Jessica®

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO JESICA®

Composición:

Principios activos: paracetamol (paracetamol); clorhidrato de drotaverina (drotaverine hydrochloride);

1 tableta contiene 500 mg de paracetamol y 40 mg de clorhidrato de drotaverina;

Excipientes: povidona, ácido ascórbico, estearato de magnesio, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco, crospovidona, celulosa microcristalina, óxido de hierro amarillo (E 172).

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas alargadas de color beige con líneas de fractura en ambos lados y grabado «PD» en un lado. Se permite la presencia de marmorización.

Grupo farmacoterapéutico.

Espasmolíticos en combinación con analgésicos. Código ATC A03D C.

Propiedades farmacológicas

Jessica® es un medicamento combinado que contiene dos componentes: el analgésico-antipirético no narcótico paracetamol y la drota- verina, derivado de la isoquinolina, que ejerce acción espasmolítica.

Farmacodinamia.

Paracetamol.

El paracetamol ejerce efectos analgésicos y antipiréticos principalmente mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y, en menor grado, en el periférico, bloqueando la síntesis o la acción de las prostaglandinas y otras sustancias que estimulan los receptores del dolor.

Drota- verina.

La drota- verina ejerce acción espasmolítica sobre la musculatura lisa mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV. La eficacia de la drota- verina depende de la concentración de la enzima fosfodiesterasa IV en diferentes tejidos, independientemente de la naturaleza de estos. Una concentración elevada de drota- verina también provoca un efecto inhibitorio débil sobre la calmodulina dependiente del calcio.

Farmacocinética.

Paracetamol.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma se alcanza entre los 30 y 60 minutos. El periodo de semivida es de 1 a 4 horas. Se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales. La unión a las proteínas plasmáticas es variable. Se elimina principalmente por vía renal en forma de metabolitos conjugados.

Drota- verina.

La drota- verina se absorbe rápidamente y completamente tras la administración oral. Su concentración máxima en plasma se alcanza entre los 45 y 60 minutos tras la administración oral; el 95-98 % de la drota- verina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina y a las globulinas α y β. Su periodo de semivida en plasma es de 2,4 horas, mientras que el periodo de semivida biológico oscila entre 8 y 10 horas. La drota- verina se acumula en el sistema nervioso central, tejido adiposo, miocardio, riñones y pulmones, y también atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado, eliminándose más del 50 % por orina y aproximadamente el 30 % por heces.

El paracetamol y la drota- verina no interactúan a nivel de unión a proteínas. En un estudio in vitro se demostró que el paracetamol (en cantidades correspondientes a dosis terapéuticas) no inhibe específicamente el metabolismo de la drota- verina, pero aumenta entre 2 y 7 veces el tiempo de permanencia de esta última en forma inalterada. Por lo tanto, es posible que el paracetamol también inhiba el metabolismo de la drota- verina in vivo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio del dolor de intensidad leve a moderada, incluyendo cefalea de tipo tensional (tanto formas agudas como crónicas).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento;
• alteraciones graves de la función hepática, insuficiencia hepática grave, hiperbilirrubinemia congénita, síndrome de Gilbert;
• alteraciones graves de la función renal, insuficiencia renal grave;
• insuficiencia cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco);
• deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa;
• enfermedades de la sangre, anemia manifiesta, leucopenia;
• alcoholismo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Para drotaverina.

Levodopa. El efecto antiparkinsoniano puede reducirse si se administra drotaverina simultáneamente con levodopa; por ejemplo, pueden intensificarse la rigidez y el temblor.

Para paracetamol.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar cuando se administra junto con metoclopramida y domperidona, y puede disminuir cuando se administra junto con colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas puede potenciarse con la administración concomitante prolongada, regular y diaria de paracetamol, aumentando el riesgo de hemorragias. La administración ocasional no tiene un efecto significativo.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que la administración concomitante se asocia con acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de la acidosis piraglutámica, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pueden potenciar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al aumento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración concomitante de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa el efecto tóxico de los medicamentos sobre el hígado.

La administración concomitante de altas dosis de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico.

El paracetamol disminuye la eficacia de los diuréticos. No administrar simultáneamente con alcohol.

Características de uso.

Datos para el paracetamol.

El medicamento contiene paracetamol, por lo que no debe administrarse junto con otros medicamentos que contengan paracetamol y que se utilicen, por ejemplo, para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio. La administración concomitante con otros medicamentos que contengan paracetamol puede provocar sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que puede requerir un trasplante de hígado o tener consecuencias letales.

Debe consultarse con el médico sobre la posibilidad de utilizar el medicamento Jessica® en caso de enfermedades hepáticas o renales.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes con enfermedades hepáticas aumenta el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol.

Se han descrito casos de alteración de la función hepática/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición severa, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (HAGMA) como consecuencia de acidosis por piroglutamato en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal severa y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que fueron tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por piroglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piroglutamato como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

En pacientes con niveles reducidos de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe buscarse atención médica inmediatamente.

Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con un médico. Un uso prolongado sin control médico puede ser peligroso.

El medicamento debe administrarse únicamente cuando sea claramente necesario.

Datos para el drotaverino.

El medicamento Jessica® debe administrarse con especial precaución en pacientes con hipotensión arterial.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Su uso está contraindicado.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento, debe evitarse la conducción de automóviles y la realización de trabajos que requieran un alto grado de atención, si la administración del medicamento provoca mareos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral.

* - El medicamento debe administrarse nuevamente solo si es necesario.

** - Si el tratamiento dura más de 3 días, la dosis máxima del medicamento no debe superar las 4 tabletas al día.

El período máximo de uso sin consulta médica es de 3 días.

No exceder la dosis recomendada.

No tomar junto con otros medicamentos que contengan paracetamol.

Niños.

Debido a la falta de datos clínicos suficientes sobre la eficacia y seguridad del uso de medicamentos combinados que contienen 500 mg de paracetamol y 40 mg de drotaverina en niños menores de 18 años, no se recomienda el uso del medicamento Jessika® en esta categoría de edad.

Sobredosis.

Datos para el paracetamol.

La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que puede requerir un trasplante de hígado o provocar consecuencias fatales. Los signos clínicos de daño hepático tras una sobredosis de paracetamol suelen aparecer generalmente entre las 24 y 48 horas posteriores a la ingestión, alcanzando su punto máximo entre los 4 y 6 días.

Síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. También es posible que la sobredosis transcurra sin síntomas. La sobredosis de paracetamol tras una sola toma en adultos y niños puede provocar necrosis reversible o irreversible de las células hepáticas, lo que puede conducir a alteraciones en el metabolismo de la glucosa, acidosis metabólica, insuficiencia hepatocelular, encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso consecuencias fatales. Al mismo tiempo, se observa un aumento en los niveles de transaminasas hepáticas (aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa), lactato deshidrogenasa y bilirrubina, así como del tiempo de protrombina, entre las 12 y 48 horas posteriores a la ingestión. El daño hepático es probable en adultos que han ingerido una cantidad de paracetamol superior a la recomendada. Se considera que una mayor cantidad del metabolito del paracetamol (que normalmente es neutralizado por la acción del glutatión al administrar dosis habituales de paracetamol) se une irreversiblemente a los tejidos hepáticos. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de un daño hepático grave. También se ha observado arritmia cardíaca y pancreatitis aguda, que generalmente se asocian con alteraciones en la función hepática y hepatotoxicidad.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse desde el sistema hematopoyético: anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Desde el sistema nervioso, con la ingestión de dosis elevadas: mareo, excitación psicomotriz y alteraciones de la orientación; desde el sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar).

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico.

Los factores de riesgo de sobredosis de paracetamol son:

• Tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico y otros medicamentos que inducen la síntesis de enzimas hepáticas;
• Consumo excesivo crónico de alcohol;
• Disminución del nivel de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición, ayuno, desgaste corporal, fibrosis quística, VIH.

Tratamiento: medidas urgentes de terapia de soporte y sintomática.

En caso de sobredosis se requiere asistencia médica inmediata. El tratamiento ante una sobredosis o incluso ante sospecha de sobredosis debe iniciarse inmediatamente; el paciente debe ser trasladado al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales, ya que el daño hepático puede no desarrollarse de inmediato. Se debe medir la concentración de paracetamol en el plasma sanguíneo 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones más tempranas no son fiables).

Si se ha ingerido una dosis excesiva de paracetamol (más de 150 mg/kg) dentro de la primera hora, se debe considerar la conveniencia de administrar carbón activado. Puede ser útil el tratamiento con N-acetilcisteína o metionina. También se debe realizar tratamiento sintomático.

Datos para la drotaverina.

En caso de sobredosis de drotaverina, pueden aparecer los siguientes síntomas: bloqueo AV, disminución de la excitabilidad del músculo cardíaco y arritmia. Con una sobredosis significativa de drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser fatales.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo la inducción de vómitos y/o lavado gástrico.

En caso de sobredosis de drotaverina, es necesario realizar terapia sintomática.

Reacciones adversas.

La frecuencia de las reacciones adversas indicadas a continuación se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a ≤ 1/100), raras (de ≥ 1/10000 a ≤ 1/1000), muy raras (≤ 1/10000), desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Datos para el paracetamol.

Del sistema inmunitario.

Muy raras: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad cutánea, incluyendo erupciones en la piel y membranas mucosas (generalmente erupción generalizada, eritematosa, urticaria), angioedema, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Desconocida: picor cutáneo, eritema multiforme exudativo.

Del aparato gastrointestinal.

Desconocida: náuseas, dolor epigástrico.

Del sistema endocrino.

Desconocida: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del sistema sanguíneo y linfático.

Muy raras: trombocitopenia.

Desconocida: agranulocitosis, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino.

Muy raras: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Del sistema hepatobiliar.

Muy raras: alteraciones de la función hepática.

Desconocida: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.

Alteraciones del metabolismo y nutrición.

Desconocida: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Datos para la drotaverina.

Del sistema inmunitario.

Raras: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, picor, hiperemia cutánea, sarpullido, escalofríos, fiebre, debilidad.

Del sistema cardiovascular.

Raras: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso.

Raras: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del aparato gastrointestinal.

Raras: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Descripción de reacciones adversas específicas.

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada: se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de una acidosis por pirrolidón, en pacientes con factores de riesgo que han tomado paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por pirrolidón puede aparecer como consecuencia de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1, 3 o 9 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

S.L. «KUSUM FARM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Calle Scriabina, 54, ciudad de Sumy, región de Sumy, 40020, Ucrania.