Diklofenak

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Diklofenak (Diclofenac)

Skład:

substancja czynna: diklofenak sodu;

1 g żelu zawiera diklofenaku sodu 50 mg;

substancje pomocnicze: trometamol, makrogol 400, metylo-p-hydroksybenzoesan (E 218), karbopol Ultras 21, alkohol etylowy 96 %, glikol, woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolity żel biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane miejscowo w przypadku bólu stawów i mięśni. Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Diklofenak. Kod ATC M02A A15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Diklofenak – niesteroidowy lek przeciwwądotny i przeciwbólowy do stosowania miejscowego, należący do grupy pochodnych kwasu fenylooctowego. Preparat wykazuje wyraźne działanie przeciwreumatyczne, przeciwbólowe i przeciwzapalne w miejscu aplikacji, wynikające z hamowania syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego.

W stanach zapalnych spowodowanych urazami lub chorobami reumatycznymi diklofenak prowadzi do zmniejszenia bólu, obrzęku tkanki oraz skrócenia czasu regeneracji funkcji uszkodzonych stawów, więzadeł, ścięgien i mięśni.

Farmakokinetyka.

Diklofenak sodu powoli i częściowo wchłania się z powierzchni skóry. Ilość wchłoniętego diklofenaku jest proporcjonalna do powierzchni jego zastosowania i zależy zarówno od całkowitej dawki zastosowanego leku, jak i od stopnia nawodnienia skóry. Maksymalne stężenie we krwi osoczu obserwuje się po 6–9 godzinach. Po doustnym podaniu maksymalne stężenie we krwi osoczu osiągane jest w ciągu około 1–2 godzin. Średni czas utrzymywania się substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym wynosi około 9 godzin, co jest znacznie dłuższe w porównaniu z 1–2 godzinami po doustnym podaniu.

Diklofenak gromadzi się w skórze, która pełni funkcję rezerwuaru, z którego substancja stopniowo uwalniana jest do tkanek otaczających. Stamtąd diklofenak głównie przedostaje się do głębszych, zapalonych tkanek, takich jak stawy, gdzie kontynuuje działanie i występuje w stężeniach nawet do 20 razy wyższych niż we krwi osoczu.

Metabolizm i eliminacja leku po nałożeniu na skórę są analogiczne do tych po zastosowaniu ogólnoustrojowym. Diklofenak i jego metabolity wydalane są głównie z moczem. Całkowity przepływowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263 ± 56 ml/min, a średni okres półwydalenia – 1–3 godziny. Diklofenak wiąże się z białkami osocza krwi w 99%. Po szybkim metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja i koniugacja z kwasem glukuronowym) dwie trzecie substancji wydalane są z moczem, a jedna trzecia – z żółcią.

W przypadku niewydolności nerek lub wątroby metabolizm i wydalenie diklofenaku z organizmu nie ulegają zmianie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie miejscowe bólu i stanów zapalnych stawów, mięśni, więzadeł i ścięgien pochodzenia reumatycznego lub pourazowego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na diklofenak lub inne leki przeciwwijnowe niesteroidowe, lub na inne składniki leku. W wywiadzie napady astmy oskrzelowej, pokrzywki, ostrego zapalenia nosa, polipów nosa, obrzęku naczynioruchowego wywołane stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych leków przeciwwijnowych niesteroidowych. Trzeci trymestr ciąży. Wiek dziecięcy.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ponieważ wchłanianie systemiczne diklofenaku po zastosowaniu miejscowym jest bardzo niskie, wystąpienie interakcji jest mało prawdopodobne.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością należy stosować lek w połączeniu z doustnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych o działaniu ogólnoustrojowym przy miejscowym stosowaniu diklofenaku jest niewielkie w porównaniu ze stosowaniem postaci doustnych, jednak nie wyklucza się takiej możliwości przy długotrwałym stosowaniu leku na stosunkowo dużych powierzchniach skóry.

Lek zaleca się nakładać wyłącznie na nieuszkodzoną skórę, unikając nanoszenia na zapaloną, urażoną lub zainfekowaną skórę. Należy unikać kontaktu leku z oczami i błonami śluzowymi. Leku nie stosuje się doustnie.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów wysypek skórnych należy przerwać leczenie diklofenakiem. Nakładania pod powiązanie okluzyjne nieprzepuszczalne dla powietrza nie zaleca się, jednak dopuszcza się stosowanie pod opatrunek nieokluzyjny. W przypadku rozciągnięcia więzadeł obszar urażony można opatrunkować bandażem.

Nie nakładać na otwarte rany ani zainfekowaną skórę, a także na obszary skóry dotknięte egzemą, ani na błony śluzowe.

Ze względu na możliwość wystąpienia nadwrażliwości na światło należy unikać bezpośredniego oddziaływania promieni słonecznych oraz odwiedzin solarium w czasie leczenia, a także przez 2 tygodnie po jego zakończeniu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brakuje danych klinicznych dotyczących stosowania diklofenaku w czasie ciąży. Nawet jeśli działanie ogólnoustrojowe jest mniejsze niż przy stosowaniu doustnym, nie wiadomo, czy działanie ogólnoustrojowe diklofenaku osiągnięte po miejscowym zastosowaniu może być szkodliwe dla embrionu/pleta. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży diklofenak nie powinien być stosowany bez wyraźnej potrzeby. W przypadku konieczności zastosowania, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W trzecim trymestrze ciąży systemowe stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn, w tym diklofenaku, może powodować toksyczność sercowo-płucną i nerek u płodu, zaburzenia funkcji nerek płodu z późniejszym małowodniem i/lub rozwojem toksyczności sercowo-płucnej z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym. Zaburzenia funkcji nerek u płodu z późniejszym oligohydramnionem obserwowano po stosowaniu leków przeciwpłytkowych (w tym diklofenaku) od 20. tygodnia ciąży.

W późnych stadiach ciąży może wystąpić przedłużone krwawienie zarówno u matki, jak i u dziecka, a także opóźnienie aktywności porodowej. Dlatego diklofenak jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Nie wiadomo, czy diklofenak po zastosowaniu miejscowym przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku diklofenak w czasie karmienia piersią jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść według lekarza przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla niemowlęcia. W przypadku istotnych wskazań do stosowania leku w czasie karmienia piersią żelu nie należy nakładać na gruczoły mlekowe ani duże powierzchnie skóry, a także nie należy stosować w większych ilościach lub przez dłuższy czas niż zalecany.

Niepłodność. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu diklofenaku stosowanego miejscowo na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Diklofenak stosować 3–4 razy na dobę, delikatnie wcierając w skórę. Ilość leku, którą należy zastosować, zależy od wielkości obszaru objętego zmianą (np. 2–4 g żelu, odpowiadającego objętości wiśni lub orzecha włoskiego, wystarcza do nałożenia na powierzchnię 400–800 cm²).

Po nałożeniu leku należy umyć ręce, chyba że właśnie ten obszar podlega leczeniu.

Czas trwania terapii zależy od charakteru choroby i skuteczności leczenia.

Nie należy stosować leku dłużej niż przez 14 kolejnych dni.

W przypadku stosowania leku bez recepty należy skonsultować się z lekarzem, jeśli po 7 dniach leczenia stan pacjenta nie ulegnie poprawie lub pogorszy się.

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat

Nie ma podstaw do przypuszczeń, że pacjenci w wieku powyżej 65 lat wymagają specjalnego doboru dawki lub że mogą u nich wystąpić inne działania niepożądane niż u innych pacjentów.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma podstaw do przypuszczeń, że pacjenci z niewydolnością nerek wymagają specjalnego doboru dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Nie ma podstaw do przypuszczeń, że pacjenci z niewydolnością wątroby wymagają specjalnego doboru dawki.

Dzieci.

Brak rekomendacji dotyczących dawkowania i wskazań terapeutycznych stosowania leku Diklofenak u dzieci.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie mało prawdopodobne ze względu na niską absorpcję diklofenaku do krwiogu ogólnego po zastosowaniu miejscowym. W przypadku przypadkowego połknięcia należy wziąć pod uwagę, że 1 tuba leku o pojemności 100 g zawiera równoważnik 1 g diklofenaku sodu; możliwe jest wówczas wystąpienie ogólnych działań niepożądanych.

W przypadku przypadkowego połknięcia leku należy natychmiast opróżnić żołądek i zastosować środek adsorbujący. Wskazane jest leczenie objawowe z zastosowaniem środków terapeutycznych stosowanych w zatruciach niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Działania niepożądane.

Diklofenak jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Reakcje niepożądane obejmują łagodne, przejściowe reakcje skórne w miejscu nałożenia. W rzadkich przypadkach mogą występować reakcje alergiczne.

Ocena działań niepożądanych podana jest według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, ≤ 1/10), rzadko (≥ 1/1000, ≤ 1/100), rzadko występujące (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), bardzo rzadko występujące (< 1/10000).

Zakażenia i inwazje: rzadko – wysiękowe wysypki.

Ze strony skóry: rzadko – wysypka, świąd, zaczerwienienie, egzema, egzantema, rumień, pieczenie, obrzęk i pęcherze, grudki, pęcherzyki, łuszczenie i suchość skóry, zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry); rzadko występujące – zapalenie skóry pęcherzowe; bardzo rzadko występujące – reakcje nadwrażliwości na światło, uogólnione wysypki skórne, uczucie pieczenia skóry.

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko występujące – reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy twarzy, duszność.

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko występujące – astma oskrzelowa.

Ze strony układu pokarmowego: działania niepożądane pojawiają się bardzo rzadko po miejscowym stosowaniu leków zawierających diklofenak.

Przy stosowaniu żelu w wysokich dawkach lub nanoszeniu na duże powierzchnie skóry nie można wykluczyć możliwości wystąpienia działań niepożądanych ogólnoustrojowych oraz reakcji nadwrażliwości w postaci obrzęku naczynioruchowego, duszności.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie.

Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Automatycznego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 40 g lub po 50 g, lub po 100 g żelu w tubce w puszce lub bez puszki.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Przedsiębiorstwo Akcyjne „Fabryka Farmaceutyczna Viola”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 69063, Zaporozje, ul. Akademika Amosowa, 75.