Ermucin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Ermucin® (Ermucin®)

Composizione:

Principio attivo: erdosteina;

5 ml di sospensione orale contengono 175 mg di erdosteina;

Eccipienti: saccarosio, benzoato di sodio (E 211), sodio amido glicolato, aroma d'arancia, acido citrico anidro, sucralosio, additivo aromatico Mask CLD nat.

Forma farmaceutica. Polvere per sospensione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere finemente dispersa, bianca, libera scorrevole, con caratteristico odore gradevole e sapore d'arancia.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento della tosse e dei disturbi da raffreddamento. Espectoranti, esclusi i preparati combinati contenenti antitussivi. Agenti mucolitici. Erdosteina. Codice ATC R05C B15.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Erdosteina — un composto mucolitico il cui effetto è mediato dai suoi metaboliti attivi. Questi metaboliti possiedono gruppi tiolici liberi che determinano la rottura dei ponti disolfuro che collegano le fibre dei glicoproteine, riducendo così l'elasticità e la viscosità del muco. Di conseguenza, il farmaco favorisce la pulizia delle vie respiratorie dal secreto e aumenta l'efficacia del meccanismo mucociliare di eliminazione del muco e delle secrezioni mucopurulente dalle vie respiratorie superiori e inferiori.

Oltre alle proprietà mucolitiche, l'erdosteina esercita un effetto antagonista sulla formazione locale di radicali liberi e inibisce l'attività dell'enzima elastasi.

Inoltre, l'erdosteina riduce la capacità adesiva di batteri Gram-positivi e Gram-negativi nei confronti dell'epitelio delle vie respiratorie. Grazie a questo effetto antiadesivo antibatterico, dimostrato in studi in vitro, può ridursi la colonizzazione batterica e diminuire il rischio di superinfezione batterica.

L'erdosteina agisce anche come accettore di radicali liberi dell'ossigeno, ne previene la formazione a livello locale e riduce significativamente il livello di 8-isoprostano, un marcatore di perossidazione lipidica. L'effetto antinfiammatorio dell'erdosteina in vitro e in vivo è ulteriormente confermato dalla riduzione della sintesi di alcune citochine proinfiammatorie (IL-6, IL-8).

L'erdosteina previene l'inibizione dell'alfa-1-antitripsina indotta dal fumo di tabacco, proteggendo così dai danni provocati da smog o dal fumo di sigaretta.

Inoltre, l'erdosteina aumenta la concentrazione di IgA nelle vie respiratorie nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e previene l'inibizione dei granulociti indotta dal fumo di sigaretta. L'erdosteina aumenta anche la concentrazione di amoxicillina nel secreto bronchiale; pertanto, l'effetto terapeutico dell'associazione di questi due farmaci è più rapido rispetto alla monoterapia con amoxicillina. Nei pazienti con BPCO, una terapia con erdosteina della durata di 8 mesi ha determinato una riduzione della frequenza delle riacutizzazioni della malattia e un miglioramento della qualità della vita.

L'effetto del farmaco si manifesta circa 3–4 giorni dopo l'inizio del trattamento.

L'erdosteina di per sé non contiene radicali SH liberi, responsabili dell'attività farmacologica, poiché questi sono chimicamente bloccati e si liberano solo dopo il metabolismo o in un ambiente alcalino. Per questo motivo, il farmaco presenta un impatto minimo sul tratto gastrointestinale (TGI) quando somministrato alle dosi raccomandate, l'assenza di sapore sgradevole e di eruttazioni, una buona tollerabilità e un profilo di eventi avversi a carico del TGI sovrapponibile a quello osservato con placebo.

Farmacocinetica.

L'erdosteina viene rapidamente assorbita; è metabolizzata dal fegato con la formazione di almeno 3 metaboliti attivi, il più abbondante (in termini percentuali) e attivo dei quali è l'N-tiodiglicolilomocisteina (metabolita 1, o M1). I principali parametri farmacocinetici (per M1) sono: Cmax 3,46 μg/ml; Tmax 1,48 ore; AUC (0–24 ore) 12,09 mg/l/ora. Il legame dell'erdosteina con le proteine plasmatiche è del 64,5%. L'eliminazione avviene attraverso urina e feci, dove sono stati ritrovati solo solfati inorganici.

Il tempo di dimezzamento (riferito complessivamente al farmaco, cioè all'erdosteina e ai suoi metaboliti) è > 5 ore. L'assunzione ripetuta e il consumo di cibo non alterano il profilo farmacocinetico del farmaco. Non sono state osservate evidenze di accumulo o di induzione enzimatica.

In caso di alterazioni della funzionalità epatica, si è osservato un aumento dei valori di Cmax e AUC.

Inoltre, in caso di gravi disturbi della funzionalità epatica, si è osservato un prolungamento del tempo di dimezzamento del farmaco. In caso di grave insufficienza renale, esiste un rischio di accumulo dei metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Riduzione della viscosità e facilitazione dell’espettorazione del secreto bronchiale nel trattamento delle malattie acute e croniche delle vie respiratorie superiori e inferiori, come bronchite, rinite, sinusite, laringofaringite, esacerbazioni della bronchite cronica, malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO), asma bronchiale ipersecretrice, malattia bronchiectasica.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati, o a sostanze contenenti gruppi SH liberi;
• disturbi epatici (ad esempio aumento dei livelli sierici di fosfatasi alcalina o transaminasi, ecc.), incluso cirrosi epatica;
• insufficienza renale (clearance della creatinina < 25 ml/min);
• omocistinuria (questo medicinale è una fonte di omocisteina e attualmente non sono disponibili dati sull’uso dell’erdosteina in caso di alterazioni congenite del metabolismo degli amminoacidi, specialmente in pazienti sottoposti a dieta priva di metionina) e carenza dell’enzima cistationina-sintetasi — a causa del possibile effetto sul metabolismo della metionina;
• ulcera peptica in fase attiva;
• fenilchetonuria.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono state osservate interazioni indesiderate con altri medicinali comunemente utilizzati nelle infezioni delle vie respiratorie e nella BPCO, come teofillina, composti broncodilatatori, eritromicina, amoxicillina o sulfametoprim. L’erdosteina potenzia l’effetto di alcuni antibiotici (ad esempio amoxicillina, claritromicina) che possono essere utilizzati a scopo terapeutico, ed è inoltre utilizzabile contemporaneamente ai broncodilatatori (teofillina o agonisti β-2-adrenergici), agli antitussivi e ad altri farmaci. È stato dimostrato un effetto sinergico dell’erdosteina quando somministrata contemporaneamente a budesonide e salbutamolo.

Caratteristiche d'uso.

In caso di comparsa di sintomi classici di ipersensibilità, la terapia con erdosteina deve essere interrotta immediatamente.

L'uso concomitante di antitussivi non è consigliato e può causare un accumulo di secrezioni nell'albero bronchiale, aumentando il rischio di sviluppare superinfezioni o broncospasmo.

Ermucin® contiene saccarosio. Il saccarosio non è adatto per pazienti affetti da intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio e disturbi correlati della digestione, oppure per pazienti con deficit di saccarasi-isomaltasi (carenza degli enzimi che degradano il saccarosio e l'isomaltosio). Se il paziente ha una nota intolleranza ad alcuni zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Questo medicinale contiene 10 mg di benzoato di sodio per dose da 5 ml, pari a 2 mg/ml in volume.

Può essere presente un odore solforoso, che è una caratteristica propria della sostanza attiva e non un segno di alterazione del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non è stata dimostrata la sicurezza dell'uso di erdosteina durante la gravidanza e l'allattamento; pertanto, il suo impiego non è raccomandato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono stati osservati effetti negativi sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Bambini. La dose va determinata in base al peso corporeo e all'età del bambino:

15–20 kg (3–6 anni) — 2,5 ml due volte al giorno;

21–30 kg (7–12 anni) — 5 ml due volte al giorno;

oltre 30 kg (oltre 12 anni) — 5 ml tre volte al giorno.

Adulti. La dose per adulti è di 10 ml di sospensione due volte al giorno.

Nel flacone contenente la polvere secca, aggiungere acqua fino al segno indicato e agitare delicatamente fino a completa dispersione della polvere in una sospensione omogenea. Verificare il livello del liquido e, se non raggiunge il segno, aggiungere la quantità d'acqua necessaria e agitare nuovamente il contenuto del flacone. Dopo la ricostituzione, la sospensione può essere conservata per non più di 15 giorni a una temperatura di 2–8 °C. Prima di ogni somministrazione, agitare bene la sospensione.

Bambini. Questa forma farmaceutica non deve essere utilizzata nei bambini di età inferiore a 3 anni.

Sovradosaggio.

Finora non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

In caso di superamento della dose raccomandata (assunzione di 1200 mg/giorno) sono stati osservati sudorazione, capogiri e vampate.

In caso di sovradosaggio o ingestione accidentale da parte di un bambino, si raccomanda una terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10 000, <1/1000); molto raro (<1/10 000), non noto (non può essere determinato dai dati disponibili).

Sistema nervoso: molto raro—cefalea.

Sistema respiratorio, torace e mediastino: molto raro—dispnea; non noto—ostruzione bronchiale.

Apparato gastrointestinale: molto raro—disturbi del gusto (ageusia o disgeusia), nausea, vomito, diarrea, sensazione di bruciore e dolore allo stomaco.

Pelle e tessuto sottocutaneo: molto raro—orticaria, arrossamento, eczema.

Sistema immunitario: raro—angioedema di Quincke.

Disturbi generali: raro—iperpiressia inattesa.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è molto importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Questo medicinale non richiede condizioni particolari di conservazione. La sospensione diluita deve essere conservata in frigorifero a una temperatura compresa tra 2–8 °C per un periodo non superiore a 15 giorni.

Confezionamento. Flacone di vetro di colore ambra da 100 ml con segno di riempimento, chiuso ermeticamente con tappo a vite in alluminio con inserto in PE, contenuto in una scatola di cartone. In dotazione è incluso un contenitore graduato.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. ZETA FARMACEUTICI S.P.A., Italia.

Titolaria dell’autorizzazione all’immissione in commercio. UAB «MRA», Repubblica di Lituania.

Indirizzo del produttore e sede operativa. Via Galvani, 10 - 36066 Sandrigo (VI), Italia.

Indirizzo della titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. Totorių g. 20-9, LT-01121, Vilnius, Repubblica di Lituania.