Едардин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭДАРДИН (EDARDIN®)

Состав:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид (itopride hydrochloride);

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит итоприда гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие «Opadry II белый 85F18422»*;

* Opadry II белый 85F18422: поливиниловый спирт, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F A07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидрохлорид итоприда активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта за счёт антагонизма с дофаминовыми D2-рецепторами и ингибиторной активности ацетилхолинэстеразы. Он стимулирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Гидрохлорид итоприда также оказывает противорвотное действие за счёт взаимодействия с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием рвоты, вызванной апоморфином, у животных. Действие гидрохлорида итоприда является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Гидрохлорид итоприда не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция. Гидрохлорид итоприда быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность препарата. После применения 50 мг гидрохлорида итоприда Cmax достигается через 0,5–0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика гидрохлорида итоприда и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Около 96 % гидрохлорида итоприда связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм. Гидрохлорид итоприда активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых обладает незначительной активностью, не имеющей фармакологического значения (примерно 2–3 % от активности гидрохлорида итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Гидрохлорид итоприда метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека могут различаться в зависимости от генетического полиморфизма, что иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований, in vivo гидрохлорид итоприда не ингибирует и не индуцирует CYP2C19 и CYP2E1. Применение гидрохлорида итоприда не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Выведение. Гидрохлорид итоприда и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция гидрохлорида итоприда и его N-оксида составила 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного перорального применения препарата здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 гидрохлорида итоприда составлял приблизительно 6 часов.

Клинические характеристики

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутия живота;
• ощущения быстрого насыщения;
• боли и дискомфорта в верхней части живота;
• анорексии;
• изжоги;
• тошноты;
• рвоты.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлорида и другим компонентам лекарственного средства.
• Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболические взаимодействия не ожидаются, поскольку итоприду гидрохлорид в основном метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. Поскольку итоприду гидрохлорид обладает гастрокинетическим эффектом, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тэпренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприду гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут ослаблять действие итоприду гидрохлорида.

Особенности применения

Гидрохлорид итоприда усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют.

В целом, пожилым пациентам гидрохлорид итоприда следует назначать с особой осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту нарушений функции почек, печени, сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.

Если у пациента диагностирована непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом до приема данного лекарственного средства, поскольку оно содержит лактозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда.

Беременность. Данные о применении итоприда у беременных женщин отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного токсического вредного действия итоприда на репродуктивную функцию. Во избежание возможных рисков, желательно отказаться от применения итоприда во время беременности.

Кормление грудью. Итоприд выделяется с молоком у животных, однако данных о попадании итоприда в грудное молоко человека недостаточно. Риск для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключён. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приёма итоприда следует принимать с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, однако при принятии решения об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приёмом пищи). Указанную дозу можно снижать в зависимости от возраста пациента и симптомов (см. «Особенности применения»).

В ходе клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети. Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Передозировка. В случае передозировки следует применить обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших итоприд в плацебо-контролируемых, сравнительных и неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или меньше. Побочные реакции, наблюдавшиеся при применении итоприда, приведены ниже по системам органов (согласно MedDRA [Медицинский словарь для регуляторной деятельности]) и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — боль в животе, диарея; нечасто — повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы:

нечасто — головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто — сыпь.

Лабораторные исследования:

нечасто — повышение уровня аминотрансферазы и пролактина, снижение числа лейкоцитов.

Ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось добровольно во время постмаркетингового применения. Частоту возникновения невозможно точно оценить по имеющимся данным.

Со стороны крови и лимфатической системы:

лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

повышенная чувствительность, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы:

повышенный уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы:

головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы:

диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

сыпь, эритема и зуд.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

гинекомастия.

Лабораторные исследования:

повышение уровней аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. 40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.