Диклосейф®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДІКЛОСЕЙФ® (DICLOSAFE®)

Состав:

действующее вещество: диклофенака диэтиламин (diclofenac diethylamine);

1 г геля содержит 11,6 мг диклофенака диэтиламина в пересчете на диклофенак натрия 10 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт изопропиловый, карбомер, диэтиламин, кокоил каприлокапрат, спирт олеиловый, полиэтиленгликоль цетостеариловый эфир, масло минеральное легкое, бутилгидрокситолуол (Е 321), вода очищенная.

Лекарственная форма. Эмульсионный гель для наружного применения.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый мягкий однородный гель.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые местно при боли в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклосейф® с действующим веществом диклофенак является высокоэффективным нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) для наружного применения.

Диклофенак — НПВС, оказывающее выраженное противоревматическое, анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Основным механизмом терапевтического действия диклофенака является подавление биосинтеза простагландинов циклооксигеназой-2 (ЦОГ-2).

При воспалении и боли травматического или ревматического происхождения гель с диклофенаком способствует уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функций повреждённых суставов, связок, сухожилий и мышц. Клиническими данными подтверждено, что гель с диклофенаком уменьшает острую боль уже через 1 час после первого нанесения. Препарат уменьшает боль при движении на 75 % в течение двух суток. У 94 % пациентов отмечалась положительная реакция на гель с диклофенаком через 2 дня лечения по сравнению с 8 % пациентов, имевших положительную реакцию на плацебо. Устранение боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения гелем с диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат оказывает также местноанестезирующее и охлаждающее действие.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей применённой дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г геля с диклофенаком на поверхность кожи площадью 500 см² степень абсорбции диклофенака составляет приблизительно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к трёхкратному увеличению абсорбции диклофенака.

После нанесения геля с диклофенаком на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз ниже, чем после перорального приёма), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7 %.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, из которого происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспалённые ткани, такие как суставы, а не в плазму крови. Там он продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз выше, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется преимущественно путём одно- или многостадийного гидроксилирования с последующей глюкуронидацией или глюкуронидацией целой молекулы.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения из плазмы крови — в среднем 1–2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, имеют короткий период полувыведения (1–3 часа), а один — несколько более длительный, но он практически неактивен.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение диклофенака из организма не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата.
• Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
• Третий триместр беременности.
• Детский возраст до 14 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий крайне мала. На сегодняшний день отсутствуют данные о взаимодействиях диклофенака при его местном применении. Информация о известных взаимодействиях пероральных форм диклофенака содержится в соответствующих источниках.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с пероральными НПВП.

Вероятность развития системных побочных эффектов (которые возникают при применении системных форм диклофенака) следует учитывать при применении препарата на больших участках кожи или в течение более длительного времени, чем рекомендовано. В таких случаях препарат следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной, почечной или сердечной недостаточностью, а также при язвенной болезни в активной стадии.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с пероральными НПВП, поскольку может увеличиваться частота нежелательных, особенно системных, побочных эффектов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Как и другие препараты, которые ингибируют простагландинсинтетазу, диклофенак и другие НПВП могут вызывать бронхоспазм при применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или имеющих её в анамнезе.

Гель Диклосейф® рекомендуется наносить только на интактные, неповреждённые участки кожи, избегая попадания на воспалённую, повреждённую или инфицированную кожу. Необходимо избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом следует прекратить.

Гель Диклосейф® не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, однако допускается его применение под неокклюзионную повязку.

При местном применении диклофенака существует некоторая вероятность желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, у которых оно ранее наблюдалось.

Из-за возможного развития фоточувствительности необходимо избегать прямого воздействия солнечных лучей и посещения солярия в период лечения и в течение 2 недель после его окончания.

Пациенту следует посоветовать не курить и не приближаться к открытому огню, поскольку это может привести к серьёзным ожогам. Ткань (одежда, постельное бельё, перевязочный материал), контактировавшая с препаратом, может легко воспламениться и представляет серьёзную пожарную опасность. Стирка одежды и постельного белья может уменьшить накопление геля, но не удаляет его полностью.

Вспомогательные вещества

Гель Диклосейф® содержит пропиленгликоль и бутилгидрокситолуол. Пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи. Бутилгидрокситолуол может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Клинические данные по применению лекарственного средства Диклосейф® в период беременности отсутствуют. Даже если системное действие диклофенака ниже по сравнению с его пероральным применением, неизвестно, может ли системное действие диклофенака, достигнутое после местного применения лекарственного средства Диклосейф®, быть вредным для эмбриона/плода.

Во время первого и второго триместров беременности лекарственное средство Диклосейф® не следует применять без острой необходимости. В случае применения доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

Во время третьего триместра беременности системное применение ингибиторов синтеза простагландинов, включая диклофенак, может вызывать сердечно-лёгочную и почечную токсичность у плода. На поздних сроках беременности может возникнуть длительное кровотечение как у матери, так и у ребёнка, а также может наблюдаться задержка родовой деятельности. Поэтому лекарственное средство Диклосейф® противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз геля Диклосейф® никакого влияния на грудное вскармливание не ожидается. В связи с отсутствием контролируемых исследований у женщин, кормящих грудью, гель Диклосейф® в данный период следует применять только по назначению врача. В период кормления грудью препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не применять в течение длительного времени (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Фертильность.

Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при наружном применении отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению другими механизмами.

Влияние диклофенака при наружном применении отсутствует.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для наружного применения.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет

Гель Диклосейф® следует применять 3–4 раза в сутки, слегка втирая в кожу в месте локализации боли. Количество препарата, которое применяется, зависит от размера поражённого участка (например, 2–4 г, что соответствует по размеру вишне или грецкому ореху, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см²).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда именно эта область подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять более 14 дней подряд при повреждениях или ревматизме мягких тканей и более 21 дня при болях в суставах артрогенного происхождения, если врачом не рекомендовано иное.

Необходимо обратиться за консультацией к врачу, если симптомы заболевания не уменьшаются или усиливаются спустя 7 дней лечения.

Пациенты пожилого возраста

Можно применять обычные дозы лекарственного средства для взрослых.

При нанесении геля Диклосейф® на большие участки тела системное всасывание диклофенака будет выше, и возрастает риск возникновения побочных реакций, особенно если препарат применяется часто.

Дети.

Недостаточно данных по эффективности и безопасности применения лекарственного средства Диклосейф® у детей в возрасте до 14 лет (см. раздел «Противопоказания»).

При применении лекарственного средства у детей в возрасте от 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка.

Симптомы

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В то же время развитие системных побочных реакций может наблюдаться в случае случайного проглатывания геля Диклосейф® (следует учитывать, что 1 туба препарата объёмом 30 г содержит эквивалент 0,3 г диклофенака натрия).

Лечение

В случае случайного проглатывания препарата и возникновения значительных системных побочных реакций следует применять общие терапевтические мероприятия по лечению отравления НПВП. Рекомендовано промывание желудка и приём активированного угля, особенно в тех случаях, когда проглатывание препарата произошло недавно.

Лечение передозировки НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Не существует типичной клинической картины, вызванной передозировкой геля с диклофенаком. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия будут полезны для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Побочные реакции.

Категория частоты побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: очень редко – пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхиальная астма.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – высыпания, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит; редко – буллезный дерматит; очень редко – реакции фоточувствительности; частота неизвестна – десквамация, изменение цвета кожи, ощущение жжения кожи.

При возникновении побочных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 г, по 50 г или по 100 г в тубе. По 1 тубе в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

СП-289 (А), РИИКО Промышленная зона, Чопанки, Бхивади, округ Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.