Ефералган

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭФЕРАЛГАН (EFFERALGAN)

Состав:

действующее вещество: парацетамол;

1 шипучая таблетка содержит 500 мг парацетамола;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, сорбит (Е 420), сахарин натрия, натрия докузат, повидон, натрия бензоат (Е 211).

Лекарственная форма. Шипучие таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки со скошенными краями с риской для деления, растворяющиеся в воде с шипением; допускается наличие сколов.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела (инфекционно-воспалительные заболевания, головная боль, зубная боль, мышечная боль, болезненные менструации).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Непереносимость фруктозы (поскольку препарат содержит сорбит).

Алкоголизм.

Особые меры безопасности.

Перед приемом необходимо полностью растворить таблетку (разовая доза может варьироваться от ½ до 2 таблеток) Эффералгана в стакане воды (150–200 мл).

При необходимости соблюдения бессолевой или низкосолевой диеты следует учитывать, что каждая шипучая таблетка содержит 412,4 мг натрия.

Лицам, злоупотребляющим алкоголем, перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку возрастает риск развития гепатотоксического действия парацетамола. У пожилых пациентов возможно снижение выведения парацетамола из организма.

Парацетамол может влиять на результаты лабораторных исследований: при проведении анализов на определение мочевой кислоты — при использовании метода с фосфорно-вольфрамовой кислотой, и уровня глюкозы в крови — при использовании глюкозо-оксидазо-пероксидазного метода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с колестиромином. Антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечений. Периодический прием не оказывает значительного эффекта.

Барбитураты снижают жаропонижающее действие парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска («Особенности применения»).

Особенности применения.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не превышать указанные дозы. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол.

При применении парацетамола у детей в дозе 60 мг/кг в сутки сочетание с другими жаропонижающими средствами оправдано только при неэффективности. С осторожностью применять при массе тела менее 50 кг, при хроническом недоедании (низкие запасы глутатиона в печени), дегидратации, легкой до умеренной печеночной недостаточности.

Лечение следует прекратить, если выявлен острый вирусный гепатит.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA), вызванного пироглутаминовым ацидозом у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или в комбинации парацетамола с флуклоксациллином. При подозрении на HAGMA, вызванный пироглутаминовым ацидозом, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Назначение препарата в эти периоды возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Большое количество данных у беременных женщин не указывает ни на пороки развития, ни на фето-/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, показывают недостаточно убедительные результаты. При клинической необходимости парацетамол можно применять во время беременности в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего срока и с наименьшей возможной частотой.

Отсутствуют традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов для оценки токсичности для репродукции и развития.

Период лактации. Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначимых количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний к грудному вскармливанию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям с массой тела более 15 кг (от 3 лет). Детям с массой тела менее 15 кг назначать другие лекарственные формы парацетамола. У детей доза парацетамола определяется по массе тела; если масса тела неизвестна, перед началом лечения необходимо взвесить ребёнка. Суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг/сут, которую следует разделить поровну на 4 или 6 приёмов (15 мг/кг каждые 4 часа или 10 мг/кг каждые 6 часов).

Детям с массой тела от 15 до 21 кг (обычно от 3 до 6 лет) — по ½ таблетки, при необходимости приёмы повторять с интервалом 6 часов, но не более 2 таблеток в сутки.

Детям с массой тела от 21 до 25 кг (обычно от 6 до 10 лет) — по ½ таблетки, при необходимости приёмы повторять с интервалом 4 часа, но не более 3 таблеток в сутки.

Детям с массой тела от 26 до 40 кг (обычно от 8 до 13 лет) — по 1 таблетке, при необходимости приёмы повторять с интервалом 4 часа, но не более 4 таблеток в сутки.

Детям с массой тела от 41 до 50 кг (обычно от 12 до 15 лет) — по 1 таблетке, при необходимости приёмы повторять с интервалом 4 часа, но не более 6 таблеток в сутки.

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг (после 15 лет) — по 1–2 таблетки на один приём, при необходимости приём можно повторить через 4 часа; средняя суточная доза составляет 3 г парацетамола в сутки (6 таблеток), однако при сильных болях можно принимать максимальную суточную дозу — 4 г парацетамола (8 таблеток) с интервалом между приёмами не менее 4 часов.

Курс лечения — не более 3 дней.

Дети.

Не применять детям до 3 лет.

Передозировка.

Существует риск тяжёлого отравления у пожилых людей, у детей младшего возраста, у пациентов с поражением печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием.

Для предотвращения передозировки не следует применять одновременно с Эффералганом другие препараты, содержащие парацетамол.

Однократный приём в дозе 10 г у взрослого и 150 мг/кг массы тела у ребёнка может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровотечения, гипогликемию, энцефалопатию, кому и летальный исход. При этом повышается уровень печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12–48 часов снижается уровень протромбина.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в поясничной области, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны кроветворной системы может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны центральной нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы — гепатонекроз.

У пациентов с факторами риска (длительный приём карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после передозировки.

При передозировке пациента следует немедленно госпитализировать, даже если отсутствуют ранние симптомы. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе, однако могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов.

Неотложные мероприятия: немедленная госпитализация, определение уровня парацетамола в плазме крови, промывание желудка, в течение первых 10 часов — внутривенное введение антидота N-ацетилцистеина или пероральное введение метионина, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Очень редко:

аллергические реакции: анафилаксия, зуд кожи, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса–Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, нарушение функции печени;

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Иногда возможны недомогание и снижение артериального давления, почечная колика.

нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным разрывом с частотой «неизвестно» (оценить по имеющимся данным невозможно).

Описание отдельных побочных реакций: метаболический ацидоз с высоким анионным разрывом.

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным разрывом, как следствие пироглутаминовой ацидемии, наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может развиваться как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 шипучие таблетки в стрипе, по 4 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

979, авеню де Пирене, 47520 г. Ле Пасаж, Франция/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.

304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 г. Ажен, Франция/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.