Elfunat

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego ELFUNAT (ELFUNAT)

Skład:

substancja czynna: sukcydynian etylometylohydroksypirydyny;

1 ml roztworu zawiera 50 mg sukcydynianu etylometylohydroksypirydyny;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki działające na układ nerwowy. Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Suk cynian etylometylohydroksypirydyny jest inhibitorem procesów wolnorodnikowych, wykazując działanie membranoprotektorowe, antyhipoksyjne, stresoprotektorowe, nootropowe, przeciwdrgawkowe oraz anksjolityczne. Zwiększa odporność organizmu na działanie różnych czynników uszkadzających, w tym na stany patologiczne zależne od tlenu (szok, hipoksja, niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem oraz lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

Lek Elfunat poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie ośrodkowego układu nerwowego, mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błon komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) podczas hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, obniżając stężenie całkowitego cholesterolu oraz lipoprotein o niskiej gęstości (LPN). Redukuje toksynemię enzymatyczną i zatrucie endogenne w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania leku Elfunat wynika z jego działania antyhipoksyjnego, antyoksydacyjnego i membranoprotektorowego. Inhibuje on peroksydacyjne utlenianie lipidów, zwiększa aktywność dysmutazy ponadtlenkowej, podnosi stosunek lipid–białko, zmniejsza lepkość błony komórkowej i zwiększa jej płynność. Moduluje aktywność enzymów związanych z błoną (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinesterazy) oraz kompleksów receptorowych (benzodiazepinowego, kwasu γ-aminomasłowego (GABA), acetylocholinowego), co zwiększa ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biobłon, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. Powoduje wzmocnienie kompensacyjnej aktywacji glikolizy aerobowej i zmniejszenie stopnia hamowania procesów utleniających w cyklu Krebsa w warunkach hipoksji, co prowadzi do zwiększenia stężenia adenozynotrifosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywacji funkcji energetycznych mitochondriów oraz stabilizacji błon komórkowych.

Lek Elfunat normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi w obrębie naczyń wieńcowych w strefie niedokrwienia, redukuje skutki zespołu reperfuzji w ostrym niewydolności serca. Zwiększa działanie antyanginalne leków nitrowych. Sprzyja ochronie komórek siatkówki i włókien nerwu wzrokowego w przypadku postępującej neuropatii, której skutkiem są przewlekłe niedokrwienie i hipoksja. Poprawia czynnościową aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększając ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu domięśniowym lek Elfunat wykrywalny jest w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg to 3,5–4,0 μg/ml. Lek szybko przechodzi z krwiobiegu do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Wydalany jest z moczem głównie w formie glukuronidów, a w niewielkich ilościach – w postaci niezmienionej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Ostry stan niedokrwienia mózgu;
• uraz głowy, skutki urazu mózgu;
• encefalopatia dyskrążeniowa;
• dystonia neurocyrkulacyjna;
• łagodne zaburzenia poznawcze o podłożu miażdżycowym;
• zaburzenia lękowe w stanach neurastenicznych i podobnych do nevroz;
• ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby), w ramach terapii kompleksowej;
• pierwotna jaskra otwartego kąta w różnych stadiach, w ramach terapii kompleksowej;
• łagodzenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń neurastenicznych i neurocyrkulacyjnych;
• ostra intoksykacja lekami przeciwpsychotycznymi;
• ostre procesy zapalne ropne w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej), w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną i/lub substancje pomocnicze leku Elfunat.
• Ostra niewydolność wątroby lub nerek.
• Ciąża.
• Okres karmienia piersią.
• Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania lek ten nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwdrgawkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowskich (lewodopy) oraz zmniejsza działanie toksyczne alkoholu etylowego.

Szczególne środki ostrożności.

Stopień ograniczeń określa się indywidualnie ze względu na nietolerancję leku Elfunat.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa, dlatego lek Elfunat jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub obsługi innych urządzeń.

Podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub obsługi innych urządzeń lek Elfunat należy stosować z ostrożnością, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Lek Elfunat przeznaczony jest do wstrzykiwania do mięśni lub do żył (w sposób strułkowy, kroplowy).

W przypadku wstrzykiwania kroplowego lek Elfunat należy rozcieńczać w fizjologicznym roztworze chlorku sodu.

Wstrzykiwanie strułkowe leku Elfunat należy przeprowadzać powoli przez 5–7 minut, wstrzykiwanie kroplowe – z prędkością 40–60 kropel na minutę.

Maksymalna dobową dawkę nie powinna przekraczać 1200 mg.

Dawkowanie.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego.

Lek Elfunat stosować wstrzykując kroplowo do żył w dawce 200–500 mg 2–4 razy na dobę przez pierwsze 10–14 dni oraz wstrzykując do mięśni w dawce 200–250 mg 2–3 razy na dobę przez kolejne 14 dni.

Uraz mózgu, skutki urazu mózgu.

Lek Elfunat stosować wstrzykując kroplowo do żył w dawce 200–500 mg 2–4 razy na dobę przez 10–15 dni.

Encefalopatia dyscyrkulacyjna.

Faza dekompensacji – lek Elfunat stosować wstrzykując strułkowo lub kroplowo do żył w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez pierwsze 14 dni oraz wstrzykując do mięśni w dawce 100–250 mg na dobę przez kolejne 14 dni.

Profilaktyka kuracyjna – lek Elfunat stosować wstrzykując do mięśni w dawce 200–250 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

Lekkie zaburzenia poznawcze u pacjentów w podeszłym wieku i stany lękowe.

Lek Elfunat stosować wstrzykując do mięśni w dawce 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni.

Ostre zawał mięśnia sercowego, w ramach kompleksowej terapii.

Lek Elfunat stosować wstrzykując do żył lub do mięśni przez 14 dni na tle tradycyjnej terapii zawału mięśnia sercowego, obejmującej nitraty, blokery beta-adrenergiczne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), trombolityki, leki przeciwkrzepliwe i przeciwpłytkowe, a także leki objawowe wskazane klinicznie.

W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu zaleca się podawanie dożylnie, w kolejnych 9 dniach możliwe jest podawanie do mięśni leku Elfunat. Podawanie dożylnego przeprowadzać poprzez powolne wlewanie kroplowe (w celu uniknięcia działań niepożądanych) w 0,9 % roztworze chlorku sodu lub 5 % roztworze dekstrozy (glukozy) w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne wstrzyknięcie strułkowe przez nie mniej niż 5 minut.

Lek Elfunat wstrzykiwać (do żył lub do mięśni) 3 razy na dobę, co 8 godzin. Dawkę terapeutyczną dobową ustala się na 6–9 mg/kg masy ciała/dobę, dawkę pojedynczą – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dobową dawkę nie powinna przekraczać 800 mg, dawkę pojedynczą – 250 mg.

Otwarte drzewko tętnicze różnych etapów, w ramach kompleksowej terapii.

Lek Elfunat stosować wstrzykując do mięśni w dawce 100–300 mg 1–3 razy na dobę przez 14 dni.

Zespół abstynencyjny alkoholowy.

Lek Elfunat stosować wstrzykując kroplowo do żył lub do mięśni w dawce 200–500 mg 2–3 razy na dobę przez 5–7 dni.

Ostra zatrucie lekami przeciwpsychotycznymi.

Lek Elfunat stosować dożylnie w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

Ostre procesy ropno-zapalne w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej), w ramach kompleksowej terapii.

W przypadku ostrych procesów ropno-zapalnych jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej) lek Elfunat stosować w pierwszej dobie zarówno przed jak i po zabiegu operacyjnym. Dawkę ustala się w zależności od formy i ciężkości choroby, rozległości procesu oraz wariantów przebiegu klinicznego. Przestawanie stosowania leku Elfunat należy przeprowadzać stopniowo, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie klinicznym i laboratoryjnym.

Ostre zapalenie trzustki obrzękowe (miąższowe) – lek Elfunat stosować wstrzykując kroplowo do żył (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) oraz do mięśni w dawce 200–500 mg 3 razy na dobę.

Lekki przebieg zapalenia trzustki nekrotycznego – lek Elfunat stosować wstrzykując kroplowo do żył (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) oraz do mięśni w dawce 100–200 mg 3 razy na dobę.

Średni przebieg ciężkości zapalenia trzustki nekrotycznego – lek Elfunat stosować wstrzykując kroplowo do żył (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) oraz do mięśni w dawce 200 mg 3 razy na dobę.

Ciężki przebieg zapalenia trzustki nekrotycznego – lek Elfunat stosować w dawkowaniu pulsacyjnym 800 mg w pierwszej dobie przy dwukrotnym podaniu; dalej – w dawce 200–500 mg 2 razy na dobę ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Bardzo ciężki przebieg zapalenia trzustki nekrotycznego – lek Elfunat stosować wstrzykując kroplowo do żył (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) w dawce początkowej 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku trzustkowego, po ustabilizowaniu stanu – w dawce 300–500 mg 2 razy na dobę.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci, dlatego lek Elfunat jest przeciwwskazany do stosowania u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie przedawkowania.

Ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Zazwyczaj leczenie przedawkowania nie jest wymagane, a objawy ustępują samorzutnie w ciągu kilku dni. W przypadku wyraźnych objawów przedawkowania należy prowadzić leczenie objawowe i wspierające.

Reakcje niepożądane.

W celu uniknięcia rozwoju reakcji niepożądanych należy przestrzegać zalecanego trybu dawkowania oraz szybkości podawania leku Elfunat.

Kryteria oceny częstości występowania reakcji niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 < 1/10); nieczęsto (≥ 1/1000 < 1/100); rzadko (≥ 1/10000 < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nieznane (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Ze strony układu psychicznego:

bardzo rzadko – senność.

Ze strony układu nerwowego:

bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z zbyt szybkim podawaniem i jest krótkotrwałe).

Ze strony układu krążenia:

bardzo rzadko – obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z zbyt szybkim podawaniem i jest krótkotrwałe).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

bardzo rzadko – suchy kaszel, uczucie suchości w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z zbyt szybkim podawaniem i jest krótkotrwałe).

Ze strony przewodu pokarmowego:

bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

bardzo rzadko – świąd, wysypka, pokrzywka.

Ogólne i reakcje w miejscu podania:

bardzo rzadko – uczucie ciepła.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych, które wystąpiły po dopuszczeniu leku do obrotu, jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem leku. Osoby pracujące w systemie ochrony zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane reakcje niepożądane poprzez krajowy system farmakosurveillance.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 5 ampułek (po 2 ml w ampułce) w blisterze, 2 blistry w pudełku kartonowym;

po 5 ampułek (po 5 ml w ampułce) w blisterze, 1 blister w pudełku kartonowym.

Kategoria sprzedaży.

Na receptę.

Producent.

UORL D MEDICIN ILAC SAN. VE TİC. A.Ş./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

OPZC, dzielnica G.O.Pasha, ul. 6., nr 30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turcja/

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraina/