Drotaverina-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DROTAVERINA-DARNITSA (DROTAVERINE-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: drotaverina;

1 ml de solución contiene 20 mg de clorhidrato de drotaverina;

Excipientes: etanol (96 %), metabisulfito de sodio (E 223), agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, amarillo verdoso o amarillo.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en alteraciones funcionales gastrointestinales. Código ATC A03AD02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La drotraverina es un derivado del isocinolino que ejerce un efecto espasmolítico sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la quinasa de miosina (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, la drotraverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV e inhibe también las isoformas de fosfodiesterasa III (PDE III) y fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por ello, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades acompañadas de hiperactividad motora, así como de diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por la isoforma PDE III; por lo tanto, la drotraverina es un espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni una marcada acción terapéutica directa sobre este sistema.

La drotraverina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen tanto nervioso como miógeno. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular, independientemente del tipo de inervación autónoma. El medicamento mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

El efecto de la drotraverina es más potente que el de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y presenta un menor grado de unión a las proteínas plasmáticas. Una ventaja adicional de la drotraverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

Farmacocinética.

La drotraverina se absorbe rápida y completamente, y se une en gran medida (95-98 %) a las proteínas del plasma sanguíneo, especialmente a la albúmina y a las globulinas gamma y beta. Tras el metabolismo primario, aproximadamente el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios. Se metaboliza en el hígado. El periodo de semivida de eliminación es de 8-10 horas. En un plazo de 72 horas, la drotraverina se elimina prácticamente por completo del organismo: más del 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. La drotraverina se elimina principalmente en forma de metabolitos, y no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar, tales como colecistitis, coledocolitiasis, colangitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;

Espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario (cuando no es posible la administración del medicamento en forma de comprimidos):

• en espasmos de la musculatura lisa del tubo digestivo: úlcera gástrica y duodenal, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis;
• en enfermedades ginecológicas (dismenorrea).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los demás componentes del medicamento (especialmente al metabisulfito sódico). Hipersensibilidad al disulfito sódico. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra simultáneamente con levodopa, puede producirse una disminución del efecto antiparkinsoniano de esta última. Esta combinación debe utilizarse con precaución, ya que el efecto antiparkinsoniano de la levodopa se reduce, mientras que la rigidez y el temblor se intensifican.

Características de uso.

El paciente debe permanecer en posición horizontal durante la administración intravenosa del medicamento debido al riesgo de colapso.

DRATAVERINA-DARNITSA debe administrarse con precaución en caso de hipotensión arterial.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento por vía parenteral a mujeres embarazadas (véase la sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

DRATAVERINA-DARNITSA contiene metabisulfito, que puede provocar reacciones de tipo alérgico, incluyendo síntomas de shock anafiláctico y broncoespasmo en pacientes sensibles, especialmente en aquellos con antecedentes de asma o alergia.

En caso de hipersensibilidad al metabisulfito sódico, debe evitarse la administración parenteral del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los estudios realizados en animales han demostrado que la administración oral del medicamento no provocó casos de teratogenicidad ni de embriotoxicidad. El medicamento debe administrarse con precaución durante el embarazo. No se recomienda el uso de drotaverina durante el parto.

Debido a la falta de datos de estudios adecuados durante la lactancia, no se recomienda el uso del medicamento.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Debe evitarse conducir vehículos o trabajar con maquinaria que requiera un alto grado de atención durante el tratamiento (especialmente con administración intravenosa) con este medicamento.

Vía de administración y dosis.

DROTAVÉRIN-DARNITSA se administra a adultos por vía intramuscular en una dosis diaria de 40-240 mg en 1-3 administraciones.

En casos de cólicos agudos, el medicamento se administra a adultos por vía intravenosa lentamente en una dosis de 40-80 mg.

Niños.

DROTAVÉRIN-DARNITSA no debe administrarse a niños.

Sobredosis.

Síntomas: la sobredosis de drotaverina se ha asociado con alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo de las ramas del haz de His y paro cardíaco, lo cual puede tener consecuencias letales.

Tratamiento: terapia sintomática y de soporte. En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, taquicardia, arritmia, bloqueo auriculoventricular.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, erupciones cutáneas, dermatosis, prurito, hiperemia, fiebre, escalofríos, aumento de la temperatura corporal, debilidad, angioedema, broncoespasmo, especialmente en pacientes con hipersensibilidad al metabisulfito. Se han notificado casos de shock anafiláctico con resultados fatales y no fatales tras la administración de la forma inyectable.

DROTAVERINA-DARNITSA contiene metabisulfito, que puede provocar reacciones de tipo alérgico, incluyendo síntomas de shock anafiláctico y broncoespasmo en pacientes sensibles, especialmente en aquellos con antecedentes de asma o alergia.

Trastornos generales: reacciones de hipersensibilidad en el lugar de inyección.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Envase.

2 ml en ampolla; 5 ó 10 ampollas en envase blíster; 1 envase blíster por caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Empresa farmacéutica Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.