Докцеф

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДОКЦЕФ (DOXCEF)

Состав:

действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефподоксима проксетил в пересчете на цефподоксим 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, кармеллоза кальция, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния; опадрай 03А28718 белый: гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые оболочкой, с тиснением «100» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые оболочкой, с тиснением «200» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Прочие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Код АТХ J01D D13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Докцеф (цефподоксим проксетил) — β-лактамный антибиотик III поколения для перорального применения. Его бактерицидное действие обусловлено подавлением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. In vitro отмечена бактерицидная активность препарата в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Чувствительные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A (S. pyogenes), В (S. agalectiae), C, F, G, а также S. mitis, S. sanguis, S. salivarius и Corynebacterium diphtheriae.

Чувствительные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Neisseria meningiditis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca), Proteus mirabilis.

Докцеф умеренно активен в отношении метициллинчувствительных стафилококков и штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу (S. аureus и S. epidermidis).

К цефподоксиму, как и к другим цефалоспоринам, устойчивы: энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки (S. аureus и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

Действующее вещество Докцефа всасывается в тонком кишечнике и гидролизуется до активного метаболита — цефподоксима. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа после приема однократной дозы и составляет 1,2 мг/л и 2,5 мг/л для доз 100 мг и 200 мг соответственно.

Связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами — 40 %), связывание по ненасыщаемому типу. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) цефподоксима в отношении большинства возбудителей достигается в паренхиме лёгких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, межклеточной жидкости и тканях предстательной железы.

Концентрация цефподоксима высокая. В течение 12 часов после приема однократной дозы достигается МПК₉₀ концентрация основных возбудителей инфекций почек и мочевыводящих путей. Выводится преимущественно с мочой, период полувыведения составляет около 2,4 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

• ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита Докцеф назначают при хронической или рецидивирующей инфекции, а также в случаях известной или предполагаемой нечувствительности возбудителя к широко применяемым антибиотикам;
• дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию);
• неосложнённые инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый ц cystит и пиелонефрит);
• кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихию, карбункулы и язвы);
• неосложнённый гонококковый уретрит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинов.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы, и антацидные средства снижают биодоступность препарата. Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может усиливать нефротоксичность. При одновременном назначении Докцефа, таблеток с препаратами, обладающими нефротоксическим действием, рекомендуется тщательно контролировать функцию почек. Пробенецид замедляет выведение цефподоксима.

Особенности применения.

У 5–10 % больных с аллергией на пенициллин наблюдаются перекрестные реакции на цефалоспорины, поэтому перед назначением цефалоспоринов необходимо выяснить возможное наличие у пациента аллергии на пенициллин и обеспечить строгий медицинский контроль с первого дня применения Докцефа.

Пациентам, имеющим аллергию на другие цефалоспорины, следует помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим. Докцеф не следует назначать больным с анамнезом реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам. Реакции гиперчувствительности (анафилаксия), возникающие при применении β-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а иногда — летальными. При появлении первых признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.

Докцеф не следует применять при лечении нетипичной пневмонии, вызванной бактериями вида Legionella, Mycoplasma, Chlamydia.

Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендуемые дозы приведены в таблице 2). Применение Докцефа в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. В ходе лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Возможны побочные реакции, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта (например, рвота, тошнота, боли в животе). Антибиотики всегда следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно при колите.

При лечении Докцефом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение баланса микрофлоры кишечника может привести к диарее, колиту, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Эти побочные реакции, которые чаще всего возникают у пациентов, получавших лечение высокими дозами цефподоксима в течение длительного времени, следует рассматривать как потенциально тяжелые.

Необходимо провести исследование на наличие Clostridium difficile. При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение Докцефа. Необходимо подтвердить диагноз сигмоскопией и ректоскопией и, при клинической необходимости, назначить другой антибиотик (ванкомицин).

Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку каловых масс.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, при длительном применении Докцефа возможен риск развития нейтропении, очень редко — агранулоцитоза. Необходимо проводить контроль показателей крови, при развитии нейтропении терапию следует приостановить.

У некоторых лиц во время лечения может наблюдаться положительная прямая проба Кумбса. Возможны снижение уровня гемоглобина, очень редко — случаи гемолитической анемии.

Длительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту устойчивых микроорганизмов.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР)

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), лекарственно-индуцированную эозинофилию с системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ГГЕП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, сообщались с частотой «неизвестно» при лечении цефподоксимом.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за реакциями со стороны кожи.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на такие реакции, цефподоксим следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Если у пациента во время применения цефподоксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН, DRESS или ГГЕП, возобновлять лечение цефподоксимом ни в коем случае нельзя.

Применение в период беременности или лактации.

Хорошо контролируемые исследования по применению цефподоксима у беременных женщин не проводились, поэтому Докцеф можно применять у этой категории пациентов только при наличии обоснованной необходимости.

Цефподоксим проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости его применения следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении цефподоксима может возникнуть головокружение, которое может повлиять на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимают внутрь во время еды для усиления абсорбции.

Срок лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей в возрасте от 12 лет с нормальной функцией почек:

Таблица 1

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозы пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени.

Нет необходимости изменять дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек.

Нет необходимости изменять дозы для пациентов с нарушением функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин.

Таблица 2

Дети.

Докцеф, таблетки, назначают детям в возрасте от 12 лет.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется применять Докцеф, порошок для оральной суспензии.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея. При передозировке, особенно у пациентов с нарушением функции почек, возможно развитие энцефалопатии.

Случаи энцефалопатии, как правило, обратимы при низких концентрациях цефподоксима в плазме крови.

Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Используется следующая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), редко (> 1/1000, < 1/100), очень редко (> 1/10 000, < 1/1000), крайне редко (< 1/10 000).

Инфекции и инвазии: редко – суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму; крайне редко – колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия; крайне редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: редко – обезвоживание, подагра, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение; крайне редко – головокружение, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко – астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, одышка, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – диарея; нечасто – боль в животе, тошнота; редко – ощущение жажды, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный колит.

Со стороны печеночной и билиарной систем: редко – холестатическое поражение печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь, зуд, крапивница, повышенное потоотделение, макулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезная сыпь, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; неизвестно – острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS).

Со стороны мочеполовой системы: редко – гематурия, инфекции мочевыводящих путей, маточные кровотечения, дизурия, частое мочеиспускание, протеинурия, вагинальный кандидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз, шум в ушах.

Общие расстройства: редко – дискомфорт, утомляемость, астения, лекарственная лихорадка, боль в груди (может иррадиировать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Лабораторные показатели: редко – повышение показателей функциональных печеночных проб АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.

Срок годности.

Таблетки 100 мг – 3 года.

Таблетки 200 мг – 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Люпин Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

198-202, Нью Индастриал Эриа №2, Мандидип (Юнит-1) – 462046, Дист Райсен, М.П., ИНДИЯ.

Заявитель.

Скай Фарма ВЗ-ТОО.

Местонахождение заявителя.

Помещение № 708S, этаж 7, Научный парк Дубай (НПД), Башня-Южная, Научный парк Дубай, Дубай, Объединённые Арабские Эмираты.