Диклофенак

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENAC)

Состав:

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 г геля содержит диклофенака натрия 50 мг;

вспомогательные вещества: трометамол, макрогол 400, метилпарагидроксибензоат (Е 218), карбопол Ультрез 21, спирт этиловый 96 %, глицерин, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: однородный гель белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые местно при боли в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство для наружного применения из группы производных фенилуксусной кислоты. Препарат обладает выраженным местным противоревматическим, обезболивающим и противовоспалительным действием, обусловленным подавлением синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, диклофенак способствует уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функций повреждённых суставов, связок, сухожилий и мышц.

Фармакокинетика.

Диклофенак натрия медленно и частично абсорбируется с поверхности кожи. Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади нанесения и зависит как от общей применённой дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6–9 часов. После внутреннего применения максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Среднее время пребывания действующего вещества в системном кровотоке составляет около 9 часов, что значительно дольше по сравнению с 1–2 часами после внутреннего применения.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, из которого происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспалённые ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях, превышающих концентрацию в плазме крови до 20 раз.

Метаболизм и выведение препарата после нанесения на кожу аналогичны таковым после системного применения. Диклофенак и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения в среднем — 1–3 часа. Диклофенак связывается с белками плазмы крови на 99 %. После быстрого метаболизма в печени (гидроксилирование и связывание с глюкуроновой кислотой) две трети вещества выводятся почками, а одна треть — с желчью.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение диклофенака из организма не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам, а также к другим компонентам лекарственного средства. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита, назальных полипов, ангионевротического отека, вызванных применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств. Третий триместр беременности. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении препарата очень низкая, возникновение взаимодействий маловероятно.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять препарат с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, однако она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение продолжительного времени.

Препарат рекомендуется наносить только на неповреждённые участки кожи, избегая попадания на воспалённую, повреждённую или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат не применять внутрь.

При появлении любых кожных высыпаний лечение диклофенаком необходимо прекратить. Применение под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку не рекомендуется, однако допускается его применение под неокклюзионную повязку. При растяжении связок поражённый участок можно забинтовать.

Не наносить на открытые раны или инфицированную кожу, а также на участки кожи, поражённые экземой, или на слизистые оболочки.

Из-за возможности развития фоточувствительности необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей и посещения солярия во время лечения, а также в течение 2 недель после прекращения лечения.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Клинические данные по применению диклофенака в период беременности отсутствуют. Даже если системное действие ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли системное действие диклофенака, достигнутое после местного применения, оказывать вредное влияние на эмбрион/плод. В течение первого и второго триместров беременности диклофенак не следует применять без острой необходимости. В случае применения доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В течение третьего триместра беременности системное применение ингибиторов синтеза простагландинов, включая диклофенак, может вызвать сердечно-лёгочную и почечную токсичность у плода, нарушение функции почек плода с последующим маловодием и/или развитием сердечно-лёгочной токсичности с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией. Риск нарушения функции почек у плода с последующим олигогидрамнионом наблюдался при применении НПВП (включая диклофенак) начиная с 20-й недели беременности.

На поздних сроках беременности может возникнуть удлинение кровотечения как у матери, так и у ребёнка, а также может наблюдаться задержка родовой деятельности. Поэтому диклофенак противопоказан в последнем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Неизвестно, проникает ли диклофенак при наружном применении в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства диклофенак в период грудного вскармливания допускается только в том случае, если ожидаемая польза по мнению врача превышает потенциальный риск для новорождённого. При наличии серьёзных оснований для применения препарата в период грудного вскармливания гель не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи, а также не следует применять в большем количестве или в течение более длительного времени, чем рекомендуется.

Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии диклофенака при местном применении на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Диклофенак применять 3–4 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Количество препарата, которое применяется, зависит от размера поражённого участка (так, 2–4 г геля, что по размеру соответствует размеру вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на площадь 400–800 см²).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда именно эти участки подлежат лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять более 14 дней подряд.

В случае применения препарата без назначения врача необходимо обратиться к нему за консультацией, если после 7 дней лечения состояние пациента не улучшилось или ухудшилось.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Нет оснований полагать, что пациенты пожилого возраста нуждаются в особом подборе дозы или что у них могут возникнуть побочные реакции, отличающиеся от других пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет оснований полагать, что пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в особом подборе дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет оснований полагать, что пациенты с печеночной недостаточностью нуждаются в особом подборе дозы.

Дети.

Рекомендации по дозировке и терапевтические показания к применению препарата Диклофенак у детей отсутствуют.

Передозировка.

Передозировка маловероятна из-за низкой абсорбции диклофенака в системный кровоток при местном применении. В случае случайного проглатывания следует учитывать, что 1 туба препарата объёмом 100 г содержит эквивалент 1 г диклофенака натрия; при этом возможно развитие системных побочных реакций.

В случае случайного проглатывания препарата следует немедленно промыть желудок и применить адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мероприятий, используемых при отравлении нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные реакции.

Диклофенак обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Оценка побочных реакций приведена по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Инфекции и инвазии: редко — пустулезные высыпания.

Со стороны кожи: нечасто — высыпания, зуд, покраснение, экзема, экзантема, эритема, жжение, появление отеков и везикул, папулы, пустулы, шелушение и сухость кожи, дерматит (в том числе контактный дерматит); редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фоточувствительности, генерализованные кожные высыпания, ощущение жжения кожи.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек лица, одышка.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы: побочные реакции возникают очень редко после местного применения препаратов, содержащих диклофенак.

При применении геля в высоких дозах или его нанесении на большие участки кожи нельзя исключить возможность возникновения системных побочных реакций, а также реакций гиперчувствительности в виде ангиоотека, диспноэ.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение.

Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 40 г или по 50 г, или по 100 г геля в тубе в пачке или без пачки.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ЧП Фармацевтическая фабрика «Виола».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 69063, г. Запорожье, ул. Академика Амосова, 75.