Ермуцин®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Эрмучин® (Ermucin®)

Состав:

действующее вещество: erdosteine;

5 мл суспензии для приема внутрь содержат эрдостеина 175 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, натрия бензоат (Е 211), натрия крахмалгликолят, ароматизатор апельсиновый, кислота лимонная безводная, сахаралоза, вкусовая добавка Mask CLD nat.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкодисперсный, сыпучий порошок белого цвета, с характерным приятным запахом и апельсиновым вкусом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства. Муколитические средства. Эрдостеин. Код АТХ R05C B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эрдостеин — муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты содержат свободные тиоловые группы, которые вызывают разрушение дисульфидных мостиков, соединяющих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают упругость и вязкость слизи. В результате средство способствует очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма удаления слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Помимо муколитических свойств, эрдостеин проявляет антагонистическое действие на местное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.

Кроме того, эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. Вследствие этого антибактериального антиадгезивного эффекта, подтверждённого в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их локальное образование и значительно снижает уровень 8-изопростана — маркера перекисного окисления липидов. Противовоспалительное действие эрдостеина in vitro и in vivo также подтверждается снижением синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом повреждения, вызванные смогом или курением.

Кроме того, эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, следовательно, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев приводила к снижению частоты обострений заболевания и улучшению качества жизни.

Действие средства проявляется примерно через 3–4 дня после начала терапии.

Сам по себе эрдостеин не содержит свободных SH-радикалов, которым приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизма или в щелочной среде. Поэтому для него характерны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении рекомендованных доз, отсутствие неприятного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется в печени с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространённым (в % соотношении) и активным из которых является N-тиодигликольгомоцистеин (метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): Cmax — 3,46 мкг/мл; Tmax — 1,48 часа; AUC (0–24 часа) — 12,09 мг/л/ч. Степень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5 %. Элиминация происходит с мочой и калом, где были обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в целом для препарата, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет > 5 часов. Многократное применение и приём пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени отмечалось увеличение значений Cmax и AUC.

Кроме того, при тяжёлых нарушениях функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжёлой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания. Уменьшение вязкости и облегчение откашливания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой из вспомогательных веществ, или к веществам, содержащим свободные SH-группы;
• нарушения со стороны печени (например, повышение уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови и т.д.), включая цирроз печени;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина < 25 мл/мин);
• гомоцистинурия (этот лекарственный препарат является источником гомоцистеина, а на данный момент отсутствуют доступные данные о применении эрдостеина при врождённых нарушениях метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, вынужденных соблюдать безметиониновую диету), а также недостаточность фермента цистатионин-синтетазы — из-за возможного влияния на метаболизм метионина;
• язвенная болезнь в активной фазе;
• фенилкетонурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не наблюдалось каких-либо нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин усиливает действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться с терапевтической целью, а также может применяться одновременно с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, противокашлевыми средствами и др.). Доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения.

При появлении классических признаков и симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств является нежелательным и может привести к накоплению секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.

Эрмучин® содержит сахарозу. Сахароза не подходит пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы и связанным с ним нарушением пищеварения, а также пациентам с сахаразо-изомальтазной недостаточностью (дефицит ферментов, расщепляющих сахарозу и изомальтозу). Если у пациента известна непереносимость некоторых сахаров, перед применением этого лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Данное лекарственное средство содержит 10 мг бензоата натрия на дозу 5 мл, что эквивалентно 2 мг/мл по объему.

Возможное наличие сернистого запаха является характерной особенностью действующего вещества, а не признаком порчи лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения эрдостеина во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому его применение не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния на способность концентрировать внимание не наблюдалось.

Способ применения и дозы.

Дети. Дозу определяют в соответствии с массой тела и возрастом ребёнка:

15–20 кг (3–6 лет) — 2,5 мл два раза в сутки;

21–30 кг (7–12 лет) — 5 мл два раза в сутки;

свыше 30 кг (свыше 12 лет) — 5 мл три раза в сутки.

Взрослые. Доза для взрослых составляет 10 мл суспензии 2 раза в сутки.

Во флакон с сухим порошком налейте воду до отметки и осторожно взбалтывайте до полного перехода порошка в однородную суспензию. Проверьте уровень жидкости и, если он не достигает отметки, добавьте необходимое количество воды и снова взболтайте жидкость во флаконе. После приготовления суспензию можно хранить не более 15 дней при температуре 2–8 °С. Перед каждым применением суспензию необходимо взбалтывать.

Дети. Данная лекарственная форма не применяется у детей в возрасте до 3 лет.

Передозировка.

На данный момент не сообщалось ни об одном случае передозировки.

При превышении рекомендованной дозы (приём 1200 мг/сутки) наблюдались потливость, головокружение и приливы.

При передозировке или случайном приёме этого средства ребёнком рекомендуется симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Частота развития побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка; неизвестно — бронхиальная обструкция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — нарушения вкуса (агевзия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, ощущение жжения и боли в желудке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — крапивница, покраснение, экзема.

Со стороны иммунной системы: редко — отёк Квинке.

Общие нарушения: редко — неожиданная гиперпирексия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Данное лекарственное средство не требует каких-либо особых условий хранения. Разведенную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C не более 15 дней.

Упаковка. Флакон из стекла коричневого цвета с отметкой на 100 мл, герметично закрытый защитной винтовой алюминиевой крышкой с ПЭ вставкой, в картонной коробке. Также прилагается мерный контейнер.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗЕТА ФАРМАЦЕВТИЧИ С.П.А., Италия.

Заявитель. УАБ «МРА», Литовская Республика.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Виа Гальвани, 10 - 36066 Сандриго (VI), Италия.

Местонахождение заявителя. Ул. Тоториу 20-9, LT-01121, Вильнюс, Литовская Республика.