Jessica®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego Jessica® (JESICA®)

Skład:

substancje czynne: paracetamol (paracetamol); chlorowodorek drotaweryny (drotaverine hydrochloride);

1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu i 40 mg chlorowodorku drotaweryny;

substancje pomocnicze: powidon, kwas askorbinowy, stearynian magnezu, skrobia żelatynowana, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, crospowidon, celuloza mikrokryształowa, tlenek żelaza żółty (E 172).

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: beżowe, wydłużone tabletki z ryflowaniami po obu stronach i oznaczeniem „PD” po jednej stronie. Dopuszczalna jest faktura marmurowa.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Spazmolityki w połączeniu z analgetykami. Kod ATC A03D C.

Właściwości farmakologiczne.

Jessica® jest lekiem kombinowanym, który łączy dwa składniki: niesterydowy lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy – paracetamol oraz pochodną izochinoliny – drotawerynę, wykazującą działanie przeciwdrgawkowe.

Farmakodynamika.

Paracetamol.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe głównie poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, a w mniejszym stopniu – w układzie obwodowym, blokując syntezę prostaglandyn lub ich działanie oraz innych substancji stymulujących receptory bólowe.

Drotaweryna

Drotaweryna wykazuje działanie przeciwdrgawkowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy IV. Skuteczność drotaweryny zależy od zawartości enzymu fosfodiesterazy IV w różnych tkankach niezależnie od ich natury. Zwiększony stężenie drotaweryny prowadzi również do słabego działania hamującego na zależny od wapnia kalmodulinę.

Farmakokinetyka.

Paracetamol.

Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 30–60 minutach. Okres półwyluwy wynosi 1–4 godziny. Równomiernie rozkłada się we wszystkich płynach organizmu. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne. Wydalany głównie przez nerki w formie związków koniugowanych.

Drotaweryna.

Drotaweryna po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniana. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 45–60 minutach po podaniu doustnym; 95–98% drotaweryny wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminą, globulinami α i β. Okres półwyluwy z osocza wynosi 2,4 godziny, a biologiczny okres półwyluwy – od 8 do 10 godzin. Drotaweryna gromadzi się w ośrodkowym układzie nerwowym, tkance tłuszczowej, mięśniu sercowym, nerkach i płucach, a także przenika przez łożysko. Metabolizowana jest w wątrobie, ponad 50% wydala się z moczem, około 30% – z kałem.

Paracetamol i drotaweryna nie oddziałują na poziomie wiązania z białkami. W badaniu in vitro wykazano, że paracetamol (w ilości odpowiadającej dawkom terapeutycznym) nie hamuje specyficznie metabolizmu drotaweryny, ale zwiększa 2–7-krotnie czas jej przebywania w niezmienionej formie. Dlatego możliwe, że hamuje on również metabolizm drotaweryny in vivo.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Umiarkowane i łagodne bóle, w tym ból głowy typu napięciowego (postacie ostre i przewlekłe).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku;
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, ciężka niewydolność wątroby, wrodzona hiperbilirubinemia, zespół Gilberta;
• ciężkie zaburzenia funkcji nerek, ciężka niewydolność nerek;
• ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu serca);
• niedobór glukozo-6-fosforanodehydrogenazy;
• choroby układu krwiotwórczego, nasilona anemia, leukopenia;
• alkoholizm.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Dla drotaweryny.

Lewodopa. Działanie przeciwparkinsonowe może być osłabione, gdy drotaweryna jest stosowana jednocześnie z lewodopą, np. może nasilić się sztywność i drżenie.

Dla paracetamolu.

Wchłanianie paracetamolu może być przyspieszone pod wpływem metoklopramidu i domperydonu oraz opóźnione pod wpływem cholestyraminy. Działanie przeciwkrzepiące warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przy jednoczesnym, długotrwałym i regularnym stosowaniu paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawień. Okazjonalne stosowanie nie wykazuje istotnego wpływu.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z furoksazyliną, ponieważ współlekowanie może być skojarzone z kwasicy metabolicznej o wysokim przerwaniu anionowym jako wyniku kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku do metabolitów hepatotoksycznych. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa ryzyko toksycznego wpływu na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Nie należy stosować jednocześnie z alkoholem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Dane dotyczące paracetamolu.

Preparat zawiera paracetamol, dlatego nie należy stosować go w połączeniu z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżenia temperatury ciała, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć zakończenie śmiertelne.

Należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości stosowania leku Jessica® u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek.

Należy pamiętać, że u pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy ciężkim wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym (HAGMA) jako skutku kwasicy pirolonowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako skutku kwasicy pirolonowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-okso prolina w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirolonowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem. Zbyt długotrwałe stosowanie bez kontroli lekarza może być niebezpieczne.

Środek leczniczy należy stosować wyłącznie wtedy, gdy jest to wyraźnie wskazane.

Dane dotyczące drotaweryny.

Lek Jessica® należy stosować z格外ową ostrożnością u pacjentów z hipotensją tętniczą.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej koncentracji uwagi, jeśli stosowanie środka leczniczego powoduje zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony do przyjmowania doustnego.

* - lek należy stosować ponownie tylko w razie potrzeby.

** - przy długości leczenia przekraczającej 3 dni maksymalna dawka leku nie powinna przekraczać 4 tabletek na dobę.

Maksymalny okres stosowania bez konsultacji z lekarzem – 3 dni.

Nie przekraczać zalecanej dawki.

Nie przyjmować razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

Dzieci.

Z uwagi na brak wystarczającej ilości danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leków kombinowanych zawierających 500 mg paracetamolu i 40 mg drotaweryny u dzieci w wieku do 18 lat, nie zaleca się stosowania leku Jessica® tej grupie wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Dane dla paracetamolu.

Przedawkowanie paracetamolu może powodować niewydolność wątroby, co może prowadzić do konieczności przeszczepienia wątroby lub skutku śmiertelnego. Objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach po przedawkowaniu i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Objawy przedawkowania w ciągu pierwszych 24 godzin: bladość, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha. Możliwe jest również bezobjawowe przebieg przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu przy jednorazowym stosowaniu u dorosłych i dzieci może powodować odwracalny lub nieodwracalny martwicę komórek wątroby, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej, niewydolności hepatocelularnej, encefalopatii, krwotoków, hipoglikemii, śpiączki i skutku śmiertelnego. W tym samym czasie obserwuje się podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych (aspartaminotransferazy, alaninaminotransferazy), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, a także poziomu protrombiny — po 12–48 godzinach od przyjęcia. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u dorosłych, którzy przyjęli większą niż zalecana ilość paracetamolu. Uważa się, że zwiększone ilości metabolitu paracetamolu (który zazwyczaj jest neutralizowany przez działanie glutationu przy stosowaniu zwykłych dawek paracetamolu) wiąże się nieodwracalnie z tkanką wątroby. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zanotowano również arytmię serca i ostry zapalenie trzustki, które zazwyczaj towarzyszyły zaburzeniom funkcji wątroby i hepatotoksyczności.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może się rozwinąć anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony układu nerwowego — zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego — nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie nerek międzykomórkowych, martwica brodawek nerkowych).

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów.

Czynnikami ryzyka przedawkowania paracetamolu są:

• długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenylobarbitalu, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, naparstnikiem i innymi lekami indukującymi syntezę enzymów wątrobowych;
• regularne nadużywanie alkoholu;
• obniżenie poziomu glutationu, np. przy zaburzeniach odżywiania, głodówce, wyczerpaniu organizmu, mukowiscydozie, HIV.

Leczenie: pilne środki wspierające i terapia objawowa.

W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna. Leczenie przy przedawkowaniu lub nawet przy podejrzeniu przedawkowania należy rozpocząć natychmiast, należy przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie ma wczesnych objawów przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać nie od razu. Należy zmierzyć stężenie paracetamolu w osoczu krwi po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne).

Jeśli nadmierna dawka paracetamolu (powyżej 150 mg/kg) została przyjęta w ciągu 1 godziny, należy rozważyć stosowność zastosowania węgla aktywnego. Może być pomocne leczenie N-acetylocysteiny lub metioniny. Należy również prowadzić leczenie objawowe.

Dane dla drotaweryny.

Przy przedawkowaniu drotaweryny mogą wystąpić następujące objawy: blokada AV, obniżenie pobudliwości mięśnia sercowego, arytmia. Przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu serca i przewodnictwa, w tym pełną blokadę pęczka Hisa i zatrzymanie serca, które mogą być śmiertelne.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod dokładnym nadzorem lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

W przypadku przedawkowania drotaweryny konieczne jest przeprowadzenie terapii objawowej.

Działania niepożądane.

Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do ≤ 1/100), niezbyt często (od ≥ 1/10000 do ≤ 1/1000), bardzo rzadko (≤ 1/10000), nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Dane dla paracetamolu.

Ze strony układu odpornościowego.

Bardzo rzadko: anafilaksja, reakcje nadwrażliwości skórnej, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj ogólnoustrojowa wysypka, rumień, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne odczynowe martwicze zapalenie nabłonka (zespół Lyella).

Nieznana: świąd skóry, wielopostaciowa rumieniowica egzudatywna.

Ze strony układu pokarmowego.

Nieznana: nudności, ból w nadbrzuszu.

Ze strony układu endokrynnego.

Nieznana: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego.

Bardzo rzadko: trombocytopenia.

Nieznana: agranulocytoza, anemia, siarkohemoglobinemia i metheglobulinemia (cyjanоза, duszność, ból w klatce piersiowej), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnej.

Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne leki niesteroidowe przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego:

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby.

Nieznana: podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania:

Nieznana: kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym.

Dane dla drotaweryny.

Ze strony układu odpornościowego.

Rzadko: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Rzadko: przyspieszone bicie serca, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego.

Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu pokarmowego.

Rzadko: nudności, zaparcia, wymioty.

Opis poszczególnych działań niepożądanych.

Kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym: przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerwem anionowym jako skutku kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić jako skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1, 3 lub 9 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

TOV „KUSUM PHARM”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skriabina, 54.