Джесика®

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЖЕСИКА® (JESICA®)

Состав:

действующие вещества: парацетамол (paracetamol); дротаверина гидрохлорид (drotaverine hydrochloride);

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и дротаверина гидрохлорида 40 мг;

вспомогательные вещества: повидон, кислота аскорбиновая, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, оксид железа желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, бежевого цвета, с рисками деления с обеих сторон и тиснением «PD» с одной стороны. Допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа.

Спазмолитики в комбинации с анальгетиками. Код АТХ А03D С.

Фармакологические свойства.

Джесіка® является комбинированным препаратом, сочетающим два компонента: ненаркотический анальгетик-антипиретик парацетамол и производное изохинолина — дротаверин, обладающий спазмолитическим действием.

Фармакодинамика.

Парацетамол.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе и в меньшей степени — в периферической, блокируя синтез простагландинов или их действие и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин.

Дротаверин оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV. Эффективность дротаверина зависит от содержания фермента фосфодиэстеразы IV в различных тканях независимо от природы тканей. Повышенная концентрация дротаверина также приводит к слабому ингибирующему действию на кальций-зависимый кальмодулин.

Фармакокинетика.

Парацетамол.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы варьируется. Выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.

Дротаверин.

Дротаверин после перорального применения абсорбируется быстро и полностью. Его максимальная концентрация в плазме достигается через 45–60 минут после перорального применения; 95–98 % дротаверина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, α- и β-глобулинами. Период полувыведения из плазмы составляет 2,4 часа, а биологический период полувыведения — от 8 до 10 часов. Дротаверин накапливается в центральной нервной системе, жировой ткани, миокарде, почках и легких, а также проникает через плаценту. Метаболизируется в печени, более 50 % выводится с мочой и около 30 % — с калом.

Парацетамол и дротаверин не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В исследовании in vitro было показано, что парацетамол (в количестве, соответствующем терапевтическим дозам) не подавляет метаболизм дротаверина специфически, но увеличивает в 2–7 раз период его существования в неизменённой форме. Поэтому возможно, что он также подавляет метаболизм дротаверина in vivo.

Клинические характеристики.

Показания.

Облегчение боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль напряжения (как острые, так и хронические формы).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• тяжелые нарушения функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, синдром Жильбера;
• тяжелые нарушения функции почек, тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения;
• алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Для дротаверина.

Леводопа. Противопаркинсонический эффект может ослабляться при одновременном применении дротаверина с леводопой, например, могут усиливаться ригидность и тремор.

Для парацетамола.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с колестирамином. Антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, что повышает риск кровотечений. Периодический прием не оказывает существенного эффекта.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком в результате пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения.

Данные для парацетамола.

Препарат содержит парацетамол, поэтому не следует применять его одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата Джесика® при заболеваниях печени или почек.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) в результате пироглутаминовой кислоты у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или в комбинации парацетамола с флуклоксацилином. При подозрении на HAGMA в результате пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

У пациентов с пониженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. Слишком длительное применение без контроля со стороны врача может быть опасным.

Лекарственное средство следует применять только в случае явной необходимости.

Данные для дротаверина.

Препарат Джесика® следует с особой осторожностью применять пациентам с артериальной гипотензией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания, если применение лекарственного средства вызывает головокружение.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального приема.

* - повторное применение препарата следует проводить только при необходимости.

** - при продолжительности лечения более 3 дней максимальная доза препарата не должна превышать 4 таблетки в сутки.

Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных об эффективности и безопасности применения комбинированных препаратов, содержащих 500 мг парацетамола и 40 мг дротаверина, у детей в возрасте до 18 лет применение препарата Джесіка® не рекомендуется для данной возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Данные для парацетамола.

Передозировка парацетамола может вызывать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боли в животе. Также возможно бессимптомное течение передозировки. Передозировка парацетамола при однократном применении у взрослых и детей может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и летальному исходу. В то же время отмечается повышение уровня печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина — через 12–48 часов после приема. Поражение печени вероятно у взрослых, которые приняли большее, чем рекомендовано, количество парацетамола. Считается, что повышенное количество метаболита парацетамола (который обычно нейтрализуется под действием глутатиона при применении обычных доз парацетамола) необратимо связывается с тканями печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в поясничной области, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия и острый панкреатит, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны кроветворной системы может развиваться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов.

Факторами риска передозировки парацетамола являются:

• длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем и другими препаратами, индуцирующими синтез ферментов печени;
• регулярное злоупотребление алкоголем;
• снижение уровня глутатиона, например при нарушениях питания, голодании, истощении организма, кистозном фиброзе, ВИЧ.

Лечение: неотложные мероприятия поддерживающей и симптоматической терапии.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение при передозировке или даже при подозрении на передозировку следует начинать немедленно, необходимо доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Следует измерять концентрацию парацетамола в плазме крови через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными).

Если избыточная доза парацетамола (более 150 мг/кг) была принята в течение 1 часа, следует рассмотреть целесообразность применения активированного угля. Может быть полезным лечение N-ацетилцистеином или метионином. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Данные для дротаверина.

При передозировке дротаверина могут появиться такие симптомы: АВ-блокада, снижение возбудимости сердечной мышцы, аритмия. При значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, в том числе вызывание рвоты и/или промывание желудка.

В случае передозировки дротаверина необходимо провести симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Данные для парацетамола.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: анафилаксия, реакции повышенной чувствительности на коже, включая сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиля).

Неизвестно: зуд кожи, многоформная экссудативная эритема.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Неизвестно: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны эндокринной системы.

Неизвестно: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко: тромбоцитопения.

Неизвестно: агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Очень редко: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Очень редко: нарушение функции печени.

Неизвестно: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Нарушения метаболизма и питания:

Неизвестно: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Данные для дротаверина.

Со стороны иммунной системы.

Редко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, крапивницу, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы.

Редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редко: тошнота, запор, рвота.

Описание отдельных побочных реакций.

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком: случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком в результате пироглутаминовой кислоты наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая кислота может возникать как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3, или по 9 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.