie pożądanego efektu. W przypadku opóźnienia menstruacji dłużej niż o 5 dni, a także gdy menstruacja wystąpiła na czas, ale przebiegała nietypowo lub istnieje podejrzenie ciąży z innych przyczyn, należy przeprowadzić badanie ginekologiczne w celu wykluczenia ciąży, w tym ciąży ektopijnej. Absolutne ryzyko ciąży ektopijnej jest prawdopodobnie niskie, ponieważ lewonorżestrzel zapobiega owulacji i zapłodnieniu. Ciąża ektopijna może jednak trwać pomimo wystąpienia krwawień z macicy. Jeśli ciąża wystąpi po zastosowaniu tabletek Eskapel, możliwość ciąży ektopijnej należy szczególnie brać pod uwagę u kobiet zgłaszających ból w jamie brzusznej/pojedyncze zapalenia narządów miednicy.

Dlatego lewonorżestrzel nie powinien być stosowany u kobiet z ryzykiem ciąży ektopijnej (w wywiadzie zapalenie jajowodów lub ciąża ektopijna).

Stosowanie tabletek Eskapel jest przeciwwskazane u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Ciężkie zaburzenia wchłaniania w przewodzie pokarmowym (np. przy chorobie Leśniowskiego-Crohna) zmniejszają skuteczność środka antykoncepcyjnego.

Zwykle stosowanie leku nie zakłóca regularności i normalnego charakteru menstruacji. Jednak czasem może dojść do przedwczesnego wystąpienia menstruacji lub jej opóźnienia. Po zastosowaniu tabletki Eskapel zaleca się skonsultować się z lekarzem w celu doboru lub skorygowania regularnej antykoncepcji. Jeśli Eskapel został zastosowany z powodu błędów popełnionych w regularnej antykoncepcji hormonalnej, a w odpowiednim tygodniu przerwy nie wystąpiła menstruacja, należy wykluczyć ciążę.

Istnieją ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia, że skuteczność antykoncepcyjna leku Eskapel może zmniejszać się wraz ze wzrostem masy ciała lub wskaźnika masy ciała (BMI) pacjentki (patrz sekcja „Farmakodynamika”). W razie potrzeby kobieta, niezależnie od masy ciała i BMI, powinna jak najszybciej przyjąć środek antykoncepcji doraźnej po niechronionym stosunku.

W porównaniu ze zwykłymi regularnymi środkami antykoncepcyjnymi tabletki Eskapel są mniej skuteczne. Kobietom, które często korzystają ze środka antykoncepcji doraźnej, należy zalecić konsultację z lekarzem w celu doboru metody regularnej antykoncepcji.

Antykoncepcja doraźna nie zastępuje konieczności ochrony przed chorobami przenoszonymi drogą płciową.

Środek leczniczy zawiera barwnik żółty FCF (E 110), który może powodować reakcje alergiczne.

Środek leczniczy zawiera 0,8 mg aspartamu (E 951) w każdej tabletce rozpuszczanej w jamie ustnej. Po podaniu doustnym aspartam ulega hydrolizie w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina, która może być szkodliwa dla osób z fenyloketonurią (FKU).

Środek leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletę rozpuszczaną w jamie ustnej, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Przyjmowanie tabletek Eskapel w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Lek nie powoduje przerwania ciąży. Dane epidemiologiczne wskazują, że w przypadku ciąży powstałego mimo zastosowania środka antykoncepcji doraźnej, lek nie wywiera niepożądanych skutków na płód, jednak brakuje danych klinicznych dotyczących możliwych skutków przyjmowania lewonorżestrzelu w dawkach przekraczających 1,5 mg.

Karmienie piersią. Lewonorżestrzel przenika do mleka matki. Możliwe skutki lewonorżestrzelu na dziecko można zmniejszyć, przyjmując lek bezpośrednio po karmieniu lub powstrzymując się od karmienia piersią przez 8 godzin po przyjęciu leku.

Plodność. Lewonorżestrzel może zwiększać możliwość zaburzeń cyklu menstruacyjnego, co w niektórych przypadkach prowadzi do wcześniejszej lub późniejszej owulacji. Zmiany te mogą wpływać na daty okresu płodnego, jednak brakuje informacji dotyczących płodności w długotrwałej obserwacji.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań możliwego wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Do stosowania doustnego.

Tabletkę dyspergowalną w jamie ustnej należy wydusić z opakowania blisterowego suchymi rękami i położyć na języku, gdzie się rozpuści i może zostać przełknięta razem ze śliną.

Tabletkę dyspergowalną w jamie ustnej można stosować nawet w warunkach, gdy nie ma dostępnej cieczy.

Dawkowanie

1 tabletę należy przyjąć jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku płciowym, najlepiej w ciągu pierwszych 12 godzin i nie później niż w ciągu 72 godzin (patrz dział „Farmakodynamika”).

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami enzymów wątrobowych i które wymagają antykoncepcji awaryjnej, zaleca się stosowanie niehormonalnych środków antykoncepcyjnych (np. wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź). Jeśli kobieta nie ma możliwości lub nie życzy sobie stosowania wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź, zaleca się przyjęcie podwójnej dawki lewonorgetrrelu (2 tabletki jednorazowo) (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Jeśli w ciągu 3 godzin po przyjęciu tabletki wystąpią wymioty, należy przyjąć kolejną tabletkę.

Lek Eskapel, tabletkę dyspergowalną w jamie ustnej, można przyjmować w dowolny dzień cyklu menstruacyjnego pod warunkiem, że poprzednia menstruacja przebiegła prawidłowo.

Po zastosowaniu antykoncepcji awaryjnej zaleca się stosowanie lokalnej bariery (np. prezerwatywy, membrany, środka nasieniozabójczego, czepka szyjkowego) aż do początku kolejnej menstruacji. Stosowanie leku Eskapel, tabletki dyspergowalnej w jamie ustnej, nie stanowi przeciwwskazania do kontynuowania regularnego przyjmowania doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Dzieci.

Lek Eskapel, tabletkę dyspergowalną w jamie ustnej, nie wskazuje się do stosowania u dzieci w wieku przedpłciowym wskazanych do antykoncepcji awaryjnej.

Przedawkowanie.

Nie ma danych na temat ciężkich działań niepożądanych po przyjęciu dużych dawek leku. Przedawkowanie może spowodować nudności i krwawienia wynikające z odstawienia. Nie istnieje specyficzny antydotum, leczenie jest objawowe.

Efekty uboczne.

Najczęstszym niepożądaniem efektem podczas stosowania leku Eskapel była nudności.

Tabela 3

Możliwa tymczasowa zmiana charakteru miesiączki. U większości kobiet zaburzenia terminów miesiączki występują w granicach 5 dni. W przypadku opóźnienia miesiączki dłuższego niż pięć dni należy wykluczyć ciążę.

Podczas obserwacji po wprowadzeniu na rynek dodatkowo odnotowano następujące działania niepożądane:

ze strony przewodu pokarmowego:

rzadkie (< 1/10000): ból brzucha;

ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadkie (< 1/10000): wysypka, pokrzywka, swędzenie;

ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych:

rzadkie (< 1/10000): ból w okolicy miednicy, niewydarzona miesiączka;

zaburzenia ogólne:

rzadkie (< 1/10000): obrzęk twarzy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to prowadzenie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wpływem wilgoci. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 1 tabletce w blisterze. Po 1 blisterze w torebce z laminowanej folii aluminiowej; po 1 torebce w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Gedeon Richter”.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres miejsca wykonywania działalności.

H-1103, Budapeszt, ul. Demréi 19-21, Węgry.