Diprospan®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento DIPROSPAN® (DIPROSPAN®)
Composición:
Principio activo: betametasona;
1 ml de suspensión contiene 6,43 mg de dipropionato de betametasona (equivalente a 5 mg de betametasona) y 2,63 mg de fosfato sódico de betametasona (equivalente a 2 mg de betametasona);
Excipientes:
para ampollas:
fosfato de sodio dihidrato; cloruro de sodio; edetato disódico; polisorbato 80; alcohol bencílico; parahidroxibenzoato de metilo (E 218); parahidroxibenzoato de propilo (E 216); carboximetilcelulosa sódica; macrogoles; ácido clorhídrico; agua para inyección;
para jeringas precargadas:
fosfato de sodio anhidro; cloruro de sodio; edetato disódico; polisorbato 80; alcohol bencílico; parahidroxibenzoato de metilo (E 218); parahidroxibenzoato de propilo (E 216); carboximetilcelulosa sódica; macrogoles; ácido clorhídrico; agua para inyección.
Forma farmacéutica. Suspensión para inyección.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro, ligeramente viscoso, que contiene partículas blancas o casi blancas fácilmente dispersables, libre de impurezas extrañas.
Grupo farmacoterapéutico.
Corticosteroides para uso sistémico. Glucocorticoides. Código ATC H02A B01.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica
La betametasona es un agente glucocorticoide sintético (9 alfa-fluor-16-beta-metilprednisolona). La betametasona ejerce un fuerte efecto antiinflamatorio, antialérgico e inmunosupresor.
La betametasona no produce un efecto mineralocorticoide clínicamente significativo. Los glucocorticoides se distribuyen a través de las membranas celulares y forman complejos con receptores específicos del citoplasma. Estos complejos penetran posteriormente en el núcleo celular, se unen al ADN (cromatina) y estimulan la transcripción del ARN mensajero y la subsiguiente síntesis de proteínas de diversos enzimas. Estas últimas serán finalmente responsables de los efectos observados tras la administración sistémica de glucocorticoides. Además de su marcado efecto sobre los procesos inflamatorios e inmunitarios, los glucocorticoides también influyen en el metabolismo de los hidratos de carbono, proteínas y lípidos, así como en el sistema cardiovascular, los músculos esqueléticos y el sistema nervioso central.
Acción sobre los procesos inflamatorios e inmunitarios
La aplicación terapéutica de los glucocorticoides se basa precisamente en sus propiedades antiinflamatorias, inmunosupresoras y antialérgicas. Los aspectos principales de estas propiedades son: reducción del número de células inmunocompetentes en el foco inflamatorio, disminución de la vasodilatación, estabilización de las membranas lisosomales, supresión de la fagocitosis, reducción de la producción de prostaglandinas y compuestos afines.
Su efecto antiinflamatorio es aproximadamente 25 veces mayor que el de la hidrocortisona y 8–10 veces mayor que el de la prednisolona (en relación peso a peso).
Acción sobre el metabolismo de los hidratos de carbono y proteínas
Los glucocorticoides estimulan el catabolismo proteico. En el hígado, los aminoácidos liberados se transforman en glucosa y glucógeno mediante el proceso de gluconeogénesis. La absorción de glucosa en los tejidos periféricos disminuye, lo que conduce a hiperglucemia y glucosuria, especialmente en pacientes predispuestos a la diabetes.
Acción sobre el metabolismo de los lípidos
Los glucocorticoides ejercen un efecto lipolítico. Esta lipólisis es más pronunciada a nivel de las extremidades. Además, el efecto lipolítico se manifiesta especialmente en el tronco, el cuello y la cabeza. Este conjunto de efectos se traduce en una redistribución de los depósitos grasos.
La acción farmacológica máxima de los corticosteroides se manifiesta más tarde que los picos plasmáticos, lo que indica que la eficacia de estos medicamentos reside principalmente no en un efecto farmacológico directo, sino en la modificación de la actividad enzimática.
Farmacocinética
El fosfato de sodio de betametasona y el dipropionato de betametasona son absorbidos desde el lugar de administración y producen efectos terapéuticos y otros efectos farmacológicos, tanto locales como sistémicos.
El fosfato de sodio de betametasona es bien soluble en agua y se metaboliza en el organismo formando betametasona, el esteroide biológicamente activo. 2,63 mg de fosfato de sodio de betametasona equivalen a 2 mg de betametasona.
La presencia del dipropionato de betametasona proporciona una actividad prolongada del medicamento. Este componente es prácticamente insoluble y forma un depósito en el lugar de la inyección, por lo que se absorbe lentamente y asegura la eliminación de los síntomas durante un período más prolongado.
| Concentración en sangre |
inyección intramuscular |
|
| betametasona |
||
| fosfato sódico |
dipropionato |
|
| Concentración máxima en plasma Período de semivida en plasma tras una dosis única Excreción Período biológico de semivida |
1 hora tras la administración De 3 a 5 horas 24 horas 36–54 horas |
Absorción lenta Metabolismo progresivo Más de 10 días |
El metabolismo de la betametasona tiene lugar en el hígado. La betametasona se une principalmente a la albúmina. En pacientes con alteración de la función hepática, la depuración de la betametasona es más lenta o retrasada.
Características clínicas.
Indicaciones.
La terapia con corticosteroides es un tratamiento complementario, no una alternativa al tratamiento convencional.
Enfermedades dermatológicas
Dermatitis atópica (eccema monetiforme), neurodermitis, dermatitis de contacto, dermatitis solar severa, urticaria, liquen plano, lipodistrofia inducida por insulina, alopecia areata, lupus eritematoso discoide, psoriasis, cicatrices queloides, pénfigo común, dermatitis herpética, acné quístico.
Enfermedades reumáticas
Artritis reumatoide, osteoartrosis, bursitis, tendosinovitis, tendinitis, peritendinitis, espondilitis anquilosante, epicondilitis, radiculitis, coccidinia, ciática, lumbago, tortícolis, quiste ganglionar, exostosis, fascitis, artritis gotosa aguda, quistes sinoviales, enfermedad de Morton, inflamación del hueso cuboides, enfermedades del pie, bursitis asociada a callosidad dura, espolones, rigidez del dedo gordo del pie.
Estados alérgicos
Asma bronquial, estado asmático, fiebre del heno, bronquitis alérgica severa, rinitis alérgica estacional y no estacional, angioedema, dermatitis de contacto, dermatitis atópica, enfermedad del suero, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos o picaduras de insectos.
Enfermedades del colágeno
Lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, dermatomiositis, poliarteritis nodosa.
Enfermedades oncológicas
Tratamiento paliativo de la leucemia y linfomas en adultos; leucemia aguda en niños.
Otras enfermedades
Síndrome adrenogenital, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, esprúe, alteraciones sanguíneas que requieran terapia con corticosteroides, nefritis, síndrome nefrótico.
Insuficiencia primaria y secundaria de la corteza suprarrenal (con administración obligatoria simultánea de mineralocorticoides).
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes del medicamento indicados en la sección «Composición».
- Hipersensibilidad a los corticosteroides.
- Infecciones micóticas sistémicas.
- Administración intramuscular en pacientes con púrpura trombocitopénica idiopática.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Interacción con otros medicamentos
La administración concomitante de fenobarbital, rifampicina, fenitoína o efedrina puede aumentar el metabolismo de los corticosteroides, reduciendo así su actividad terapéutica.
Los pacientes que reciben tratamiento con corticosteroides no deben recibir:
- vacunación contra la viruela;
- otros métodos de inmunización (especialmente con dosis altas), debido al riesgo de complicaciones neurológicas y respuesta inadecuada de anticuerpos.
Sin embargo, se puede realizar inmunización en pacientes que reciben corticosteroides como terapia sustitutiva (por ejemplo, en la enfermedad de Addison).
La combinación con diuréticos como los tiazidas puede aumentar el riesgo de intolerancia a la glucosa.
Debe vigilarse a los pacientes que reciben simultáneamente corticosteroides y estrógenos para detectar posibles efectos excesivos de los corticosteroides.
La administración concomitante de corticosteroides y glucósidos cardíacos puede aumentar el riesgo de arritmias o signos de intoxicación digitálica relacionados con hipokalemia. Los pacientes que toman glucósidos cardíacos suelen tomar también diuréticos que favorecen la pérdida de potasio; en tales casos, es importante determinar el nivel de potasio. Los corticosteroides pueden potenciar la pérdida de potasio inducida por anfotericina B. En todos los pacientes que toman cualquiera de estas combinaciones de medicamentos, debe controlarse cuidadosamente el nivel de electrolitos en suero, especialmente el nivel de potasio en suero.
La administración concomitante de corticosteroides y anticoagulantes cumarínicos puede provocar un aumento o disminución del efecto anticoagulante, lo que puede requerir ajuste de la dosis. En pacientes que toman anticoagulantes en combinación con glucocorticoides, debe considerarse la posibilidad de úlceras gastrointestinales inducidas por corticosteroides o un mayor riesgo de hemorragia interna.
Los corticosteroides pueden reducir la concentración plasmática de salicilatos cuando se administran simultáneamente. El ácido acetilsalicílico debe usarse con precaución en combinación con corticosteroides en caso de hipoprotrombinemia. Al reducir la dosis de corticosteroides o al interrumpir el tratamiento, debe vigilarse al paciente para detectar posible intoxicación por ácido salicílico. La combinación de corticosteroides con salicilatos puede aumentar la frecuencia y gravedad de las úlceras gastrointestinales.
La administración combinada de glucocorticoides con antiinflamatorios no esteroideos o con alcohol puede aumentar el riesgo de lesiones ulcerosas gastrointestinales o empeorar el estado de una úlcera existente.
En pacientes con diabetes, a veces es necesario ajustar la dosis de medicamentos antidiabéticos orales o insulina, debido a la propiedad de los corticosteroides de provocar hiperglucemia.
La administración concomitante de glucocorticoides y somatotropina puede provocar una absorción más lenta de esta última. Deben evitarse dosis de betametasona superiores a 300–450 mcg (0,3–0,45 mg) por m² de superficie corporal al día durante la administración de somatotropina.
Se espera que la terapia combinada con inhibidores del CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de efectos adversos sistémicos. Debe evitarse la administración conjunta, salvo que el beneficio supere el riesgo aumentado de efectos adversos sistémicos; en caso de administración conjunta, debe vigilarse al paciente para detectar la aparición de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides.
Otros tipos de interacciones
Efecto sobre pruebas de laboratorio
Los corticosteroides pueden interferir con la prueba de reducción del tetrazolio nitroso y dar resultados falsos negativos.
El tratamiento con corticosteroides también debe tenerse en cuenta al interpretar parámetros biológicos y análisis en pacientes (pruebas cutáneas, indicadores hormonales de tiroides, etc.).
Características de uso.
La suspensión de DiprospanÒ no está indicada para administración intravenosa ni subcutánea.
Se han notificado trastornos neurológicos graves, incluyendo casos fatales, tras la administración epidural de corticosteroides. Entre estos trastornos se incluyen infarto de la médula espinal, paraplejia, cuadriplejia, ceguera cortical e ictus. Estos trastornos neurológicos graves se han observado con y sin el uso de fluoroscopia. Dado que la seguridad y eficacia de la administración epidural no han sido establecidas, los corticosteroides no se recomiendan para uso epidural.
Rara vez se han observado reacciones anafilactoides/anafilácticas con riesgo de shock en pacientes que reciben tratamiento con corticosteroides para administración parenteral. Se deben tomar las precauciones adecuadas en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a corticosteroides.
Se han notificado casos de crisis feocromocitómica, que puede ser fatal, tras la administración de corticosteroides sistémicos. La administración de corticosteroides a pacientes con sospecha o diagnóstico confirmado de feocromocitoma debe realizarse únicamente tras una evaluación del balance riesgo-beneficio.
Es obligatorio seguir estrictamente las normas de asepsia durante la administración del medicamento.
El medicamento DiprospanÒ contiene dos ésteres de betametasona, uno de los cuales, el fosfato sódico de betametasona, se absorbe rápidamente desde el sitio de inyección. Por lo tanto, debe tenerse en cuenta que este componente soluble de DiprospanÒ puede ejercer efectos sistémicos.
La interrupción brusca o la reducción de la dosis tras un uso prolongado (en caso de dosis muy altas, tras un breve período de tratamiento) o el aumento de la necesidad de corticosteroides (debido a estrés: infección, trauma, intervención quirúrgica) puede provocar insuficiencia suprarrenal. En tales casos, la dosis debe reducirse gradualmente. En caso de estrés, a veces es necesario reiniciar el tratamiento con corticosteroides o aumentar la dosis.
La reducción de la dosis debe realizarse bajo estricta supervisión médica; a veces es necesario controlar al paciente durante un período de hasta un año tras la finalización del tratamiento prolongado o el uso de dosis elevadas.
Los síntomas de insuficiencia suprarrenal incluyen malestar, debilidad muscular, trastornos psíquicos, somnolencia, dolor muscular y óseo, descamación de la piel, disnea, anorexia, náuseas, vómitos, fiebre, hipoglucemia, hipotensión, deshidratación e incluso muerte tras la interrupción brusca del tratamiento. El tratamiento de la insuficiencia suprarrenal consiste en la administración de corticosteroides, mineralocorticoides, agua, cloruro de sodio y glucosa.
La administración rápida intravenosa de corticosteroides en dosis altas puede provocar insuficiencia cardiovascular; por lo tanto, la inyección debe realizarse durante un período de 10 minutos.
Durante la terapia prolongada con corticosteroides, debe considerarse el paso de la administración parenteral a la oral tras evaluar los beneficios y riesgos potenciales.
Al realizar inyecciones intraarticulares, es importante tener en cuenta que:
- esta administración puede ejercer efectos locales y sistémicos;
- es muy importante examinar cualquier líquido presente en la articulación para descartar la posibilidad de un proceso séptico;
- no se debe realizar una inyección local en una articulación previamente infectada;
- un aumento notable del dolor y edema local, limitación adicional de la movilidad articular, fiebre y malestar pueden indicar artritis séptica. Si se confirma el diagnóstico de esta infección, debe iniciarse el tratamiento antibacteriano adecuado;
- los corticosteroides no deben administrarse en articulaciones inestables, áreas infectadas ni en el espacio intervertebral;
- inyecciones repetidas en articulaciones afectadas por osteoartritis pueden provocar un mayor deterioro articular;
- tras una terapia intraarticular exitosa, el paciente debe evitar sobrecargar la articulación;
- los corticosteroides no deben inyectarse directamente en los tendones, ya que esto podría provocar su ruptura en el futuro.
Las inyecciones intramusculares de corticosteroides deben administrarse profundamente en el músculo para prevenir la atrofia tisular local.
La administración de corticosteroides en tejido blando, en el foco de lesión o en la articulación puede provocar efectos sistémicos y locales.
Grupos especiales de pacientes en riesgo
La betametasona puede administrarse a pacientes con diabetes solo durante un período corto y bajo estricto control médico, debido a sus propiedades glucocorticoides (transformación de proteínas en glucosa).
Se observa un aumento del efecto de los glucocorticoides en pacientes con hipotiroidismo o cirrosis hepática.
Debe evitarse el uso de DiprospanÒ en pacientes con afectación ocular herpética (debido al riesgo de perforación de la córnea).
Durante el tratamiento con corticosteroides, pueden presentarse trastornos psiquiátricos. El tratamiento con corticosteroides puede aumentar la predisposición a la inestabilidad emocional o psicosis.
Se requieren precauciones en los siguientes casos: colitis ulcerosa inespecífica, riesgo de perforación, absceso u otras infecciones piógenas; diverticulitis; anastomosis intestinales; úlcera péptica gástrica y duodenal; insuficiencia renal; hipertensión arterial; osteoporosis; miastenia grave; glaucoma; psicosis aguda; infecciones virales y bacterianas; retraso del crecimiento; tuberculosis; síndrome de Cushing; diabetes; insuficiencia cardíaca; casos difíciles de tratar de epilepsia; predisposición a tromboembolismo o tromboflebitis; durante el embarazo.
Dado que las complicaciones del tratamiento con corticosteroides dependen de la dosis y duración del tratamiento, para cada paciente debe evaluarse cuidadosamente el balance riesgo-beneficio al seleccionar la dosis y duración del tratamiento.
El uso de corticosteroides puede enmascarar algunos signos de infección o dificultar su detección. Durante este tratamiento, debido a la disminución de la resistencia, pueden aparecer nuevas infecciones.
El tratamiento prolongado puede provocar el desarrollo de cataratas subcapsulares posteriores (especialmente en niños) o glaucoma, lo que puede causar daño al nervio óptico y favorecer infecciones oculares secundarias causadas por hongos o virus. En caso de tratamiento prolongado (más de 6 semanas), es necesario realizar exámenes oftalmológicos periódicos.
Las dosis medias y altas de corticosteroides pueden provocar aumento de la presión arterial, retención de líquidos y sodio en los tejidos y mayor excreción de potasio. Estos efectos son menos probables con derivados sintéticos si no se usan en dosis altas. Puede considerarse una dieta baja en sal y la administración de suplementos de potasio. Todos los corticosteroides aceleran la excreción de calcio del organismo.
Los pacientes que reciben tratamiento con corticosteroides no deben recibir:
- vacunación contra la viruela;
- otros métodos de inmunización (especialmente con dosis altas) debido al riesgo de complicaciones neurológicas y respuesta inadecuada de anticuerpos.
Sin embargo, puede realizarse inmunización en pacientes que reciben corticosteroides como terapia sustitutiva (por ejemplo, en la enfermedad de Addison).
Los pacientes, especialmente los niños, que reciben corticosteroides en dosis inmunosupresoras, deben evitar el contacto con personas con varicela o sarampión.
La prescripción del medicamento en tuberculosis activa solo es posible en casos de tuberculosis fulminante o diseminada, combinada con terapia antituberculosa adecuada. Si se administran corticosteroides a pacientes con tuberculosis latente o que responden a la tuberculina, es necesaria una vigilancia estricta, ya que puede reactivarse la enfermedad. Durante la terapia prolongada con corticosteroides, los pacientes también deben recibir quimioprofilaxis. Si se utiliza rifampicina en el programa de quimioprofilaxis, debe vigilarse el aumento del aclaramiento metabólico hepático inducido por corticosteroides; puede ser necesario ajustar la dosis de corticosteroides.
Dado que los corticosteroides pueden retrasar el crecimiento en niños, incluyendo lactantes, y suprimir la producción endógena de corticosteroides, es importante controlar cuidadosamente el crecimiento y desarrollo de los niños durante el tratamiento prolongado.
Con el uso de glucocorticoides puede producirse un cambio en la movilidad y cantidad de espermatozoides en algunos pacientes.
El medicamento DiprospanÒ contiene alcohol bencílico.
El alcohol bencílico puede provocar reacciones alérgicas. El alcohol bencílico se ha asociado con el riesgo de reacciones adversas graves, incluyendo problemas respiratorios (síndrome de "gasp"). La cantidad mínima de alcohol bencílico que puede causar efectos tóxicos es desconocida. No debe administrarse este medicamento a recién nacidos prematuros ni a recién nacidos a término (menores de 4 semanas). No debe usarse durante más de una semana en niños pequeños (menores de 3 años). Una gran cantidad de alcohol bencílico puede provocar acidosis metabólica. Deben tomarse precauciones especiales al prescribir DiprospanÒ a recién nacidos, mujeres embarazadas o lactantes, así como a pacientes con enfermedad hepática o renal.
El medicamento DiprospanÒ contiene sodio.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
El medicamento DiprospanÒ contiene metilparabeno (E 218) y propilparabeno (E 216), que pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) y, en casos excepcionales, dificultad respiratoria.
Alteraciones visuales
Con el uso de corticosteroides de acción sistémica y local (incluyendo administración intranasal, inhalada e intraocular), pueden presentarse alteraciones visuales. Si aparecen síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, el paciente debe someterse a un examen oftalmológico para evaluar posibles causas, que pueden incluir catarata, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, sobre la cual se han notificado casos tras el uso de corticosteroides sistémicos y locales.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Debido a la falta de estudios controlados sobre la seguridad del medicamento en humanos, los glucocorticoides deben prescribirse a mujeres embarazadas, lactantes y mujeres en edad fértil solo tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo para la mujer y el riesgo potencial para el embrión/feto.
Embarazo
Al prescribir corticosteroides durante el período prenatal, debe evaluarse cuidadosamente la ventaja frente a la desventaja del tratamiento y su efecto clínico en comparación con los efectos adversos (incluyendo la supresión del crecimiento y el aumento del riesgo de infecciones).
En algunos casos, puede ser necesario continuar o incluso aumentar la dosis del tratamiento con corticosteroides durante el embarazo (por ejemplo, en terapia sustitutiva con corticosteroides).
La administración intramuscular de betametasona reduce significativamente la frecuencia de displasia pulmonar en el feto si se administra más de 24 horas antes del parto (hasta la semana 32 de gestación).
Los datos publicados indican que la cuestión del uso profiláctico de corticosteroides después de la semana 32 de gestación sigue siendo controvertida. Por lo tanto, al prescribir corticosteroides después de la semana 32 de embarazo, el médico debe sopesar cuidadosamente todos los beneficios del tratamiento y los riesgos potenciales para la mujer y el feto.
Los corticosteroides no están indicados para el tratamiento de la enfermedad de membranas hialinas en recién nacidos.
En el tratamiento profiláctico de la enfermedad de membranas hialinas en neonatos prematuros, no se deben administrar corticosteroides a mujeres embarazadas con preeclampsia, eclampsia o con afección placentaria.
Los niños cuyas madres recibieron dosis significativas de corticosteroides durante el embarazo deben estar bajo control médico (para detectar signos de insuficiencia suprarrenal).
Tras la administración de betametasona a mujeres embarazadas antes del parto, se ha observado una supresión transitoria de la actividad de la hormona del crecimiento embrionaria y posiblemente de las hormonas hipofisarias que regulan la producción de esteroides, tanto en la zona definitiva como en la zona fetal de las glándulas suprarrenales del feto. Sin embargo, la supresión de la producción de hidrocortisona en el feto no afectó las respuestas hipofiso-suprarrenales al estrés tras el parto.
Dado que los corticosteroides atraviesan la placenta, los recién nacidos y lactantes cuyas madres recibieron corticosteroides durante la mayor parte del embarazo o durante una parte del embarazo deben examinarse cuidadosamente para detectar posibles cataratas congénitas raras.
A las mujeres que recibieron corticosteroides durante el embarazo debe vigilárselas durante y tras las contracciones, así como durante el parto, para detectar oportunamente la insuficiencia suprarrenal provocada por el estrés del parto.
Los estudios han mostrado un riesgo aumentado de hipoglucemia neonatal tras la administración prenatal de un curso corto de betametasona en mujeres con riesgo de parto pretérmino tardío.
Lactancia
Los corticosteroides atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna.
Dado que DiprospanÒ puede provocar efectos adversos no deseados en niños lactantes, debe decidirse entre suspender la lactancia o interrumpir el tratamiento, considerando la importancia del tratamiento para la madre.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.
Debe tenerse precaución debido a los efectos sobre el sistema nervioso central tras la administración de dosis altas (euforia, insomnio) y por las alteraciones visuales que pueden presentarse durante el tratamiento prolongado (ver sección «Reacciones adversas» para más información).
Vía de administración y dosis.
Agitar antes de usar.
La dosificación se establece individualmente, según la indicación, la gravedad de la enfermedad y la respuesta clínica del paciente al tratamiento.
Dosificación
La dosis debe ser la mínima posible y el período de tratamiento, el más corto razonablemente posible.
La dosis inicial debe ajustarse para lograr un efecto clínico satisfactorio. Si no se observa una respuesta clínica satisfactoria tras un determinado período de tiempo, el tratamiento con este medicamento debe interrumpirse mediante una reducción progresiva de la dosis, y debe iniciarse un tratamiento alternativo adecuado.
En caso de respuesta favorable, se debe determinar la dosis adecuada que debe mantenerse, reduciendo gradualmente la dosis inicial a intervalos aceptables hasta alcanzar la dosis más baja que produzca la respuesta clínica adecuada.
Vía de administración
La suspensión de Diprosone® está indicada para administración intravenosa o subcutánea.
Uso sistémico
En el uso sistémico, en la mayoría de los casos el tratamiento se inicia con la administración de 1–2 ml del medicamento, pudiéndose repetir si es necesario. La dosis y la frecuencia de administración dependen de la gravedad del estado del paciente y de la respuesta al tratamiento. El medicamento se administra profundamente por vía intramuscular en la nalga:
- en estados graves (lupus eritematoso sistémico y estado asmático) que requieran medidas de emergencia, la dosis inicial puede ser de 2 ml;
- en diversas enfermedades dermatológicas, generalmente es suficiente 1 ml del medicamento administrado por vía intramuscular; la administración puede repetirse según la respuesta al tratamiento;
- en enfermedades del sistema respiratorio, el alivio de los síntomas se logra en cuestión de horas tras la inyección intramuscular del medicamento Diprosone®. En asma bronquial, fiebre del heno, bronquitis alérgica y rinitis alérgica, una mejoría significativa se alcanza tras la administración de 1–2 ml del medicamento;
- en bursitis agudas y crónicas, la dosis para administración intramuscular es de 1–2 ml del medicamento. Si es necesario, se pueden realizar varias administraciones repetidas.
Uso local
La administración concomitante de un anestésico local solo es necesaria en casos aislados (la inyección es prácticamente indolora). Si se desea combinar con un anestésico local, el medicamento Diprosone® puede mezclarse (en la jeringa, no en el frasco) con solución al 1 % o 2 % de clorhidrato de lidocaína o clorhidrato de procaína, u otros anestésicos locales similares, utilizando formas farmacéuticas que no contengan parabenos. No está permitido el uso de anestésicos que contengan metilparabeno, propilparabeno, fenol u otras sustancias similares. Al usar un anestésico en combinación con el medicamento Diprosone®, primero se extrae del frasco la dosis necesaria del medicamento en la jeringa, luego se añade la cantidad necesaria del anestésico local en la misma jeringa y se agita brevemente.
En bursitis agudas (subdeltoidea, subescapular, olecraniana y prepatelar), la administración de 1–2 ml del medicamento Diprosone® en la bolsa sinovial alivia el dolor y restablece completamente la movilidad en cuestión de horas.
El tratamiento de la bursitis crónica se realiza con dosis menores del medicamento tras controlar los síntomas agudos de la enfermedad.
En tendosinovitis, tendinitis y peritendinitis agudas, una inyección del medicamento Diprosone® puede aliviar el estado del paciente; en las formas crónicas, puede ser necesaria la administración repetida del medicamento, según el estado del paciente.
En artritis reumatoide y osteoartritis, la administración intraarticular del medicamento en dosis de 0,5–2 ml puede reducir el dolor, la sensibilidad y la rigidez articular en un plazo de 2–4 horas tras la inyección. La duración del efecto terapéutico varía considerablemente y puede alcanzar 4 semanas o más. La administración intraarticular del medicamento Diprosone® es bien tolerada por la articulación y los tejidos periartriculares.
Las dosis recomendadas del medicamento al administrar en articulaciones grandes (por ejemplo, rodilla, cadera) son de 1–2 ml; en articulaciones medianas (por ejemplo, codo) de 0,5–1 ml; en pequeñas (por ejemplo, muñeca) de 0,25–0,5 ml.
En caso de enfermedades dermatológicas, es eficaz la administración intradérmica del medicamento directamente en el foco de la lesión. La respuesta de algunas lesiones, para las que no se realiza un tratamiento directo, puede deberse a un pequeño efecto sistémico del medicamento. Se administra 0,2 ml/cm² del medicamento Diprosone® en el interior de la piel (no subcutáneamente) mediante una jeringa tuberculínica y aguja de calibre 26 G. La cantidad total del medicamento administrado en el sitio de inyección no debe superar 1 ml.
Enfermedades del pie sensibles a corticosteroides. Se puede superar la bursitis bajo callosidades mediante dos inyecciones sucesivas de 0,25 ml cada una. En enfermedades como rigidez del dedo gordo del pie (contractura flexora del dedo gordo), dedo pequeño en varo (desviación del quinto dedo hacia el interior) y artritis gotosa aguda, el alivio puede ser muy rápido. Para la mayoría de las inyecciones en el pie, es adecuada una jeringa tuberculínica con aguja de calibre 25 G de 1,9 cm de longitud.
Dosis recomendadas del medicamento Diprosone® (con intervalos entre inyecciones de aproximadamente 1 semana): en bursitis bajo callosidades – 0,25–0,5 ml; en espuela calcánea – 0,5 ml; en rigidez del dedo gordo del pie – 0,5 ml; en dedo pequeño en varo – 0,5 ml; en quiste sinovial – 0,25–0,5 ml; en metatarsalgia de Morton – 0,25–0,5 ml; en tendosinovitis – 0,5 ml; en inflamación del hueso cuboides – 0,5 ml; en artritis gotosa aguda – 0,5–1 ml.
Niños.
No hay suficientes datos clínicos sobre el uso del medicamento en niños, por lo que no se recomienda su uso en esta población (posible retraso del crecimiento y desarrollo de insuficiencia secundaria de la corteza suprarrenal).
Sobredosis.
Síntomas. La sobredosis aguda de glucocorticoides, incluyendo betametasona, no representa una situación potencialmente mortal. La administración durante varios días de dosis elevadas de glucocorticosteroides no provoca consecuencias adversas (excepto en casos de dosis muy altas o cuando se administra en pacientes con diabetes mellitus, glaucoma, exacerbación de lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal, o en pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con digitálicos cardíacos, anticoagulantes cumarínicos o diuréticos eliminadores de potasio).
Tratamiento. En caso de complicaciones derivadas de los efectos metabólicos de los corticosteroides, de consecuencias perjudiciales de la enfermedad principal o concomitante, o de interacciones con otros medicamentos, debe aplicarse un tratamiento adecuado. Es necesario mantener una adecuada hidratación y controlar la concentración de electrolitos en plasma y orina (especialmente el equilibrio de sodio y potasio en el organismo). Si se detecta un desequilibrio de estos iones, debe iniciarse el tratamiento correspondiente.
Reacciones adversas.
Los eventos adversos observados durante el uso del medicamento Diprosone® y con otros corticosteroides en general, dependen de la dosis y la duración del tratamiento.
Entre las reacciones adversas a los corticosteroides en general, deben destacarse especialmente los siguientes efectos:
Alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico: retención de sodio, aumento en la excreción de potasio, alcalosis hipocalémica, retención de líquidos en los tejidos, insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes predispuestos, hipertensión, aumento en la excreción de calcio.
Del sistema músculo-esquelético: debilidad muscular, pérdida de masa muscular, empeoramiento de los síntomas miasténicos en miastenia gravis pseudoparalítica grave, osteoporosis, a veces con fuertes dolores óseos y fracturas espontáneas (fracturas por compresión de la columna vertebral), necrosis avascular de las cabezas del fémur o del húmero, roturas tendinosas, miopatía esteroidea, fracturas patológicas, inestabilidad articular.
De la piel: atrofia cutánea, retraso en la cicatrización de heridas, adelgazamiento y debilidad de la piel, petequias, equimosis, reacciones cutáneas como dermatitis alérgica, angioedema, eritema facial, sudoración excesiva, urticaria.
Del sistema digestivo: lesiones ulcerosas del estómago con posible perforación y hemorragia, pancreatitis, distensión abdominal, perforación intestinal, úlceras esofágicas, náuseas, vómitos, hipo.
Alteraciones neurológicas: convulsiones, vértigo, cefalea, migraña, aumento de la presión intracraneal (pseudotumor cerebral).
Alteraciones psíquicas: euforia, cambios de estado de ánimo, alteraciones de la personalidad, depresión severa, irritabilidad aumentada, insomnio, reacciones psicóticas, especialmente en pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos, depresión.
Alteraciones oftalmológicas: aumento de la presión intraocular (pseudotumor cerebral: véase Alteraciones neurológicas), glaucoma, catarata subcapsular posterior, exoftalmos, visión borrosa (véase también la sección «Precauciones de uso»).
Alteraciones endocrinas: sintomatología clínica del síndrome de Cushing, alteraciones del ciclo menstrual, aumento de la necesidad de insulina o de agentes antidiabéticos orales en pacientes diabéticos, retraso en el desarrollo fetal o en el crecimiento infantil, alteración de la tolerancia a los hidratos de carbono, manifestación de diabetes mellitus latente, supresión secundaria de la hipófisis y de la corteza suprarrenal, lo cual es especialmente perjudicial en situaciones de estrés (traumatismo, intervención quirúrgica o enfermedad).
Alteraciones metabólicas: balance negativo de nitrógeno debido al catabolismo proteico, lipomatosis, aumento de peso.
Del sistema inmunológico: los corticosteroides pueden provocar supresión de las pruebas cutáneas, enmascarar los síntomas de infección y activar infecciones latentes, así como reducir la resistencia a infecciones, especialmente frente a micobacterias, tuberculosis, Candida albicans y virus.
Otras alteraciones: reacciones anafilácticas o alérgicas, reacciones hipotensivas o relacionadas con shock.
Tras la administración parenteral de corticosteroides pueden presentarse las siguientes reacciones adversas:
Casos aislados de ceguera tras la inyección en el foco de lesión en la cabeza, especialmente en la cara, hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia subcutánea y cutánea, abscesos asépticos, exacerbación tras la inyección (administración intraarticular) y artropatía de Charcot.
Tras la administración intraarticular repetida, es posible el daño articular. Existe riesgo de infección.
Notificación de reacciones adversas sospechadas
Es importante notificar las reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento. Esto permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios cualificados que informen sobre cualquier reacción adversa sospechada.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar protegido de la luz, sin congelar. Agitar antes de usar.
Incompatibilidades. Rara vez surge la necesidad de administrar simultáneamente un anestésico local. Si Diprosone® se administra conjuntamente con un anestésico local, puede mezclarse (en la jeringa, no en el frasco) con una solución al 1 % o 2 % de clorhidrato de lidocaína o clorhidrato de procaína, utilizando productos que no contengan parabenos. También pueden utilizarse anestésicos locales similares. Debe evitarse el uso de anestésicos que contengan metilparabeno, propilparabeno, fenol, etc.
Envase.
Para ampollas: 1 ml en ampollas de vidrio, 5 ampollas por caja de cartón.
Para jeringas precargadas: 1 ml de suspensión en jeringa desechable de vidrio incoloro con escala graduada de 2 ml. La jeringa está sellada en un extremo con un tapón de goma que se retira, y en el otro extremo con un émbolo plástico con un tapón roscado. Cada jeringa, junto con 1 o 2 agujas estériles, se presenta en un envase individual estéril, dentro de un contenedor plástico transparente cerrado con una membrana de papel. 1 contenedor por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
Para ampollas:
Organon Heist bv, Bélgica.
Organon Heist bv, Belgium.
Para jeringas precargadas:
CENEXI HSC, Francia.
CENEXI HSC, France.
Organon Heist bv, Bélgica.
Organon Heist bv, Belgium.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Para ampollas:
Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Bélgica.
Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.
Para jeringas precargadas:
2 rue Louis Pasteur, Herouville Saint Clair, 14200, Francia.
2 rue Louis Pasteur, Herouville Saint Clair, 14200, France.
Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Bélgica.
Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Belgium.