Димедрол-дарница

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА (DIMEDROL-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: diphenhydramine;

1 таблетка содержит дифенгидрамина гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, стеариновая кислота.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкиловые эфиры. Дифенгидрамин. Код АТС R06А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антигистаминное средство. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предотвращает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антигистаминное действие димедрола более выражено в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем к системным (снижение артериального давления). Проявляет местноанестезирующее действие (при внутреннем применении вызывает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), обладает спазмолитическим, ганглиоблокирующим и центральным холинолитическим действием. Оказывает седативное, снотворное (более выраженное при повторных приемах) и умеренное противорвотное действие. Влияние на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов головного мозга и угнетением центральных холинергических структур. Более эффективен при бронхоспазме, вызванном высвобождающими гистамин веществами (тубокурарин, морфин, сомбревин), и менее активен при аллергическом бронхоспазме.

Фармакокинетика.

При внутреннем приеме быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы крови составляет 98–99 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 часа после перорального приема. Большая часть введенной дозы метаболизируется главным образом в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, меньшая часть выводится в неизмененном виде почками. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко, что может вызывать седативный эффект у детей при грудном вскармливании.

Период полувыведения составляет 2–8 часов. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде в течение 24–48 часов. Эффект лекарственного средства развивается через 15–30 минут после внутреннего применения, максимальный эффект наблюдается через 1–3 часа. Продолжительность действия — от 4 до 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Для лечения аллергических реакций: крапивницы, сенной лихорадки (поллиноза), ангионевротического отека, сывороточной болезни, контактного дерматита, многоформной экссудативной эритемы, экземы, кожного зуда, геморрагического васкулита (капилляро-токсикоза), вазомоторного ринита, респираторного аллергоза, острого иридоциклита.

Аллергические заболевания глаз (конъюнктивит).

Для профилактики и лечения аллергических осложнений, с целью ослабления побочных эффектов от применения лекарственных средств (антибиотиков, ферментов), при переливании крови или кровезаменителей.

Хорея, морская и воздушная болезнь, болезнь Меньера.

Как успокаивающее и снотворное средство при неврозе, неврастении, бессоннице.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим антигистаминным средствам; приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, синдром удлинения интервала QT или длительный прием препаратов, способных удлинять интервал QT и/или вызывать torsade de pointes. Порфирия. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения сердечного ритма, случаи внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, значительный электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Димедрол усиливает действие этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность димедрола. Одновременный прием ингибиторов МАО и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также оказывать влияние на центральную нервную и дыхательную системы. Лекарственное средство следует применять с осторожностью при приеме МАО или в течение 2 недель после прекращения приема МАО.

Следует избегать одновременного приема лекарственных средств, удлиняющих интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ), таких как антиаритмические средства класса Ia и III.

Поскольку дифенгидрамин оказывает определенное антихолинергическое действие, эффект некоторых антихолинергических препаратов (например, атропина, трициклических антидепрессантов) может усиливаться, поэтому перед применением дифенгидрамином вместе с такими лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими димедрол, в том числе предназначенными для местного применения.

При совместном применении с аналептиками увеличивается риск развития судорог.

При совместном применении димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.

Применение димедрола вместе с гипотензивными лекарственными средствами может усиливать ощущение повышенной утомляемости.

Димедрол — ингибитор изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, возможны взаимодействия с препаратами, которые преимущественно метаболизируются CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол не следует применять пациентам, получающим какие-либо из указанных лекарственных средств.

Особенности применения.

Димедрол следует назначать с осторожностью пациентам с миастенией или судорогами.

Применять с осторожностью для лечения пациентов с гипертиреозом, хроническими обструктивными заболеваниями легких, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также пожилым пациентам из-за повышенной вероятности развития у них головокружения, седации и артериальной гипотензии. Лекарственное средство может вызывать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз.

Применение димедрола связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT и torsade de pointes, связанные с передозировкой.

Если у пациента появляются признаки или симптомы, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, лечение следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью. Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о любых сердечных симптомах.

Димедрол следует применять в течение как можно более короткого времени. При частом применении может развиться толерантность и/или зависимость. Не принимайте лекарственное средство более 7 дней подряд без консультации с врачом. Обратитесь к врачу, если бессонница сохраняется, поскольку бессонница может быть симптомом серьезного основного заболевания.

Сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости при применении димедрола подростками или молодыми людьми в рекреационных целях, а также пациентами с психическими расстройствами и/или с анамнезом злоупотребления.

Следует контролировать появление признаков или симптомов, свидетельствующих о злоупотреблении.

Избегайте применения других антигистаминных препаратов, включая местные антигистаминные средства, а также лекарственные средства от кашля и простуды.

С осторожностью применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая бронхиальную астму, бронхит), артериальной гипотензией.

Лекарственное средство может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояния при обструкции желчных путей. Димедрол может вызывать угнетение, а также провоцировать возбуждение, галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.

С осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени и почек.

Пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы.

Во время лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать воздействия УФ-излучения. Применение димедрола в качестве противорвотного средства может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать димедрол.

Применение в период беременности или лактации.

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку отсутствуют адекватные данные о безопасности и эффективности его применения.

В случае необходимости применения лекарственного средства следует прекратить грудное вскармливание. Применение димедрола в период лактации может вызвать парадоксальную стимуляцию центральной нервной системы у детей грудного возраста.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами).

Способ применения и дозы.

Взрослым пациентам назначать по ½–1 таблетке (25–50 мг дифенгидрамина гидрохлорида) 1–3 раза в сутки.

Для профилактики укачивания принимать ½–1 таблетку за 30–60 минут до поездки, как успокаивающее и снотворное средство — 1 таблетку перед сном.

Для взрослых максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (100 мг дифенгидрамина гидрохлорида), максимальная суточная доза — 5 таблеток (250 мг дифенгидрамина гидрохлорида).

Детям в возрасте 6–12 лет назначать по ½ таблетки (25 мг дифенгидрамина гидрохлорида) на прием.

Продолжительность курса терапии устанавливает врач индивидуально в зависимости от характера заболевания.

Дети.

Лекарственное средство применяют детям с 6 лет.

Передозировка.

Симптомы: сухость во рту, затруднённое дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, тахикардия, аритмия, угнетение функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, депрессия, гиперкинезия, спутанность сознания, бред, лихорадка, тремор, дистонические реакции и изменения на ЭКГ; у детей — развитие судорог. Высокие дозы димедрола могут вызвать рабдомиолиз, делирий, токсический психоз, кому и сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем артериального давления. Внутривенное капельное введение плазмозаменителей, оксигенотерапия. Нельзя применять эпинефрин и аналептики.

В качестве антидота при передозировке димедрола можно назначать физостигмин внутривенно в дозе 0,02–0,06 мг/кг массы тела несколько раз, если усиливаются антихолинергические симптомы. В случае передозировки физостигмина следует ввести атропин.

Судороги и выраженную стимуляцию центральной нервной системы следует лечить парентеральным диазепамом.

Побочные реакции.

Побочные реакции приведены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — сухость глаз, расширение зрачков, диплопия, нарушение зрения, очень редко — повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна — острый лабиринтит, шум в ушах, нарушение координации движений.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — сухость слизистых оболочек носа и горла, заложенность носа, загустение бронхиального секрета, стеснение в грудной клетке, затруднённое дыхание, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, частота неизвестна — онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, запор.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна — частое и/или затруднённое мочеиспускание, задержка мочеотделения.

Со стороны нервной системы: часто — седативное действие, слабость, сонливость, снижение концентрации внимания, снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, повышенная утомляемость; частота неизвестна — тревожность, депрессия, повышенная возбудимость (особенно у детей), бессонница, раздражительность, нервозность, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, парестезии, дискинезии, головная боль; очень редко — судороги. У пациентов с очаговыми поражениями головного мозга или эпилепсией (даже при применении низких доз диметраиндола) могут активизироваться судорожные разряды на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), лекарственное средство может спровоцировать эпилептический приступ. Пожилые люди более склонны к спутанности сознания и парадоксальному возбуждению (например, повышенная энергичность, беспокойство, нервозность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, частота неизвестна — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и ангионевротический отёк.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — гиперемия, кожные высыпания, зуд, крапивница, очень редко — контактный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частота неизвестна — подёргивания мышц.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: частота неизвестна — увеличение частоты менструаций, ранние менструации.

Общие нарушения: частота неизвестна — потливость, озноб, фотосенсибилизация, жар, гипертермический синдром.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес

Дата последнего обновления.