Элфунат

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭЛФУНАТ (ELFUNAT)

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на нервную систему. Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, в том числе к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Лекарственное средство Элфунат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия лекарственного средства Элфунат обусловлен антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным эффектами. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липид–белок, снижает вязкость мембраны, повышает её текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилилциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, повышает содержание аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, стабилизирует клеточные мембраны.

Лекарственное средство Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, следствием которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении лекарственное средство Элфунат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро переходит из сосудистого русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Выводится из организма с мочой, преимущественно в виде глюкуроноконъюгата, а в незначительных количествах — в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• лёгкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и невроподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием невроподобных и нейроциркуляторных нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства Элфунат.
• Острая печеночная или почечная недостаточность.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении лекарственное средство усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы) и уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения.

Степень ограничений определяется индивидуальной непереносимостью лекарственного средства Элфунат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Контролируемые клинические исследования безопасности не проводились, поэтому лекарственное средство Элфунат противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автотранспортом или другими механизмами лекарственное средство Элфунат следует применять с осторожностью, учитывая возможные побочные реакции, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Лекарственное средство Элфунат предназначено для внутримышечного или внутривенного (струйно, капельно) введения.

При инфузионном способе введения лекарственное средство Элфунат следует разводить в физиологическом растворе хлорида натрия.

Струйно лекарственное средство Элфунат вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 минуту.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Дозировка.

Острые нарушения мозгового кровообращения.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно в дозе 200–500 мг 2–4 раза в сутки в течение первых 10–14 дней и внутримышечно в дозе 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение последующих 14 дней.

Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно в дозе 200–500 мг 2–4 раза в сутки в течение 10–15 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия.

Фаза декомпенсации — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение первых 14 дней и внутримышечно в дозе 100–250 мг в сутки в течение последующих 14 дней.

Курсовая профилактика — лекарственное средство Элфунат применять внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у пациентов пожилого возраста и тревожные состояния.

Лекарственное средство Элфунат применять внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

Острый инфаркт миокарда, в составе комплексной терапии.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 дней для достижения максимального эффекта рекомендуется внутривенное введение, в последующие 9 дней возможно внутримышечное введение лекарственного средства Элфунат. Внутривенное введение проводить путем медленной капельной инфузии (для предотвращения побочных реакций) в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение в течение не менее 5 минут.

Лекарственное средство Элфунат вводить (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела/сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая доза — 250 мг.

Открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии.

Лекарственное средство Элфунат применять внутримышечно в дозе 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

Абстинентный алкогольный синдром.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно или внутримышечно в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

Острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) лекарственное средство Элфунат применять в первый день как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Прекращение применения лекарственного средства Элфунат следует проводить постепенно, только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Острый отечный (интерстициальный) панкреатит — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно в дозе 200–500 мг 3 раза в сутки.

Легкое течение некротического панкреатита — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно в дозе 100–200 мг 3 раза в сутки.

Среднее течение тяжести некротического панкреатита — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно в дозе 200 мг 3 раза в сутки.

Тяжелое течение некротического панкреатита — лекарственное средство Элфунат применять по пульс-дозировке 800 мг в первый день при двукратном введении; в дальнейшем — в дозе 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

Очень тяжелое течение некротического панкреатита — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — в дозе 300–500 мг 2 раза в сутки.

Дети.

Контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому лекарственное средство Элфунат противопоказано применять данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение передозировки.

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Как правило, лечение передозировки не требуется, а симптомы исчезают самостоятельно в течение нескольких дней. При выраженных проявлениях передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Для предотвращения развития побочных реакций необходимо соблюдать режим дозирования и скорость введения лекарственного средства Элфунат.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10 000 < 1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны психики:

очень редко – сонливость.

Со стороны нервной системы:

очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны сосудов:

очень редко – снижение артериального давления, повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редко – зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

очень редко – ощущение тепла.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска при применении препарата. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 ампул (по 2 мл в ампулах) в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке;

по 5 ампул (по 5 мл в ампулах) в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. А.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-я улица, №30, Черкезкой/Текирдаг, Турция/
COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.