Drotaweryna-Darnytsia

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego DROTAWERYNA-DARNYTSIA (DROTAVERINЕ-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: drotaverine;

1 ml roztworu zawiera 20 mg drotaweryny hydrochloroku;

substancje pomocnicze: etanol (96 %), sodowy metabisulfit (E 223), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta zielonkawo-żółta lub żółta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny, wywiera działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP i dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK) powoduje rozluźnienie mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV oraz inhibuje izoenzymy fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w obniżaniu aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu pobudzeniu, a także różnych schorzeń, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest głównie hydrolizowane przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym środkiem spazmolitycznym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i nie ma silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich zarówno pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu naczyniowego niezależnie od typu ich unerwienia autonomicznego. Lek zwiększa przepływ krwi w tkankach dzięki swojej zdolności rozszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż działanie papaweryny, absorpcja jest szybsza i pełniejsza, a także słabiej wiąże się z białkami osocza krwi. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu parenteralnym nie występuje taki efekt uboczny jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka.

Drotaweryna szybko i całkowicie ulega absorpcji, wiąże się w dużej mierze (95–98%) z białkami osocza krwi, szczególnie z albuminą, globulinami gamma i beta. Po pierwotnym metabolizmie 65% przyjętej dawki przedostaje się do krwiobiegu w niezmienionej postaci. Metabolizowana jest w wątrobie. Okres półwydalenia wynosi 8–10 godzin. W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, ponad 50% wydala się z moczem, około 30% – z kałem. Drotaweryna wydala się głównie w postaci metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Uwapnienia mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych, takimi jak kamica pęcherza żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherza żółciowego, zapalenie otoczki pęcherza żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie papillae Vateri;

Uwapnienia mięśni gładkich układu moczowego: kamica nerek, kamica moczowodu, zapalenie miedniczki nerek, zapalenie pęcherza, tenesmy pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające (gdy stosowanie leku w postaci tabletek jest niemożliwe):

• przy uwapnieniach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzodzie żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, spazmie kardiopilorusowym i/lub pilorusowym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu okrężnicy;
• przy chorobach ginekologicznych (dysmenorea).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub inne składniki leku (szczególnie na metabisulfit sodu). Podwyższona wrażliwość na siarczan sodu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku z lewodopą możliwe jest zmniejszenie działania przeciwparkinsonowskiego tej ostatniej. Należy stosować tę kombinację ostrożnie, ponieważ działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy ulega osłabieniu, natomiast nasilają się sztywność i drżenie.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Podczas wstrzykiwania leku dożylnego pacjent powinien przebywać w pozycji leżącej z powodu ryzyka wystąpienia kolapsu.

Drotaweryna-Darnytsia powinna być stosowana z ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego.

Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pozajelitowego kobietom w ciąży (patrz rozdział „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Drotaweryna-Darnytsia zawiera metabizulfit, który może powodować reakcje alergiczne, w tym objawy szoku anafilaktycznego i skurczu oskrzeli u wrażliwych pacjentów, szczególnie u tych z wywiadem astmy lub alergii.

W przypadku podwyższonej wrażliwości na metabizulfit sodu należy unikać podawania leku pozajelitowego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wyniki badań na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie leku nie powodowało żadnych przypadków teratogenności ani embriotoksyczności. Lek powinien być stosowany w okresie ciąży z ostrożnością. Nie należy stosować drotaweryny podczas porodu.

Z powodu braku danych z odpowiednich badań w okresie karmienia piersią, stosowanie leku nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami wymagającymi zwiększonej czujności podczas stosowania leku (szczególnie w trybie dożylnej aplikacji).

Sposób stosowania i dawki.

Drotaweryna-Darnytsia stosowana dorosłym do wstrzykiwań wewnątrzmięśniowych w dawce dobowej 40–240 mg w 1–3 dawkach.

Przy ostrym bólu kolki lek stosować dorosłym do wstrzykiwań dożylnych powoli w dawce 40–80 mg.

Dzieci.

Drotaweryna-Darnytsia nie powinna być stosowana u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: przedawkowanie drotaweryny wiązano z zaburzeniami rytmu i przewodnictwa serca, w tym z całkowitą blokadą nóżek pęczka Hisa oraz z zatrzymaniem serca, które może mieć skutki śmiertelne.

Leczenie: terapia objawowa i wspierająca. W przypadku przedawkowania pacjent powinien być pod ścisłym nadzorem lekarza.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, przyspieszone tętno, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, wysypka skórna, dermatosis, swędzenie, zaczerwienienie, rumień, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z podatnością na metabizulfity. Zgłaszano przypadki wstrząsu anafilaktycznego z przebiegiem śmiertelnym i nieśmiertelnym po zastosowaniu postaci do wstrzykiwań.

Drotaweryna-Darnytsia zawiera metabizulfity, które mogą powodować reakcje alergiczne, w tym objawy wstrząsu anafilaktycznego i skurcz oskrzeli u wrażliwych pacjentów, szczególnie u tych z wywiadem astmy lub alergii.

Ogólne zaburzenia: reakcje nadwrażliwości w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Nie zamrażać.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 lub po 10 ampułek w blistrze; 1 blistr w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka z o.o. „Farmaceutyczna firma „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.