Дротаверин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА (DROTAVERINЕ-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: этанол (96 %), натрия метабисульфит (E 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато-желтая или желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, вследствие инактивации лёгкой цепи киназы миозина (MLCK), вызывает расслабление гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет активность фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинетизмом, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не оказывающим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не обладающим сильным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого трактов независимо от типа их автономной иннервации. Лекарственное средство усиливает тканевое кровообращение благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина превышает действие папаверина, абсорбция происходит быстрее и полнее, он слабее связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина также является то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется, в основном (95–98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы поступает в кровоток в неизменённом виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой и около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в виде метаболитов, в неизменённой форме в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей, такими как желчнокаменная болезнь, холангилитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (когда применение лекарственного средства в виде таблеток невозможно) при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардиоспазме и/или пилороспазме, энтерите, колите;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам лекарственного средства (особенно к метабисульфиту натрия). Повышенная чувствительность к натрия дисульфиту. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении лекарственного средства с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

При внутривенном введении лекарственного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении из-за риска развития коллапса.

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении лекарственного средства беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА содержит метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно у тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

При повышенной чувствительности к натрию метабисульфиту следует избегать парентерального введения лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение лекарственного средства не вызывало случаев тератогенности и эмбриотоксичности. Лекарственное средство применять в период беременности с осторожностью. Не применять дротаверин во время родов.

В связи с отсутствием данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение лекарственного средства не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, требующими повышенного внимания, во время применения (особенно внутривенного) лекарственного средства.

Способ применения и дозы.

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА применяется взрослым внутримышечно в суточной дозе 40–240 мг в 1–3 введения.

При острых коликах лекарственное средство применяется взрослым медленно внутривенно в дозе 40–80 мг.

Дети.

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА не применяется детям.

Передозировка.

Симптомы: передозировка дротаверином ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которые могут иметь летальные последствия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, аритмия, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, кожные высыпания, дерматоз, зуд, гиперемию, потливость, озноб, повышение температуры тела, слабость, ангионевротический отек, бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту. Были сообщения о случаях анафилактического шока с летальным и нелетальным исходом при применении инъекционной формы.

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно у тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности в месте введения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.