Elfunat

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ELFUNAT (ELFUNAT)

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di succinato di etilmetilidrossipiridina;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida incolore o giallognola.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti che agiscono sul sistema nervoso. Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il succinato di etilmetilidrossipiridina è un inibitore dei processi a radicali liberi che esercita un'azione membranoprotettiva, antipossica, anti-stress, nootropa, anticonvulsivante e ansiolitica. Aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi, inclusi stati patologici dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia, ischemia, disturbi della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

Il medicinale Elfunat migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione ematica del cervello, la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riducendo l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del medicinale Elfunat è determinato dall'effetto antipossico, antiossidante e membranoprotettivo. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossidica, aumenta l'attività della superossido dismutasi, migliora il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività degli enzimi legati alle membrane (fosfodiesterasi calcio-indipendente, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e dei complessi recettoriali (benzodiazepinici, acido gamma-amminobutirrico (GABA), colinergici), potenziandone la capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturo-funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Induce un potenziamento dell'attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e una riduzione del grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, con conseguente aumento dell'adenosintrifosfato (ATP) e della fosfocreatina, attivazione delle funzioni energetico-sintetiche dei mitocondri e stabilizzazione delle membrane cellulari.

Il medicinale Elfunat normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'estensione della zona di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e contrattile del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nella zona ischemica, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei farmaci nitrici. Favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva causata da ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acutezza visiva.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, il medicinale Elfunat è rilevabile nel plasma sanguigno per 4 ore dopo l'applicazione. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45–0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400–500 mg è di 3,5-4,0 μg/ml. Il principio attivo passa rapidamente dal circolo ematico agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. L'eliminazione avviene principalmente attraverso l'urina, principalmente in forma di coniugato glucuronico, e in quantità minime in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Disturbi cerebrovascolari acuti;
• Trauma cranico e sue conseguenze;
• Encefalopatia discircolatoria;
• Distonia neurocircolatoria;
• Disturbi cognitivi lievi di origine aterosclerotica;
• Disturbi d'ansia in stati nevrotici e simili a nevrosi;
• Infarto acuto del miocardio (dal primo giorno), come parte della terapia complessa;
• Glaucoma cronico ad angolo aperto in varie fasi, come parte della terapia complessa;
• Trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo con prevalenza di disturbi di tipo nevrotico e neurocircolatorio;
• Intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;
• Processi infiammatori acuti e purulenti nell'addome (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite), come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità alla sostanza attiva e/o agli eccipienti del medicinale Elfunat.
• Insufficienza epatica o renale acuta.
• Gravidanza.
• Periodo di allattamento al seno.
• Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Quando somministrato contemporaneamente, il medicinale potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, dei farmaci anticonvulsivanti (carbamazepina) e dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa), e riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico.

Caratteristiche d'uso.

Il grado di limitazioni è determinato dall'intolleranza individuale al medicinale Elfunat.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono stati condotti studi clinici controllati rigorosi sulla sicurezza, pertanto il medicinale Elfunat è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare altre macchine.

Durante la guida di autoveicoli o l'uso di altre macchine, il medicinale Elfunat deve essere utilizzato con cautela, considerando la possibile insorgenza di reazioni avverse che potrebbero influire sulla rapidità delle reazioni e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Modalità di somministrazione.

Il medicinale Elfunat è destinato all’applicazione intramuscolare o endovenosa (in bolo o per infusione).

Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale Elfunat deve essere diluito in soluzione fisiologica di cloruro di sodio.

La somministrazione in bolo deve essere effettuata lentamente per un periodo di 5–7 minuti; quella per infusione deve avvenire con una velocità di 40–60 gocce al minuto.

La dose giornaliera massima non deve superare i 1200 mg.

Dosaggio.

Disturbi acuti della circolazione cerebrale.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione nella dose di 200–500 mg da 2 a 4 volte al giorno per i primi 10–14 giorni e per via intramuscolare nella dose di 200–250 mg da 2 a 3 volte al giorno nei successivi 14 giorni.

Trauma cranico e conseguenze del trauma cranico.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione nella dose di 200–500 mg da 2 a 4 volte al giorno per 10–15 giorni.

Encefalopatia discircolatoria.

Fase di decompensazione – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione nella dose di 200–500 mg da 1 a 2 volte al giorno per i primi 14 giorni e per via intramuscolare nella dose di 100–250 mg al giorno nei successivi 14 giorni.

Profilassi ciclica – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via intramuscolare nella dose di 200–250 mg 2 volte al giorno per 10–14 giorni.

Disturbi cognitivi lievi in pazienti anziani e stati d’ansia.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via intramuscolare nella dose di 100–300 mg al giorno per 14–30 giorni.

Infarto acuto del miocardio, come parte della terapia complessa.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni in aggiunta alla terapia tradizionale per l’infarto del miocardio, comprendente nitrati, beta-bloccanti, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché farmaci sintomatici in base alle indicazioni.

Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa; nei successivi 9 giorni è possibile passare alla somministrazione intramuscolare di Elfunat. La somministrazione endovenosa deve essere effettuata mediante infusione lenta (per evitare reazioni avverse) in soluzione di cloruro di sodio 0,9% o in soluzione di destrosio 5% (glucosio) in un volume di 100–150 ml per 30–90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta per un periodo non inferiore a 5 minuti.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato (per via endovenosa o intramuscolare) 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6–9 mg/kg di peso corporeo/die, la dose singola è di 2–3 mg/kg di peso corporeo. La dose giornaliera massima non deve superare gli 800 mg, la dose singola non deve superare i 250 mg.

Glaucoma ad angolo aperto in varie fasi, come parte della terapia complessa.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via intramuscolare nella dose di 100–300 mg da 1 a 3 volte al giorno per 14 giorni.

Sindrome da astinenza da alcol.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione o per via intramuscolare nella dose di 200–500 mg da 2 a 3 volte al giorno per 5–7 giorni.

Intossicazione acuta da farmaci antipsicotici.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa nella dose di 200–500 mg al giorno per 7–14 giorni.

Processi infiammatori acuti e purulenti nell’addome (pancreatite necrotica acuta, peritonite), come parte della terapia complessa.

Nei processi infiammatori acuti e purulenti dell’addome (pancreatite necrotica acuta, peritonite), il medicinale Elfunat deve essere somministrato nel primo giorno sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e dalla gravità della malattia, dall’estensione del processo e dalle varianti del decorso clinico. L’interruzione del trattamento con Elfunat deve essere effettuata gradualmente, solo dopo un effetto clinico e laboratoristico positivo stabile.

Pancratite edematosa (interstiziale) acuta – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare nella dose di 200–500 mg 3 volte al giorno.

Pancratite necrotica con decorso lieve – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare nella dose di 100–200 mg 3 volte al giorno.

Pancratite necrotica con decorso di gravità media – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare nella dose di 200 mg 3 volte al giorno.

Pancratite necrotica con decorso grave – il medicinale Elfunat deve essere somministrato in regime “pulse-dose” con 800 mg nel primo giorno con due somministrazioni; successivamente nella dose di 200–500 mg 2 volte al giorno con riduzione graduale della dose giornaliera.

Pancratite necrotica con decorso molto grave – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) con una dose iniziale di 800 mg al giorno fino al controllo stabile delle manifestazioni di shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione del paziente, nella dose di 300–500 mg 2 volte al giorno.

Pediatria.

Studi clinici controllati sulla sicurezza dell’uso del medicinale nei bambini non sono stati condotti; pertanto, Elfunat è controindicato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza, insonnia.

Trattamento del sovradosaggio.

A causa della bassa tossicità del farmaco, il sovradosaggio è improbabile. Di norma, non è necessario un trattamento specifico e i sintomi regrediscono spontaneamente nel giro di alcuni giorni. In caso di manifestazioni marcate di sovradosaggio, si deve attuare una terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati.

Per evitare lo sviluppo di effetti indesiderati, è necessario seguire rigorosamente il regime posologico e la velocità di somministrazione del medicinale Elfunat.

Criteri di valutazione della frequenza degli effetti indesiderati: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 < 1/10); non comune (≥ 1/1000 < 1/100); raro (≥ 1/10000 < 1/1000); molto raro (<1/10000); non noto (non può essere determinato con i dati disponibili).

Dal sistema immunitario:

molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria.

Dal sistema psichico:

molto raro – sonnolenza.

Dal sistema nervoso:

molto raro – cefalea, capogiri (che possono essere correlati a una somministrazione troppo rapida e sono di carattere transitorio).

Dal sistema vascolare:

molto raro – abbassamento della pressione arteriosa, aumento della press游戏副本