Dimedrol-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DIMEDROL-DARNITSA (DIMEDROL-DARNITSA)

Composizione:

principio attivo: diphenhydramine;

1 compressa contiene 50 mg di difenidramina cloridrato;

eccipienti: amido di patata, lattosio monoidrato, acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco, forma cilindrica piatta, con biconcavità e rigatura.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico. Eteri amminoalchilici. Difenidramina. Codice ATC R06AA02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Farmaco antistaminico. Blocca i recettori istaminici H1, eliminando gli effetti dell'istamina: riduce o previene gli spasmi della muscolatura liscia di vasi sanguigni, intestino, bronchi e bronchioli, l'aumentata permeabilità capillare, l'edema tissutale, il prurito e l'iperemia. L'azione antistaminica della dimetindolo è più marcata nei confronti delle reazioni vascolari locali nell'infiammazione e nell'allergia, rispetto a quelle sistemiche (riduzione della pressione arteriosa). Manifesta un'azione anestetizzante locale (nell'assunzione orale provoca una sensazione transitoria di intorpidimento delle mucose della cavità orale), possiede attività spasmolitica, ganglioplegica e colinolitica centrale. Esplica un'azione sedativa, ipnotica (più pronunciata con somministrazioni ripetute) e un'azione antiemetica moderata. L'effetto sul sistema nervoso centrale è determinato dal blocco dei recettori istaminici H3 cerebrali e dall'inibizione delle strutture colinergiche centrali. È più efficace nel broncospasmo indotto da liberatori di istamina (tubocurarina, morfina, sombrevin) e meno attivo nel broncospasmo allergico.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il legame con le proteine plasmatiche è del 98-99%. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta entro 1-4 ore dopo l'assunzione orale. La maggior parte della dose somministrata viene metabolizzata principalmente nel fegato, formando acido difenilmetossiacetico; una minore parte viene escreta in forma immodificata dai reni. Si distribuisce bene nell'organismo, attraversa la barriera ematoencefalica e passa nel latte materno, il che può causare un effetto sedativo nei neonati durante l'allattamento.

Il periodo di emivita è di 2-8 ore. L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni, prevalentemente in forma immodificata, entro 24-48 ore. L'effetto del medicinale insorge entro 15-30 minuti dall'assunzione orale; l'effetto massimo si osserva entro 1-3 ore. La durata dell'azione è da 4 a 6 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il trattamento delle reazioni allergiche: orticaria, febbre da fieno (pollinosi), angioedema, malattia da siero, dermatite da contatto, eritema multiforme esudativo, eczema, prurito cutaneo, vasculite emorragica (capillarotossicosi), rinite vasomotoria, allergosi respiratoria, iridociclite acuta.

Malattie allergiche degli occhi (congiuntivite).

Per la profilassi e il trattamento delle complicanze allergiche, nonché per attenuare gli effetti collaterali derivanti dall'uso di farmaci (antibiotici, enzimi), durante le trasfusioni di sangue o di sostituti del sangue.

Corea, malattia da moto ondoso (mal di mare e mal d'aria), malattia di Ménière.

Come sedativo e ipnotico in caso di nevrosi, nevresi, insonnia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale o ad altri antistaminici; attacco di asma bronchiale, feocromocitoma, epilessia, sindrome da prolungamento dell'intervallo QT o uso prolungato di farmaci che possono prolungare l'intervallo QT e/o causare torsade de pointes. Porfiria. Glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, ulcera gastrica e duodenale stenosante, ostruzione piloroduodenale, stenosi del collo vescicale, bradicardia, alterazioni del ritmo cardiaco, episodi di morte cardiaca improvvisa in anamnesi familiare, marcato squilibrio elettrolitico (ipokaliemia, ipomagnesemia).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La dimetidrina potenzia l'effetto dell'etanolo e dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale: neurolettici, tranquillanti, ipnotici, analgesici, farmaci narcotici.

Gli inibitori della monoamino ossidasi (MAO) potenziano l'attività anticolinergica della dimetidrina. L'assunzione contemporanea di inibitori delle MAO e dimetidrina può provocare un aumento della pressione arteriosa e influire sul sistema nervoso centrale e sul sistema respiratorio. Il medicinale deve essere usato con cautela durante l'assunzione di MAO o entro 2 settimane dalla sospensione di questi.

Si deve evitare l'assunzione contemporanea di farmaci che prolungano l'intervallo QT all'elettrocardiogramma (ECG), come gli antiaritmici di classe Ia e III.

Poiché la difenidramina esercita un certo effetto antimuscarinico, l'effetto di alcuni farmaci anticolinergici (ad esempio, atropina, antidepressivi triciclici) può essere potenziato; pertanto, prima di assumere difenidramina insieme a questi farmaci, si deve consultare il medico.

Si osserva un'interazione antagonista quando viene somministrata insieme a psicostimolanti.

Riduce l'efficacia dell'apomorfina come agente emetico nel trattamento dell'avvelenamento. Potenzia gli effetti anticolinergici dei farmaci con attività m-colinobloccante.

Non deve essere somministrata contemporaneamente ad altri medicinali contenenti dimetidrina, inclusi quelli per uso topico.

L'uso concomitante con analeptici aumenta il rischio di convulsioni.

L'uso concomitante di dimetidrina con antidepressivi triciclici può potenziare il suo effetto m-colinobloccante, il che può portare a un aumento della pressione intraoculare in caso di glaucoma.

L'uso di dimetidrina insieme a farmaci ipotensivi può accentuare la sensazione di affaticamento.

La dimetidrina è un inibitore dell'isoenzima citocromo P450 CYP2D6. Di conseguenza, è possibile un'interazione con farmaci principalmente metabolizzati dal CYP2D6, come metoprololo e venlafaxina. La dimetidrina non deve essere somministrata ai pazienti che hanno ricevuto uno qualsiasi di questi farmaci.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il dimenidrato deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da miastenia o con crisi convulsive.

Utilizzare con cautela nel trattamento di pazienti con ipertiroidismo, malattie croniche ostruttive polmonari, aumento della pressione intraoculare, patologie cardiovascolari e negli anziani, a causa della maggiore probabilità di sviluppare capogiri, sedazione e ipotensione arteriosa. Il medicinale può causare secchezza oculare e creare disagio durante l’uso di lenti a contatto.

L’uso del dimenidrato è associato all’allungamento dell’intervallo QT nell’elettrocardiogramma. Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono stati riportati casi di allungamento dell’intervallo QT e di torsade de pointes correlati a sovradosaggio.

Se il paziente manifesta segni o sintomi che potrebbero essere legati ad aritmia cardiaca, il trattamento deve essere interrotto e si deve ricorrere immediatamente all’assistenza medica. Ai pazienti si raccomanda di segnalare immediatamente qualsiasi sintomo cardiaco.

Il dimenidrato deve essere utilizzato per il periodo di tempo più breve possibile. Con l’uso frequente possono svilupparsi tolleranza e/o dipendenza. Non assumere il medicinale per più di 7 giorni consecutivi senza consultare un medico. Rivolgersi al medico se l’insonnia persiste, poiché potrebbe essere sintomo di una patologia sottostante grave.

Sono stati riportati casi di abuso e dipendenza con l’uso di dimenidrato da parte di adolescenti o giovani adulti per scopi ricreativi, nonché da pazienti con disturbi psichici e/o con anamnesi di abuso di sostanze.

È necessario monitorare la comparsa di segni o sintomi indicativi di abuso.

Evitare l’uso di altri antistaminici, inclusi gli antistaminici topici e i medicinali per la tosse e i raffreddori.

Utilizzare con cautela nei pazienti con anamnesi recente di malattie respiratorie (inclusa asma bronchiale, bronchite), ipotensione arteriosa.

Il medicinale può aggravare il decorso delle malattie ostruttive polmonari, delle gravi patologie cardiovascolari, dell’ileo e dello stato in caso di ostruzione delle vie biliari. Il dimenidrato può causare depressione del sistema nervoso centrale, nonché provocare eccitazione, allucinazioni e convulsioni, specialmente in caso di sovradosaggio.

Prescrivere con cautela ai pazienti con alterata funzionalità epatica o renale.

Nei pazienti con insufficienza epatica o renale moderata o grave può essere necessaria una riduzione della dose.

Durante il trattamento con il medicinale è controindicato l’uso di bevande alcoliche; si consiglia inoltre di evitare l’esposizione alle radiazioni UV. L’uso del dimenidrato come antiemetico può complicare la diagnosi di appendicite e il riconoscimento dei sintomi di sovradosaggio da altri medicinali.

Ai pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lactasi o malassorbimento da glucosio-galattosio non deve essere somministrato il dimenidrato.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il dimenidrato è controindicato durante la gravidanza, poiché non esistono dati adeguati sulla sicurezza ed efficacia del suo impiego.

In caso di necessità di trattamento con il medicinale, si deve interrompere l’allattamento al seno. L’uso del dimenidrato durante l’allattamento può causare una stimolazione paradossale del sistema nervoso centrale nei lattanti.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

Durante il trattamento si raccomanda di astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono un’elevata concentrazione e una rapida reattività psicomotoria (guida di veicoli, uso di macchinari).

Modalità e dosaggio.

Ai pazienti adulti somministrare ½–1 compressa (25–50 mg di difenidramina cloridrato) da 1 a 3 volte al giorno.

Per la prevenzione del mal d’auto, assumere ½–1 compressa da 30 a 60 minuti prima del viaggio; come sedativo e ipnotico, 1 compressa prima di andare a dormire.

La dose massima singola per gli adulti è di 2 compresse (100 mg di difenidramina cloridrato), la dose massima giornaliera è di 5 compresse (250 mg di difenidramina cloridrato).

Ai bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni somministrare ½ compressa (25 mg di difenidramina cloridrato) per assunzione.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale, in base alla natura della malattia.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 6 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: secchezza delle fauci, difficoltà respiratorie, midriasi, arrossamento del viso, depressione o eccitazione del sistema nervoso centrale, tachicardia, aritmia, depressione della funzione cardiovascolare e respiratoria, depressione, ipercinesi, confusione mentale, delirio, febbre, tremore, reazioni distoniche e alterazioni dell’ECG; nei bambini può svilupparsi convulsioni. Alte dosi di dimedrol possono causare rabdomiolisi, delirio, psicosi tossica, coma e collasso cardiovascolare.

Trattamento: induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo; terapia sintomatica e di supporto con rigoroso monitoraggio della funzione respiratoria e della pressione arteriosa. Somministrazione endovenosa di soluzioni sostitutive del plasma, ossigenoterapia. Non utilizzare epinefrina e analeptici.

Come antidoto in caso di sovradosaggio di dimedrol, può essere somministrato fisiostigmina per via endovenosa a dosi di 0,02–0,06 mg/kg di peso corporeo, ripetuta più volte, se i sintomi anticolinergici peggiorano. In caso di sovradosaggio da fisiostigmina, somministrare atropina.

Le convulsioni e la marcata stimolazione del sistema nervoso centrale devono essere trattate con diazepam per via parenterale.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono riportati in base agli organi e ai sistemi e secondo la frequenza: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100 – < 1/10), non frequenti (≥ 1/1 000 – < 1/100), rari (≥ 1/10000 – < 1/1000), molto rari (< 1/10 000), frequenza non nota (non può essere stimata dai dati disponibili).

Disturbi dell'occhio: frequenza non nota – secchezza oculare, midriasi, diplopia, disturbi visivi, molto raramente – aumento della pressione intraoculare.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: frequenza non nota – acuto labirintite, acufene, disturbi della coordinazione motoria.

Disturbi del sistema respiratorio, degli organi del torace e del mediastino: frequenza non nota – secchezza delle mucose nasali e della gola, congestione nasale, ispessimento del secreto bronchiale, senso di costrizione al torace, difficoltà respiratoria, dispnea.

Disturbi gastrointestinali: frequenti – secchezza della bocca, frequenza non nota – intorpidimento della mucosa orale, anoressia, nausea, dolore epigastrico, vomito, diarrea, stitichezza.

Disturbi renali e del sistema urinario: frequenza non nota – minzione frequente e/o difficoltosa, ritenzione urinaria.

Disturbi del sistema nervoso: frequenti – effetto sedativo, debolezza, sonnolenza, riduzione dell'attenzione, riduzione della velocità delle reazioni psicomotorie, capogiri, affaticamento; frequenza non nota – ansia, depressione, ipereccitabilità (soprattutto nei bambini), insonnia, nervosismo, irritabilità, euforia, confusione mentale, tremore, nevrite, parestesie, discinesie, cefalea; molto raramente – convulsioni. Nei pazienti con lesioni cerebrali localizzate o epilessia, possono verificarsi scariche convulsive all'elettroencefalogramma (EEG), anche con dosi basse di dimetidrato; il medicinale può provocare una crisi epilettica. I soggetti anziani sono più soggetti a confusione mentale e ad eccitazione paradossale (ad esempio, aumento dell'energia, agitazione, nervosismo).

Disturbi del sistema cardiaco e vascolare: frequenza non nota – ipotensione arteriosa, palpitazioni, tachicardia, aritmia, extrasistole, cianosi della pelle e delle mucose.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: rari – trombocitopenia, frequenza non nota – agranulocitosi, anemia emolitica, ittero emolitico.

Disturbi del sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità, compresi shock anafilattico ed edema angioneurotico.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: frequenza non nota – iperemia, eruzioni cutanee, prurito, orticaria, molto raramente – dermatite da contatto.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: frequenza non nota – scatti muscolari.

Disturbi del sistema riproduttivo e della funzione delle ghiandole mammarie: frequenza non nota – aumento della frequenza delle mestruazioni, mestruazioni anticipate.

Disturbi generali: frequenza non nota – sudorazione, brividi, fotosensibilizzazione, febbre, sindrome ipertermica.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in una confezione blister; 1 confezione blister in una scatola; 10 compresse in confezioni blister.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Sede del produttore e indirizzo

Data dell'ultimo aggiornamento.