Дипроспан®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИПРОСПАН® (DIPROSPAN®)

Состав:

действующее вещество: betamethasone;

1 мл суспензии содержит 6,43 мг бетаметазона дипропионата (эквивалентно 5 мг бетаметазона) и 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата (эквивалентно 2 мг бетаметазона);

вспомогательные вещества:

для ампул:

натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; динатрия эдетат; полисорбат 80; бензиловый спирт; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); натрия карбоксиметилцеллюлоза; макроголы; кислота хлористоводородная; вода для инъекций;

для предварительно наполненных шприцов:

натрия гидрофосфат безводный; натрия хлорид; динатрия эдетат; полисорбат 80; бензиловый спирт; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); натрия карбоксиметилцеллюлоза; макроголы; кислота хлористоводородная; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Суспензия для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость, содержащая легко диспергирующиеся частицы белого или почти белого цвета, свободная от посторонних примесей.

Фармакотерапевтическая группа.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикостероиды. Код АТХ H02A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаметазон является синтетическим глюкокортикостероидным средством (9-альфа-фтор-16-бета-метилпреднизолон). Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.

Бетаметазон не оказывает клинически значимого минералокортикоидного действия. Глюкокортикостероиды проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Эти комплексы затем проникают в ядро клетки, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и последующий синтез белков различных ферментов. Именно эти белки в конечном итоге и обуславливают эффекты, наблюдаемые при системном применении глюкокортикостероидов. Помимо их значительного влияния на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикостероиды также влияют на метаболизм углеводов, белков и липидов, а также оказывают действие на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Действие на воспалительный и иммунный процессы

Именно противовоспалительным, иммуносупрессивным и противоаллергическим свойствам глюкокортикостероидов обусловлено их применение в терапевтической практике. Основными аспектами этих свойств являются: уменьшение количества иммунноактивных клеток на уровне очага воспаления, снижение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, подавление фагоцитоза, уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений.

Противовоспалительное действие примерно в 25 раз сильнее, чем у гидрокортизона, и в 8–10 раз сильнее, чем у преднизолона (по массовому соотношению).

Действие на метаболизм углеводов и белков

Глюкокортикостероиды стимулируют белковый катаболизм. Освободившиеся аминокислоты в печени превращаются в глюкозу и гликоген в процессе глюконеогенеза. Всасывание глюкозы в периферических тканях снижается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов, склонных к диабету.

Действие на метаболизм липидов

Глюкокортикостероиды оказывают липолитическое действие. Этот липолиз более выражен в области конечностей. Кроме того, липолитическое действие проявляется, в частности, в области туловища, шеи и головы. Совокупность этих эффектов проявляется в перераспределении жировых отложений.

Максимальное фармакологическое действие кортикостероидов проявляется позже, чем пик концентрации в сыворотке, что указывает на то, что эффективность этих лекарственных средств обусловлена в первую очередь не прямым фармакологическим действием, а модификацией ферментативной активности.

Фармакокинетика.

Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат всасываются из места введения и проявляют терапевтические и другие фармакологические эффекты как местного, так и системного действия.

Бетаметазона натрия фосфат хорошо растворяется в воде и метаболизируется в организме с образованием бетаметазона — биологически активного стероида. 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентны 2 мг бетаметазона.

Наличие бетаметазона дипропионата обеспечивает пролонгированное действие препарата. Этот компонент практически нерастворим и образует депо в месте инъекции, благодаря чему медленно всасывается и обеспечивает устранение симптомов в течение более длительного периода.

Метаболизм бетаметазона происходит в печени. Бетаметазон преимущественно связывается с альбумином. У пациентов с нарушением функции печени клиренс бетаметазона замедлен или отсрочен.

Клинические характеристики.

Показания.

Терапия кортикостероидами является вспомогательной, а не альтернативой традиционному лечению.

Кожные заболевания

Атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермит, контактный дерматит, выраженное солнечное поражение кожи, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, очаговая алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.

Ревматические заболевания

Ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендосиновиты, тендиниты, периартикулярные тендиниты, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит, острый подагрический артрит, синовиальные кисты, болезнь Мортона, воспаление кубовидной кости, заболевания стопы, бурсит на фоне твёрдой мозоли, шпоры, ограничение подвижности большого пальца стопы.

Аллергические состояния

Бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, тяжёлый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отёк, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на лекарственные препараты или укусы насекомых.

Заболевания соединительной ткани (коллагеновые болезни)

Системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый полиартериит.

Онкологические заболевания

Паллиативная терапия лейкозов и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей.

Другие заболевания

Адреногенитальный синдром, язвенный колит, болезнь Крона, спру, патологические изменения крови, требующие применения кортикостероидной терапии, нефрит, нефротический синдром.

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (обязательно с одновременным применением минералокортикоидов).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к активным веществам или любым вспомогательным компонентам препарата, указанным в разделе «Состав».
• Повышенная чувствительность к кортикостероидам.
• Системные грибковые инфекции.
• Внутримышечное введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм кортикостероидов, снижая при этом их терапевтическую активность.

Пациентам, получающим терапию кортикостероидами, не следует проводить следующие виды лечения:

• вакцинацию против оспы;
• другие методы иммунизации (особенно при применении высоких доз) из-за риска развития неврологических осложнений и неадекватного антителенного ответа.

Однако пациентам, получающим кортикостероиды в качестве заместительной терапии (например, при болезни Аддисона), иммунизация может проводиться.

Совместное применение с диуретиками, такими как тиазиды, может повысить риск нарушения толерантности к глюкозе.

Пациентам, одновременно принимающим кортикостероиды и эстрогены, необходимо проводить наблюдение с целью выявления возможных избыточных эффектов кортикостероидов.

Одновременное применение кортикостероидов и сердечных гликозидов может повышать риск развития аритмии или признаков интоксикации дигиталисом, связанной с гипокалиемией. Пациенты, принимающие сердечные гликозиды, часто одновременно используют мочегонные средства, способствующие выведению калия; в таких случаях важно определять уровень калия. Кортикостероиды могут усиливать выведение калия, вызванное амфотерицином B. У всех пациентов, принимающих одну из таких комбинаций препаратов, необходимо тщательно контролировать уровень электролитов в сыворотке крови, особенно уровень калия в сыворотке крови.

Одновременное применение кортикостероидов и антикоагулянтов кумаринового ряда может приводить к увеличению или уменьшению антикоагулянтного действия, что может потребовать коррекции дозы. У пациентов, принимающих антикоагулянты в комбинации с глюкокортикостероидами, следует учитывать возможность образования язв желудочно-кишечного тракта, вызванных кортикостероидами, или повышенный риск внутреннего кровотечения.

При одновременном применении кортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. Ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью в комбинации с кортикостероидами при гипопротромбинемии. При снижении дозы кортикостероидов или прекращении лечения необходимо наблюдать за пациентами с целью выявления возможного отравления салициловой кислотой. Комбинация кортикостероидов с салицилатами может увеличивать частоту и тяжесть язв желудочно-кишечного тракта.

При комбинированном применении глюкокортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами или алкоголем возможно повышение риска развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или ухудшения состояния при уже существующей язве.

Пациентам с сахарным диабетом иногда необходимо корректировать дозировку пероральных гипогликемических препаратов или инсулина из-за способности кортикостероидов вызывать гипергликемию.

Одновременное введение глюкокортикостероидов и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего. Дозы бетаметазона, превышающие 300–450 мкг (0,3–0,45 мг) на 1 м² поверхности тела в сутки, следует избегать при применении соматотропина.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск развития системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов; при таком применении необходимо осуществлять наблюдение за пациентами на предмет возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

Другие виды взаимодействий

Влияние на лабораторные тесты

Кортикостероиды могут влиять на пробу с нитросиним тетразолием и давать ложные отрицательные результаты.

При интерпретации биологических параметров и анализов у пациентов (кожные пробы, гормональные показатели щитовидной железы и т.д.) необходимо учитывать проводимую терапию кортикостероидами.

Особенности применения.

Суспензия Дипроспан® не предназначена для внутривенного или подкожного введения.

Сообщалось о серьезных неврологических нарушениях, включая летальные случаи, после проведения эпидуральных инъекций кортикостероидов. Среди других осложнений отмечались инсульт спинного мозга, параплегия, квадриплегия, корковая слепота и инсульт. Указанные серьезные неврологические осложнения наблюдались как при использовании рентгеноскопии, так и без неё. Поскольку безопасность и эффективность эпидурального введения не установлены, кортикостероиды не рекомендуются для эпидурального применения.

Редко наблюдались анафилактоидные/анафилактические реакции с возможностью развития шока у пациентов, получавших парентеральное лечение кортикостероидами. Следует соблюдать соответствующие меры предосторожности у пациентов с аллергическими реакциями на кортикостероиды в анамнезе.

Сообщалось о случаях феохромоцитомного криза, который может быть летальным, после применения системных кортикостероидов. Применение кортикостероидов пациентам с подозрением на феохромоцитому или с установленным диагнозом следует проводить только после оценки соотношения риска и пользы.

Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата.

В состав препарата Дипроспан® входят два эфира бетаметазона, один из которых — бетаметазона натрия фосфат — быстро всасывается с места инъекции. Поэтому следует учитывать, что эта растворимая составляющая препарата Дипроспан® может оказывать системное действие.

Резкая отмена или снижение дозы при длительном применении (при очень высоких дозах, после короткого периода лечения) или при увеличении потребности в кортикостероидах (вследствие стресса: инфекция, травма, хирургическое вмешательство) может привести к недостаточности коры надпочечников. В таких случаях необходимо постепенно снижать дозировку. При стрессе иногда требуется возобновление приёма кортикостероидов или увеличение дозы.

Снижение дозы должно проводиться под строгим медицинским контролем; иногда требуется наблюдение за пациентом в течение периода до одного года после прекращения длительного лечения или применения повышенных доз.

Симптомы недостаточности коры надпочечников включают дискомфорт, мышечную слабость, психические расстройства, сонливость, боль в мышцах и костях, шелушение кожи, одышку, анорексию, тошноту, рвоту, лихорадку, гипогликемию, гипотензию, обезвоживание организма и даже летальный исход после резкой отмены лечения. Лечение недостаточности коры надпочечников заключается в применении кортикостероидов, минералокортикоидов, воды, хлорида натрия и глюкозы.

Быстрое внутривенное введение кортикостероидов в высоких дозах может привести к сердечно-сосудистой недостаточности; поэтому инъекцию следует проводить в течение 10-минутного периода.

При длительной терапии кортикостероидами необходимо предусмотреть переход от парентерального к пероральному введению после оценки потенциальной пользы и рисков.

При проведении внутрисуставных инъекций важно знать, что:

• такое введение может оказывать местное и системное действие;
• для исключения возможности развития септического процесса крайне важно исследовать любую жидкость, которая может находиться в суставе;
• местную инъекцию не следует проводить в ранее инфицированный сустав;
• выраженное усиление боли и местного отека, дальнейшее ограничение подвижности сустава, повышение температуры и дискомфорт могут свидетельствовать о септическом артрите. При подтверждении диагноза необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение;
• кортикостероиды нельзя вводить в нестабильные суставы, в инфицированные участки или в межпозвоночное пространство;
• повторные инъекции в суставы, поражённые остеоартритом, могут привести к усилению разрушения сустава;
• после успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузки сустава;
• кортикостероиды нельзя вводить непосредственно в сухожилие, поскольку в дальнейшем это может привести к разрыву сухожилия.

Внутримышечные инъекции кортикостероидов необходимо вводить глубоко в мышцу для предотвращения местной атрофии тканей.

Введение кортикостероида в мягкую ткань, очаг поражения или сустав может вызвать системные и местные эффекты.

Особые группы пациентов в группе риска

Бетаметазон можно применять пациентам с диабетом только в течение короткого периода и только под строгим медицинским контролем с учётом его глюкокортикоидных свойств (трансформация белков в глюкозу).

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени наблюдают усиление эффекта глюкокортикоидов.

Необходимо избегать применения препарата Дипроспан® пациентам с герпетическим поражением глаз (из-за возможного риска перфорации роговицы).

На фоне применения кортикостероидов возможны нарушения психики. При лечении кортикостероидами может повышаться склонность к эмоциональной нестабильности или психозу.

Меры предосторожности необходимы в следующих случаях: при неспецифическом язвенном колите, угрозе перфорации, абсцессе или других пиогенных инфекциях; при дивертикулите; кишечных анастомозах; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; почечной недостаточности; артериальной гипертензии; остеопорозе; тяжёлой миастении; глаукоме; острых психозах; вирусных и бактериальных инфекциях; задержке роста; туберкулёзе; синдроме Кушинга; диабете; сердечной недостаточности; при трудно поддающихся лечению случаях эпилепсии; склонности к тромбоэмболии или тромбофлебиту; во время беременности.

Поскольку осложнения при лечении кортикостероидами зависят от дозы и продолжительности терапии, при выборе дозы и длительности лечения для каждого пациента необходимо учитывать соотношение риска и пользы.

Применение кортикостероидов может маскировать некоторые признаки инфекции или затруднять её выявление. В ходе такого лечения из-за снижения резистентности могут возникать новые инфекции.

Длительное лечение может привести к развитию задней подкапсулярной катаракты (особенно у детей) или глаукомы, что может вызвать поражение зрительных нервов и усилить вторичные глазные инфекции, вызванные грибами или вирусами. При длительном лечении (более 6 недель) необходимо проходить регулярные офтальмологические обследования.

Средние и повышенные дозы кортикостероидов могут вызвать повышение артериального давления, задержку жидкости и натрия в тканях и увеличение выведения калия из организма. Эти эффекты менее вероятны при применении синтетических производных соединений, если они не используются в высоких дозах. Можно рассмотреть возможность применения диеты с низким содержанием соли и приём пищевых добавок с калием. Все кортикостероиды ускоряют выведение кальция из организма.

Пациенты, получающие терапию кортикостероидами, не должны получать следующие виды лечения:

• вакцинацию против оспы;
• другие методы иммунизации (особенно при применении высоких доз) из-за риска неврологических осложнений и неадекватного ответа антител.

Однако пациентам, получающим кортикостероиды в качестве заместительной терапии (например, при болезни Аддисона), можно проводить иммунизацию.

Пациентам, особенно детям, получающим кортикостероиды в дозах, подавляющих иммунитет, следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.

Назначение препарата при активном туберкулёзе возможно только при быстро прогрессирующем или диссеминированном туберкулёзе в сочетании с адекватной противотуберкулёзной терапией. Если кортикостероиды назначены пациентам с латентным туберкулёзом или тем, кто реагирует на туберкулин, необходим строгий контроль, поскольку возможно обострение заболевания. При длительной терапии кортикостероидами пациенты также должны получать химиопрофилактику. Если рифампицин включён в программу химиопрофилактики, необходимо следить за усилением кортикостероидами метаболического клиренса в печени; может возникнуть необходимость коррекции дозировки кортикостероидов.

Поскольку кортикостероиды могут задерживать рост детей, включая новорождённых, а также подавлять эндогенную продукцию кортикостероидов, важно тщательно контролировать рост и развитие детей при длительном лечении.

При применении глюкокортикостероидов возможны изменения подвижности и количества сперматозоидов у некоторых пациентов.

В состав препарата Дипроспан® входит бензиловый спирт.

Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции. Бензиловый спирт связан с риском возникновения серьёзных побочных реакций, включая проблемы с дыханием («гаспинг-синдром») у детей. Минимальное количество бензилового спирта, которое может вызвать токсический эффект, неизвестно. Не следует применять этот препарат недоношенным детям или доношенным новорождённым (до 4 недель). Не применять более одного недельного курса у маленьких детей (до 3 лет). Большое количество бензилового спирта может вызвать метаболический ацидоз. Следует соблюдать особые меры безопасности при назначении Дипроспана® новорождённым, беременным женщинам или кормящим матерям, а также пациенткам с заболеваниями печени или почек.

В состав препарата Дипроспан® входит натрий.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

В состав препарата Дипроспан® входят метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216), которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные), а в редких случаях — затруднение дыхания.

Нарушения зрения

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутрисуставное введение) возможны нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечёткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия контролируемых исследований безопасности применения препарата у людей, глюкокортикостероиды следует назначать беременным женщинам, кормящим грудью и женщинам репродуктивного возраста только после тщательной оценки соотношения пользы для женщины и потенциального риска для эмбриона/плода.

Беременность

При назначении кортикостероидов в пренатальный период необходимо взвесить преимущества и недостатки такого лечения и клинический эффект по сравнению с побочными явлениями (включая торможение роста и повышенный риск развития инфекций).

В некоторых случаях необходимо продолжить курс лечения кортикостероидами во время беременности или даже увеличить дозировку (например, при заместительной терапии кортикостероидами).

Внутримышечное введение бетаметазона приводит к значительному снижению частоты дыхательных расстройств у плода, если препарат вводится более чем за 24 часа до родов (до 32-й недели беременности).

Опубликованные данные указывают на то, что вопрос о профилактическом применении кортикостероидов после 32-й недели беременности остаётся спорным. Поэтому при назначении кортикостероидов после 32-й недели беременности врач должен взвесить все преимущества такого лечения и потенциальные риски для женщины и плода.

Кортикостероиды не назначаются для лечения болезни гиалиновых мембран у новорождённых.

При профилактическом лечении болезни гиалиновых мембран у недоношенных младенцев не следует вводить кортикостероиды беременным женщинам с преэклампсией и эклампсией или тем, у кого имеются поражения плаценты.

Дети, матери которых получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, должны находиться под медицинским контролем (для выявления признаков недостаточности коры надпочечников).

При введении бетаметазона беременным перед родами у новорождённых отмечалось транзиторное торможение активности эмбрионального гормона роста и, возможно, гормонов гипофиза, регулирующих продукцию стероидов, как в дефинитивной, так и в фетальной зонах надпочечников плода. Однако торможение продукции гидрокортизона у плода не влияло на гипофизарно-надпочечниковую реакцию на стресс после родов.

Поскольку кортикостероиды проникают через плаценту, новорождённых и младенцев, матери которых получали кортикостероиды в течение большей части беременности или в определённый период, необходимо тщательно обследовать на наличие редко возможной врождённой катаракты.

Женщинам, получавшим кортикостероиды во время беременности, необходимо проводить наблюдение во время и после схваток, а также во время родов, чтобы своевременно выявить недостаточность надпочечников, вызванную стрессом родов.

Исследования показали наличие повышенного риска неонатальной гипогликемии после антенатального приёма короткого курса бетаметазона женщинами с риском поздних преждевременных родов.

Кормление грудью

Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

Поскольку препарат Дипроспан® может вызвать нежелательные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении терапии, учитывая важность лечения для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует проявлять осторожность, учитывая эффекты центральной нервной системы при введении высоких доз (эйфория, бессонница) и в связи с нарушениями зрения, которые могут возникнуть при длительном лечении (подробную информацию см. в разделе «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Перед применением взболтать.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и клинической реакции больного на лечение.

Дозирование

Доза должна быть минимальной, а период применения — максимально коротким.

Исходную дозу подбирают с целью достижения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительный клинический эффект не достигается в течение определённого промежутка времени, лечение препаратом следует прекратить путём постепенного уменьшения дозы и проводить другую соответствующую терапию.

При благоприятной реакции следует определить соответствующую дозу, которой необходимо придерживаться, постепенно снижая исходную дозу с приемлемыми интервалами до достижения наименьшей дозы, обеспечивающей соответствующий клинический ответ.

Способ применения

Суспензия Дипроспан® предназначена для внутривенного или подкожного введения.

Системное применение

При системном применении в большинстве случаев лечение начинают с введения 1–2 мл препарата и при необходимости повторяют. Дозировка и частота введения зависят от тяжести состояния пациента и ответа на лечение. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу:

• при тяжёлых состояниях (системная красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;
• при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата, введённого внутримышечно; введение препарата можно повторить в зависимости от ответа на лечение;
• при заболеваниях дыхательной системы облегчение симптомов достигается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции препарата Дипроспан®. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините значительное улучшение состояния достигается после введения 1–2 мл препарата;
• при острых и хронических бурситах доза для внутримышечного введения составляет 1–2 мл препарата. При необходимости проводят несколько повторных введений.

Местное применение

Одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в отдельных случаях (инъекция практически безболезненна). Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то препарат Дипроспан® можно смешать (в шприце, а не во флаконе) с 1 % или 2 % раствором гидрохлорида лидокаина или гидрохлорида прокаина, или аналогичных местных анестетиков, используя лекарственные формы, не содержащие парабены. Запрещается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в комбинации с препаратом Дипроспан® сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, затем в тот же шприц набирают необходимое количество местного анестетика и взбалтывают шприц в течение короткого промежутка времени.

При острых бурситах (поддельтовидном, подлопаточном, локтевом и передненадколенном) введение 1–2 мл препарата Дипроспан® в синовиальную сумку облегчает боль и полностью восстанавливает подвижность в течение нескольких часов.

Лечение хронического бурсита проводят меньшими дозами препарата после купирования острых симптомов заболевания.

При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Дипроспан® может облегчить состояние больного, при хронических — может потребоваться повторное введение препарата в зависимости от состояния больного.

При ревматоидном артрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5–2 мл может уменьшить боль, болезненность и ограничение подвижности суставов в течение 2–4 часов после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель. Внутрисуставное введение препарата Дипроспан® хорошо переносится суставом и окружающими сустав тканями.

Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы (например, коленный, тазобедренный) — 1–2 мл; в средние (например, локтевой) — 0,5–1 мл; в мелкие (например, запястный) — 0,25–0,5 мл.

При дерматологических заболеваниях эффективным является внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения. Реакция некоторых поражений, при которых не проводится непосредственное лечение, может быть обусловлена небольшим системным эффектом лекарственного средства. Вводят 0,2 мл/см² препарата Дипроспан® внутрь кожи (не под кожу) с помощью туберкулинового шприца и иглы 26 G. Общее количество лекарственного средства, вводимого в место инъекции, не должно превышать 1 мл.

Заболевания стоп, чувствительные к кортикостероидам. Бурсит под мозолью можно устранить путём двух последовательных инъекций по 0,25 мл каждая. При таких заболеваниях, как ограничение подвижности большого пальца стопы (сгибательная контрактура большого пальца стопы), вальгусное отклонение пятого пальца стопы (отклонение пятого пальца внутрь) и острый подагрический артрит, облегчение может наступить очень быстро. Для большинства инъекций в стопу подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 G длиной 1,9 см.

Рекомендуемые дозы препарата Дипроспан® (с интервалами между введениями примерно 1 неделя): при бурсите под мозолью — 0,25–0,5 мл; при пяточной шпоре — 0,5 мл; при ограничении подвижности большого пальца стопы — 0,5 мл; при вальгусном пятом пальце стопы — 0,5 мл; при синовиальной кисте — 0,25–0,5 мл; при метатарзалгии Мортона — 0,25–0,5 мл; при тендосиновите — 0,5 мл; при воспалении кубовидной кости — 0,5 мл; при остром подагрическом артрите — 0,5–1 мл.

Дети.

Недостаточно клинических данных по применению препарата у детей, поэтому нежелательно применять его пациентам этой возрастной категории (возможна задержка роста и развитие вторичной недостаточности коры надпочечников).

Передозировка.

Симптомы. Острая передозировка глюкокортикостероидов, включая бетаметазон, не создаёт угрожающих жизни ситуаций. Введение в течение нескольких дней высоких доз глюкокортикостероидов не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или при применении при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, а также при применении у больных, одновременно получающих терапию сердечными гликозидами, антикоагулянтами кумаринового ряда или калий-выводящими диуретиками).

Лечение. При осложнениях, возникающих вследствие метаболических эффектов кортикостероидов или неблагоприятных последствий основного или сопутствующих заболеваний, а также при осложнениях в результате взаимодействия с другими лекарственными средствами, необходимо проводить соответствующее лечение. Следует поддерживать оптимальное поступление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и моче (особенно баланс натрия и калия в организме). При выявлении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Побочные реакции.

Нежелательные явления, выявленные при применении препарата Дипроспан® так же, как и при применении других кортикостероидов, обусловлены дозой и продолжительностью применения препарата.

Среди побочных реакций на кортикостероиды в целом необходимо особенно отметить нижеперечисленные эффекты.

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, повышенное выделение калия, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, гипертензия, увеличение выведения кальция.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, потеря мышечной массы, ухудшение миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, иногда с сильными болями в костях и спонтанными переломами (компрессионные переломы позвоночника), асептический некроз головок бедренной или плечевой кости, разрывы сухожилий, стероидная миопатия, патологические переломы, нестабильность суставов.

Со стороны кожи: атрофия кожи, ухудшение заживления ран, истончение и ослабление кожи, петехии, синяки, кожные реакции, такие как аллергический дерматит, ангионевротический отек, эритема лица, повышенное потоотделение, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: язвенные поражения желудка с возможной перфорацией и кровотечением, панкреатит, вздутие живота, перфорация кишечника, язвы пищевода, тошнота, рвота, икота.

Неврологические расстройства: судороги, головокружение, головная боль, мигрень, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).

Психические расстройства: эйфория, изменение настроения, изменение личности и тяжелая депрессия, повышенная раздражительность, бессонница, психотические реакции, в частности у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе, депрессия.

Офтальмологические расстройства: повышение внутриглазного давления (псевдоопухоль мозга: см. Неврологические расстройства), глаукома, задняя подкапсулярная катаракта, экзофтальм, нечеткость зрения (см. также раздел «Особенности применения»).

Эндокринные расстройства: клиническая симптоматология синдрома Кушинга, нарушение менструального цикла, повышенная потребность в применении инъекций инсулина или пероральных гипогликемических средств у пациентов, больных диабетом, задержка развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к углеводам, проявления скрытого сахарного диабета, вторичное подавление гипофиза и коры надпочечников, что особенно вредно в случае стресса (травма, хирургическое вмешательство или заболевание).

Метаболические расстройства: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белка, липоматоз, увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: кортикостероиды могут вызвать подавление кожных проб, маскировать симптомы инфекции и активировать латентные инфекции, а также уменьшить резистентность к инфекциям, в частности к микобактериям, туберкулезу, Candida albicans и вирусам.

Другие нарушения: анафилактические или аллергические реакции, гипотензивные реакции или реакции, связанные с шоком.

При парентеральном введении кортикостероидов могут возникать нижеперечисленные побочные реакции.

Отдельные случаи слепоты, связанные с введением в очаг поражения в области головы, включая лицо, гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, обострение после инъекции (внутрисуставное введение) и артропатия Шарко.

После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск инфицирования.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет и далее контролировать соотношение польза/риск при применении лекарственного средства. Квалифицированных работников в области здравоохранения просят сообщать о всех подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте, не замораживать. Перед применением взболтать.

Несовместимость. Редко возникает необходимость в одновременном введении местного анестетика. Если препарат Дипроспан® вводится одновременно с местным анестетиком, то Дипроспан® можно смешивать (в шприце, а не во флаконе) с 1 % или 2 % раствором лидокаина гидрохлорида или прокаина гидрохлорида, используя препараты, в состав которых не входят парабены. Можно также использовать аналогичные местные анестетики. При этом следует избегать применения анестезирующих средств, содержащих метилпарабен, пропилпарабен, фенол и т.д.

Упаковка.

Для ампул: по 1 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в картонной коробке.

Для предварительно наполненных шприцев: по 1 мл суспензии в одноразовом шприце из бесцветного стекла с градуированной шкалой объемом 2 мл. Шприц с одной стороны запаян резиновым колпачком, который снимается, а с другой стороны — пластиковым поршнем с накручивающейся пробкой. По 1 шприцу в комплекте с 1 или 2 стерильными иглами в индивидуальной стерильной упаковке в прозрачном пластиковом контейнере, закрытом мембраной из бумаги. По 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Для ампул:

Органон Хейст бв, Бельгия.

Organon Heist bv, Belgium.

Для предварительно наполненных шприцев:

СЕНЕКСИ HSC, Франция.

CENEXI HSC, France.

Органон Хейст бв, Бельгия.

Organon Heist bv, Belgium.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Для ампул:

Индустрьепарк 30, 2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.

Для предварительно наполненных шприцев:

2 рю Луи Пастер, Эрувиль Сен-Клер, 14200, Франция.

2 rue Louis Pasteur, Herouville Saint Clair, 14200, France.

Индустрьепарк 30, 2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.