Dimedrol-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DIHIDRAMINA-DARNITSA (DIMEDROL-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: diphenhydramine;

1 tableta contiene 50 mg de difenhidramina hidrocloruro;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, lactosa monohidrato, ácido esteárico.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco, forma cilíndrica plana, con ranura y marca de división.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Éteres de aminoalquil. Difenhidramina. Código ATC R06A A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento antihistamínico. Bloquea los receptores de histamina H1, eliminando los efectos de la histamina: disminuye o previene los espasmos de la musculatura lisa de los vasos sanguíneos, intestinos, bronquios y bronquiolos, la permeabilidad capilar aumentada, el edema tisular, la picazón y la hiperemia. La acción antihistamínica de la difenhidramina es más pronunciada respecto a las reacciones vasculares locales en inflamación y alergia que respecto a las sistémicas (disminución de la presión arterial). Presenta acción anestésica local (al administrarse por vía oral provoca una sensación breve de entumecimiento de las membranas mucosas de la cavidad bucal), posee actividad espasmolítica, gangliopléjica y colinolítica central. Muestra efecto sedante, hipnótico (más pronunciado con tomas repetidas) y antiemético moderadamente marcado. El efecto sobre el sistema nervioso central se debe al bloqueo de los receptores de histamina H3 en el cerebro y a la supresión de las estructuras colinérgicas centrales. Es más eficaz frente al broncoespasmo provocado por liberadores de histamina (tubocurarina, morfina, sombrevin) y menos activo frente al broncoespasmo alérgico.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, se absorbe rápidamente y de forma eficaz en el tracto gastrointestinal. La unión a las proteínas plasmáticas es del 98–99 %. La concentración máxima en plasma se alcanza entre 1 y 4 horas tras la administración oral. La mayor parte de la dosis administrada se metaboliza principalmente en el hígado, formando ácido difenilmetoxiacético; una fracción menor se excreta sin cambios por los riñones. Se distribuye bien en el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y pasa a la leche materna, lo que puede provocar un efecto sedante en los lactantes durante la lactancia.

El periodo de semivida de eliminación es de 2 a 8 horas. Se excreta principalmente por los riñones, principalmente sin cambios, en un plazo de 24 a 48 horas. El efecto del medicamento comienza a manifestarse entre 15 y 30 minutos tras la administración oral, el efecto máximo se observa entre 1 y 3 horas después. La duración del efecto es de 4 a 6 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para el tratamiento de reacciones alérgicas: urticaria, fiebre del heno (polinosis), angioedema, enfermedad de suero, dermatitis de contacto, eritema multiforme exudativo, eccema, prurito cutáneo, vasculitis hemorrágica (capilarotoxicosis), rinitis vasomotora, alergia respiratoria, iridociclitis aguda.

Enfermedades alérgicas oculares (conjuntivitis).

Para la prevención y tratamiento de complicaciones alérgicas, con el fin de reducir los efectos adversos provocados por el uso de medicamentos (antibióticos, enzimas), durante la transfusión de sangre o sustitutos de la sangre.

Corea, enfermedad del mareo (cinetosis), enfermedad de Ménière.

Como agente sedante e hipnótico en casos de neurosis, neurastenia e insomnio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o a otros antihistamínicos; ataque de asma bronquial, feocromocitoma, epilepsia, síndrome de prolongación del intervalo QT o tratamiento prolongado con medicamentos que pueden alargar el intervalo QT y/o provocar torsade de pointes. Porfiria. Glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática, úlcera péptica estenosante del estómago y duodeno, obstrucción piloroduodenal, estenosis de la vejiga urinaria, bradicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, antecedentes familiares de muerte súbita cardíaca, desequilibrio electrolítico significativo (hipocaliemia, hipomagnesemia).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La dimenidrolina potencia el efecto del etanol y de los medicamentos que deprimen el sistema nervioso central: neurolépticos, tranquilizantes, hipnóticos, analgésicos, sustancias narcóticas.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) potencian la actividad anticolinérgica de la dimenidrolina. La administración simultánea de inhibidores de la MAO y dimenidrolina puede provocar un aumento de la presión arterial, así como afectar al sistema nervioso central y al sistema respiratorio. El medicamento debe administrarse con precaución durante el tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de las 2 semanas posteriores a la suspensión de estos.

Debe evitarse la administración simultánea de medicamentos que alarguen el intervalo QT en el electrocardiograma (ECG), tales como antiarrítmicos de clase Ia y III.

Dado que la difenhidramina ejerce cierto efecto antimuscarnínico, el efecto de algunos fármacos anticolinérgicos (por ejemplo, atropina, antidepresivos tricíclicos) puede potenciarse; por tanto, antes de tomar difenhidramina junto con estos medicamentos, debe consultarse al médico.

Se observa una interacción antagonista cuando se administra conjuntamente con psicoestimulantes.

Disminuye la eficacia del apomorfina como agente emético en el tratamiento de intoxicaciones. Potencia los efectos anticolinérgicos de medicamentos con actividad m-colinobloqueante.

No debe administrarse junto con medicamentos que contengan dimenidrolina, especialmente para uso tópico.

El uso combinado con analépticos aumenta el riesgo de convulsiones.

La administración conjunta de dimenidrolina con antidepresivos tricíclicos puede potenciar su acción m-colinobloqueante, lo que podría provocar un aumento de la presión intraocular en casos de glaucoma.

La administración conjunta de dimenidrolina con medicamentos hipotensores puede potenciar la sensación de fatiga excesiva.

La dimenidrolina es un inhibidor del isoenzima citocromo P450 CYP2D6. Por lo tanto, existe la posibilidad de interacciones con fármacos que son metabolizados principalmente por CYP2D6, tales como metoprolol y venlafaxina. La dimenidrolina no debe administrarse a pacientes que hayan recibido cualquiera de estos medicamentos.

Características de aplicación.

La difenidramina debe administrarse con precaución a pacientes con miastenia o convulsiones.

Debe utilizarse con precaución en el tratamiento de pacientes con hipertiroidismo, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, aumento de la presión intraocular, enfermedades cardiovasculares, así como en personas de edad avanzada debido a la mayor probabilidad de que desarrollen mareo, sedación e hipotensión arterial. El medicamento puede provocar sequedad ocular y causar molestias durante el uso de lentes de contacto.

La administración de difenidramina se asocia con el alargamiento del intervalo QT en el electrocardiograma. Durante la vigilancia poscomercialización se han registrado casos de alargamiento del intervalo QT y torsade de pointes relacionados con sobredosis.

Si el paciente presenta signos o síntomas que podrían estar relacionados con una arritmia cardíaca, el tratamiento debe interrumpirse y debe buscarse atención médica de inmediato. Se debe recomendar a los pacientes que informen inmediatamente sobre cualquier síntoma cardíaco.

La difenidramina debe administrarse durante el menor tiempo posible. Puede desarrollarse tolerancia y/o dependencia con el uso frecuente. No tome el medicamento durante más de 7 días consecutivos sin consultar con un médico. Consulte con un médico si el insomnio persiste, ya que este puede ser síntoma de una enfermedad subyacente grave.

Se han notificado casos de abuso y dependencia con el uso de difenidramina en adolescentes o jóvenes con fines recreativos, así como en pacientes con trastornos psiquiátricos y/o antecedentes de abuso de sustancias.

Debe controlarse la aparición de signos o síntomas que sugieran abuso.

Evite el uso de otros antihistamínicos, incluidos los antihistamínicos tópicos y medicamentos para la tos y resfriados.

Utilice con precaución en pacientes con antecedentes recientes de enfermedades respiratorias (incluyendo asma bronquial, bronquitis), hipotensión arterial.

El medicamento puede agravar el curso de enfermedades pulmonares obstructivas, enfermedades cardiovasculares graves, íleo y condiciones con obstrucción de las vías biliares. La difenidramina puede causar depresión del sistema nervioso central, así como provocar excitación, alucinaciones y convulsiones, especialmente en caso de sobredosis.

Debe administrarse con precaución a pacientes con alteraciones de la función hepática o renal.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, o insuficiencia renal moderada o grave, puede ser necesario reducir la dosis.

Durante el tratamiento con este medicamento está contraindicado el consumo de bebidas alcohólicas y debe evitarse la exposición a la radiación UV. El uso de difenidramina como antiemético puede dificultar el diagnóstico de apendicitis y el reconocimiento de síntomas de sobredosis de otros medicamentos.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar difenidramina.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La difenidramina está contraindicada durante el embarazo, ya que no existen datos adecuados sobre la seguridad y eficacia de su uso.

Si es necesario utilizar el medicamento, debe interrumpirse la lactancia. El uso de difenidramina durante la lactancia puede provocar una estimulación paradójica del sistema nervioso central en lactantes.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, se debe abstener de actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras (conducción de vehículos, manejo de maquinaria).

Vía de administración y dosis.

A los pacientes adultos administrar ½–1 comprimido (25–50 mg de difenhidramina clorhidrato) 1–3 veces al día.

Para la prevención del mareo, tomar ½–1 comprimido 30–60 minutos antes del viaje; como medicamento sedante e hipnótico, 1 comprimido antes de acostarse.

La dosis máxima por toma en adultos es de 2 comprimidos (100 mg de difenhidramina clorhidrato); la dosis diaria máxima es de 5 comprimidos (250 mg de difenhidramina clorhidrato).

En niños de 6 a 12 años administrar ½ comprimido (25 mg de difenhidramina clorhidrato) por toma.

La duración del tratamiento la determina el médico individualmente, según la naturaleza de la enfermedad.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 6 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: sequedad de boca, dificultad respiratoria, midriasis, enrojecimiento de la cara, depresión o excitación del sistema nervioso central, taquicardia, arritmia, depresión de la función cardiovascular y respiratoria, depresión, hiperquinesia, confusión mental, delirio, fiebre, temblor, reacciones distónicas y alteraciones en el ECG; en niños, puede desarrollarse convulsiones. Dosis elevadas de difenhidramina pueden provocar rabdomiólisis, delirio, psicosis tóxico, coma y colapso cardiovascular.

Tratamiento: inducción del vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado; terapia sintomática y de soporte con control cuidadoso de la respiración y de la presión arterial. Administración intravenosa de soluciones sustitutivas del plasma, oxigenoterapia. No se debe utilizar epinefrina ni analepticos.

Como antídoto en caso de sobredosis de difenhidramina, puede administrarse fisostigmina por vía intravenosa en dosis de 0,02–0,06 mg/kg de peso corporal, repetidas veces, si los síntomas anticolinérgicos empeoran. En caso de sobredosis de fisostigmina, debe administrarse atropina.

Las convulsiones y la estimulación marcada del sistema nervioso central deben tratarse con diazepam por vía parenteral.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se enumeran según los sistemas y órganos afectados y según su frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000 – < 1/100), raras (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos oculares: frecuencia desconocida – sequedad ocular, midriasis, diplopía, alteraciones visuales, muy raras veces – aumento de la presión intraocular.

Trastornos del oído y del laberinto: frecuencia desconocida – laberintitis aguda, acúfenos, alteraciones de la coordinación motora.

Trastornos respiratorios, del tórax y del mediastino: frecuencia desconocida – sequedad de las mucosas de la nariz y la garganta, congestión nasal, espesamiento del secreto bronquial, opresión en el pecho, dificultad respiratoria, disnea.

Trastornos gastrointestinales: frecuentes – sequedad bucal; frecuencia desconocida – entumecimiento de la mucosa oral, anorexia, náuseas, dolor epigástrico, vómitos, diarrea, estreñimiento.

Trastornos renales y del aparato urinario: frecuencia desconocida – micción frecuente y/o dificultad para orinar, retención urinaria.

Trastornos del sistema nervioso: frecuentes – efecto sedante, debilidad, somnolencia, disminución de la atención, disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras, mareo, fatiga; frecuencia desconocida – ansiedad, depresión, excitabilidad aumentada (especialmente en niños), insomnio, nerviosismo, irritabilidad, euforia, confusión mental, temblor, neuritis, paréste­sias, discinesias, cefalea; muy raras veces – convulsiones. En pacientes con lesiones cerebrales focales o epilepsia, pueden activarse descargas convulsivas en el electroencefalograma (EEG), incluso con dosis bajas de dimenhidrinato, y el medicamento puede provocar una crisis epiléptica. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a presentar confusión mental y excitación paradójica (por ejemplo, aumento de la energía, inquietud, nerviosismo).

Trastornos cardiovasculares: frecuencia desconocida – hipotensión arterial, palpitaciones, taquicardia, arritmia, extrasístoles, cianosis de la piel y de las mucosas.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: raras – trombocitopenia; frecuencia desconocida – agranulocitosis, anemia hemolítica, ictericia hemolítica.

Trastornos del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y angioedema.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuencia desconocida – hiperemia, erupciones cutáneas, prurito, urticaria; muy raras veces – dermatitis de contacto.

Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: frecuencia desconocida – contracciones musculares.

Trastornos del sistema reproductivo y de la glándula mamaria: frecuencia desconocida – aumento de la frecuencia de las menstruaciones, menstruaciones precoces.

Trastornos generales: frecuencia desconocida – sudoración, escalofríos, fotosensibilización, fiebre, síndrome hipertérmico.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con la vigilancia de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1 blíster en caja; 10 comprimidos en envases blíster.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Domicilio del fabricante y dirección

Fecha de la última revisión.