Diclofenac

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO DICOLOFENAC (DICLOFENAC)

Composizione:

principio attivo: diclofenac sodico;

1 g di gel contiene 50 mg di diclofenac sodico;

eccipienti: trometamolo, macrogolo 400, metilparaidrossibenzoato (E 218), carbopol Ultras 21, alcool etilico 96%, glicerina, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Proprietà fisico-chimiche principali: gel omogeneo di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Sostanze utilizzate localmente per il dolore articolare e muscolare. Farmaci antiinfiammatori non steroidei per uso locale. Diclofenac. Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Diclofenac è un farmaco non steroideo antinfiammatorio per uso esterno appartenente al gruppo dei derivati dell'acido fenilacetico. Il principio attivo esercita marcate proprietà antireumatiche, analgesiche ed antinfiammatorie locali, dovute all'inibizione della sintesi delle prostaglandine, mediatori del dolore e dell'infiammazione.

Nell'infiammazione causata da traumi o malattie reumatiche, il Diclofenac determina una riduzione del dolore, dell'edema tissutale e abbrevia il periodo di recupero della funzionalità delle articolazioni, legamenti, tendini e muscoli danneggiati.

Farmacocinetica.

Il diclofenac sodico viene assorbito lentamente e parzialmente dalla superficie della pelle. La quantità di diclofenac assorbita attraverso la cute è proporzionale all'area di applicazione e dipende sia dalla dose totale applicata che dal grado di idratazione della pelle. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si verifica dopo 6-9 ore. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima nel plasma viene raggiunta in circa 1-2 ore. Il tempo medio di permanenza della sostanza attiva nella circolazione sistemica è di circa 9 ore, significativamente più lungo rispetto alle 1-2 ore dopo somministrazione orale.

Il diclofenac si accumula nella pelle, che funge da serbatoio dal quale la sostanza viene progressivamente rilasciata nei tessuti circostanti. Da qui, il diclofenac penetra principalmente nei tessuti infiammati sottostanti, come le articolazioni, dove continua ad agire e raggiunge concentrazioni fino a 20 volte superiori rispetto a quelle presenti nel plasma sanguigno.

Il metabolismo e l'eliminazione del farmaco dopo applicazione cutanea sono analoghi a quelli osservati dopo somministrazione sistemica. Il diclofenac e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso le urine. L'clearance plasmatica sistemica totale del diclofenac è di 263 ± 56 ml/min, mentre il tempo di emivita terminale medio è di 1-3 ore. Il diclofenac è legato alle proteine plasmatiche per il 99%. Dopo un rapido metabolismo epatico (idrossilazione e coniugazione con acido glucuronico), circa due terzi della sostanza vengono eliminati attraverso i reni e un terzo attraverso la bile.

In caso di insufficienza renale o epatica, il metabolismo e l'eliminazione del diclofenac dall'organismo non subiscono variazioni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento locale del dolore e dell'infiammazione delle articolazioni, dei muscoli, dei legamenti e dei tendini di origine reumatica o traumatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al Diclofenac o ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, orticaria, rinite acuta, polipi nasali, angioedema indotti dall'acido acetilsalicilico o da altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. Terzo trimestre di gravidanza. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Poiché l'assorbimento sistemico del Diclofenac in seguito all'applicazione topica del medicinale è molto basso, è improbabile il verificarsi di interazioni.

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale deve essere usato con cautela in associazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei per via orale.

La probabilità di effetti sistemici indesiderati con l’applicazione topica del diclofenac è minima rispetto all’assunzione per via orale, tuttavia non può essere esclusa quando il medicinale viene applicato su ampie aree cutanee per periodi prolungati.

Il medicinale deve essere applicato esclusivamente su aree cutanee integre, evitando il contatto con pelle infiammata, lesa o infetta. È necessario evitare il contatto del medicinale con gli occhi e le mucose. Il medicinale non deve essere assunto per via orale.

In caso di comparsa di qualsiasi eruzione cutanea, il trattamento con Diclofenac deve essere interrotto. L’applicazione sotto bendaggio occlusivo impermeabile non è raccomandata, ma è consentito l’uso sotto bendaggio non occlusivo. In caso di distorsione legamentosa, l’area interessata può essere fasciata con una benda.

Non applicare su ferite aperte o su cute infetta, né su aree cutanee interessate da eczema o sulle mucose.

A causa della possibile insorgenza di fotosensibilità, è necessario evitare l’esposizione diretta ai raggi solari e alle lampade solari durante il trattamento e per 2 settimane dopo l’interruzione dello stesso.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non sono disponibili dati clinici sull’uso del diclofenac durante la gravidanza. Anche se l’azione sistemica è inferiore rispetto all’assunzione per via orale, non è noto se l’azione sistemica del diclofenac, raggiunta dopo applicazione topica, possa essere dannosa per l’embrione/il feto. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac non deve essere usato se non strettamente necessario. In caso di impiego, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, l’uso sistemico di inibitori della sintesi delle prostaglandine, incluso il diclofenac, può causare tossicità cardiopolmonare e renale nel feto, alterazione della funzionalità renale fetale con conseguente oligoidramnios e/o sviluppo di tossicità cardiopolmonare con prematura chiusura del dotto arterioso e ipertensione polmonare. Il rischio di compromissione della funzione renale fetale con successivo oligoidramnios è stato osservato con l’uso di FANS (incluso il diclofenac) a partire dalla 20ª settimana di gravidanza.

Negli stadi avanzati della gravidanza, può verificarsi un’allungata durata del sanguinamento sia nella madre che nel neonato, nonché un ritardo nel travaglio. Pertanto, il diclofenac è controindicato nell’ultimo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Non è noto se il diclofenac, applicato topicamente, passi nel latte materno; pertanto, l’uso del medicinale Diclofenac durante l’allattamento è consentito solo se il beneficio atteso, secondo il parere del medico, supera il potenziale rischio per il neonato. In caso di necessità di utilizzo del medicinale durante l’allattamento, il gel non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie né su ampie aree cutanee e non deve essere usato in quantità superiore o per periodi più lunghi di quanto raccomandato.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull’effetto del diclofenac applicato topicamente sulla fertilità umana.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

Non influisce.

Modalità e posologia di somministrazione.

Diclofenac va applicato 3-4 volte al giorno, massaggiando delicatamente sulla cute. La quantità di prodotto da utilizzare dipende dall’estensione dell’area interessata (ad esempio, 2-4 g di gel, corrispondenti alle dimensioni di una ciliegia o di una noce, sono sufficienti per un’area di 400–800 cm²).

Dopo l’applicazione del medicinale è necessario lavare le mani, salvo nei casi in cui la zona trattata sia proprio la mano.

La durata della terapia dipende dalla natura della malattia e dall’efficacia del trattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 14 giorni consecutivi.

In caso di utilizzo senza prescrizione medica, è necessario consultare il medico se lo stato del paziente non migliora o peggiora dopo 7 giorni di trattamento.

Pazienti di età avanzata (a partire dai 65 anni)

Non vi sono motivi per ritenere che i pazienti anziani richiedano un dosaggio specifico o possano manifestare reazioni avverse diverse rispetto agli altri pazienti.

Pazienti con insufficienza renale

Non vi sono motivi per ritenere che i pazienti con insufficienza renale richiedano un dosaggio specifico.

Pazienti con insufficienza epatica

Non vi sono motivi per ritenere che i pazienti con insufficienza epatica richiedano un dosaggio specifico.

Popolazione pediatrica.

Non sono disponibili raccomandazioni relative alla posologia e alle indicazioni terapeutiche per l’uso di Diclofenac nei bambini.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio è improbabile a causa dell’assorbimento ridotto di diclofenac nella circolazione sistemica in seguito a somministrazione locale. In caso di ingestione accidentale, si deve considerare che una tubo da 100 g contiene l’equivalente di 1 g di diclofenac sodico; in tale evenienza, potrebbero manifestarsi reazioni avverse sistemiche.

In caso di ingestione accidentale del medicinale, si deve procedere immediatamente allo svuotamento dello stomaco e all’assunzione di un adsorbente. È indicato un trattamento sintomatico, con misure terapeutiche analoghe a quelle utilizzate in caso di intossicazione da farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Effetti indesiderati.

Il diclofenac è generalmente ben tollerato. Le reazioni avverse comprendono lievi reazioni transitorie a livello della cute nel sito di applicazione. In rari casi possono verificarsi reazioni allergiche.

La valutazione degli effetti indesiderati è riportata in base alla frequenza di comparsa: molto comuni (≥ 1/10), comuni (≥ 1/100, < 1/10), non comuni (≥ 1/1000, < 1/100), rari (≥ 1/10000, < 1/1000), molto rari (< 1/10000).

Infezioni e infestazioni: rari – eruzioni pustolose.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: non comuni – eruzioni cutanee, prurito, arrossamento, eczema, esantema, eritema, sensazione di bruciore, comparsa di edema e vescicole, papule, pustole, desquamazione e secchezza della cute, dermatite (inclusa dermatite da contatto); rari – dermatite bollosa; molto rari – reazioni di fotosensibilità, eruzioni cutanee generalizzate, sensazione di bruciore della cute.

Patologie del sistema immunitario: molto rari – reazioni di ipersensibilità (inclusa orticaria), edema angioneurotico del viso, dispnea.

Patologie del sistema respiratorio: molto rari – asma bronchiale.

Patologie del sistema gastrointestinale: gli effetti indesiderati si verificano molto raramente dopo l'applicazione topica di medicinali contenenti diclofenac.

Nell'applicazione del gel ad alte dosi o su ampie aree della cute, non può essere esclusa la possibilità di effetti indesiderati sistemici, così come reazioni di ipersensibilità sotto forma di angioedema e dispnea.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza.

Permette infatti di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio dell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

40 g oppure 50 g oppure 100 g di gel in tubo contenuto in astuccio o senza astuccio.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta.

Produttore.

S.P. Farmaceutica "Viola" S.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 69063, Zaporizhzhia, via Akademika Amosova, 75.