Dicloseif®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Dicloseif® (DICLOSAFE®)

Skład:

substancja czynna: diklofenaku dietyloamina (diclofenac diethylamine);

1 g żelu zawiera 11,6 mg diklofenaku dietyloaminy, co odpowiada 10 mg diklofenaku sodowego;

substancje pomocnicze: propylenoglikol, alkohol izopropylowy, karbomer, dietyloamina, kwas kaprylokaprynowy kokou, alkohol oleilowy, etylo węglowodoru polietylenu i stearyny, olej mineralny lekki, butylohydroksytoluen (E 321), woda oczyszczona.

Postać leku. Żel emulsyjny do stosowania zewnętrznego.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały lub prawie biały, miękki, jednorodny żel.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane miejscowo w przypadku bólu stawów i mięśni. Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Diklofenak. Kod ATC M02A A15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dicloseif® z substancją czynną diklofenakiem jest wysoce skutecznym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NSAID) do stosowania zewnętrznego.

Diklofenak to NSAID wykazujące wyraźne działanie przeciwreumatyczne, przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. Głównym mechanizmem działania terapeutycznego diklofenaku jest hamowanie biosyntezy prostaglandyn przez cyklooksygenazę-2 (COX-2).

W przypadku stanów zapalnych oraz bólu pochodzenia traumatycznego lub reumatycznego żel z diklofenakiem prowadzi do zmniejszenia bólu, obrzęku tkanki oraz skrócenia czasu przywracania funkcji uszkodzonych stawów, więzadeł, ścięgien i mięśni. Dane kliniczne potwierdzają, że żel z diklofenakiem zmniejsza ostry ból już po 1 godzinie od pierwszego nałożenia. Lek zmniejsza ból podczas ruchu o 75% w ciągu dwóch dni. Po dwóch dobach leczenia żelem z diklofenakiem pozytywną odpowiedź uzyskano u 94% pacjentów, podczas gdy pozytywną odpowiedź na placebo odnotowano jedynie u 8% pacjentów. Utrata bólu oraz zaburzeń funkcjonalnych osiągana była po 4 dniach leczenia żelem z diklofenakiem. Dzięki wodno-alkoholowej podstawie preparat wykazuje również działanie miejscowo-znieczulające i chłodzące.

Farmakokinetyka.

Ilość diklofenaku wchłanianego przez skórę jest proporcjonalna do powierzchni jego nałożenia i zależy zarówno od całkowitej zastosowanej dawki leku, jak i stopnia nawilżenia skóry. Po miejscowym nałożeniu 2,5 g żelu z diklofenakiem na powierzchnię skóry o polu 500 cm² stopień absorpcji diklofenaku wynosi około 6%. Stosowanie opatrunku okluzyjnego przez 10 godzin prowadzi do potrojenia absorpcji diklofenaku.

Po nałożeniu żelu z diklofenakiem na skórę stawów nadgarstka i kolan diklofenak wykrywany jest we krwi (gdzie jego maksymalne stężenie jest około 100 razy mniejsze niż po doustnym przyjęciu), w błonie maziowej oraz w płynie maziowym. Wiązanie diklofenaku z białkami osocza wynosi 99,7%.

Diklofenak gromadzi się w skórze, która działa jako rezerwuar, z którego substancja stopniowo uwalniana jest do tkanek otaczających. Stamtąd diklofenak przechodzi głównie do głębszych, zapalonych tkanek, takich jak stawy, a nie do osocza krwi. Tam kontynuuje działanie i wykrywany jest w stężeniach nawet 20 razy wyższych niż we krwi.

Diklofenak metabolizowany jest głównie poprzez jedno- lub wieloetapowe hydroksylowanie oraz dalszą glukuronidację lub glukuronidację całej cząsteczki.

Diklofenak i jego metabolity wydalane są głównie z moczem. Całkowity systemowy klirens diklofenaku z osocza wynosi 263 ± 56 ml/min, a końcowy okres półwylu z osocza krwi wynosi średnio 1–2 godziny. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają krótki okres półwylu (1–3 godziny), jeden ma nieco dłuższy, ale jest praktycznie nieaktywny.

W przypadku niewydolności nerek lub wątroby metabolizm oraz wydalanie diklofenaku z organizmu nie ulegają zmianie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe bólu i stanów zapalnych stawów, mięśni, więzadeł i ścięgien pochodzenia reumatycznego lub urazowego.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na diklofenak lub inne składniki leku.
• W wywiadzie epizody napadów astmy oskrzelowej, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrym zapaleniu nosa wywołane przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych leków przeciwbólowych niesteroidowych.
• Trzeci trymestr ciąży.
• Wiek dziecięcy poniżej 14 roku życia.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ze względu na bardzo niską absorpcję ogólnoustrojową diklofenaku po zastosowaniu miejscowym leku, prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji jest bardzo niskie. Obecnie brak danych dotyczących interakcji diklofenaku w przypadku jego miejscowego stosowania. Informacje o znanych interakcjach doustnych form diklofenaku zawarte są w odpowiednich źródłach.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z doustnymi NLPZ.

Prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych ogólnoustrojowych (występujących przy stosowaniu doustnych form diklofenaku) należy rozważyć przy stosowaniu leku na większych powierzchniach skóry lub przez dłuższy czas niż zalecany. W takich przypadkach należy ostrożnie stosować lek u pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek lub serca, a także u pacjentów z wrzodami w trakcie aktywnym.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z doustnymi NLPZ, ponieważ może wzrosnąć częstość niepożądanych, szczególnie ogólnoustrojowych, działań niepożądanych (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Tak jak inne leki hamujące syntazę prostaglandyn, diklofenak i inne NLPZ mogą powodować skurcz oskrzeli u pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub z wywiadem astmy.

Żel Dicloseif® należy nakładać wyłącznie na nieuszkodzone, nietraumatyczne obszary skóry, unikając nanoszenia na zapalone, urazowe lub zainfekowane miejsca. Należy unikać kontaktu leku z oczami i błonami śluzowymi. Leku nie wolno połykać.

W przypadku pojawienia się jakichkolwiek wysypek skórnych należy przerwać leczenie.

Żelu Dicloseif® nie należy stosować pod okluzyjnym opatrunkiem przeciwwietrznym, jednak dopuszcza się jego stosowanie pod opatrunkiem nieokluzyjnym.

Przy miejscowym stosowaniu diklofenaku istnieje pewne ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego u pacjentów, którzy wcześniej doświadczyli takiego krwawienia.

Ze względu na możliwość wystąpienia wrażliwości na światło należy unikać bezpośredniego nasłonecznienia i odwiedzin solarium w czasie leczenia oraz przez 2 tygodnie po jego zakończeniu.

Pacjentowi należy zalecić nie palić i nie zbliżać się do otwartego ognia, ponieważ istnieje ryzyko odniesienia poważnych oparzeń. Tkanka (odzież, pościel, materiał opatrunkowy), która miała kontakt z lekiem, może łatwo się zapalić i stanowi poważne zagrożenie pożarowe. Pranie odzieży i pościeli może zmniejszyć akumulację żelu, ale nie usuwa go całkowicie.

Dodateczne substancje

Żel Dicloseif® zawiera glikol propylenowy i butylohydroksytoluen. Glikol propylenowy może powodować podrażnienie skóry. Butylohydroksytoluen może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub laktacji.

Ciąża.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku Dicloseif® w czasie ciąży. Nawet jeśli działanie ogólnoustrojowe diklofenaku jest niższe niż przy jego doustnym stosowaniu, nie wiadomo, czy działanie ogólnoustrojowe diklofenaku osiągnięte po miejscowym stosowaniu leku Dicloseif® może być szkodliwe dla embrionu/pleta.

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży lek Dicloseif® nie powinien być stosowany bez wyraźnej potrzeby. W przypadku zastosowania dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W trzecim trymestrze ciąży systematyczne stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn, w tym diklofenaku, może powodować toksyczność sercowo-płucną i nerkową u pleta. Na późnym etapie ciąży może dojść do przedłużonego krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a także do opóźnienia akcji porodowej. Dlatego lek Dicloseif® jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Okres laktacji.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Jednak przy stosowaniu dawek terapeutycznych żelu Dicloseif® nie przewiduje się wpływu na karmienie piersią. Ze względu na brak kontrolowanych badań u kobiet karmiących piersią, żel Dicloseif® w tym okresie należy stosować wyłącznie na pisemne zlecenie lekarza. W czasie laktacji leku nie należy nakładać na gruczoły piersiowe ani na duże powierzchnie skóry oraz nie należy go stosować przez dłuższy czas (patrz rozdziały „Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania” i „Sposób i dawki stosowania”).

Płodność.

Brak danych dotyczących wpływu diklofenaku na płodność człowieka przy jego zewnętrznym stosowaniu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Wpływ diklofenaku przy zewnętrznym stosowaniu nie występuje.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony wyłącznie do stosowania zewnętrznego.

Dorośli i dzieci od 14. roku życia

Żel Dicloseif® należy stosować 3–4 razy dziennie, delikatnie wcierając w skórę w miejscu lokalizacji bólu. Ilość stosowanego leku zależy od wielkości obszaru porażonego (np. 2–4 g, co odpowiada wielkości owocu czereśni lub orzecha włoskiego, jest wystarczająca do nałożenia na powierzchnię 400–800 cm²).

Po nałożeniu leku należy umyć ręce, z wyjątkiem przypadków, gdy właśnie ten obszar podlega leczeniu.

Czas trwania terapii zależy od charakteru choroby i skuteczności leczenia.

Nie należy stosować leku dłużej niż przez 14 kolejnych dni w przypadku urazów lub reumatyzmu tkanek miękkich oraz dłużej niż przez 21 dni w przypadku bólu stawów o pochodzeniu artynitycznym, chyba że lekarz zaleci inaczej.

Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy choroby nie ustępują lub nasilają się po 7 dniach leczenia.

Pacjenci w wieku podeszłym

Można stosować standardowe dawki leku przeznaczone dla dorosłych.

Jeśli żel Dicloseif® stosuje się na dużych powierzchniach ciała, wchłanianie ogólnoustrojowe diklofenaku będzie większe, a tym samym wzrośnie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie przy częstym stosowaniu leku.

Dzieci

Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Dicloseif® u dzieci poniżej 14. roku życia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W przypadku stosowania leku u dzieci od 14. roku życia dłużej niż przez 7 dni lub nasilenia się objawów choroby należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie.

Objawy

Przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na niską absorpcję diklofenaku do krwiobiegu ogólnoustrojowego przy miejscowym stosowaniu. Niemniej jednak rozwój ogólnoustrojowych działań niepożądanych może wystąpić w przypadku przypadkowego połknięcia żelu Dicloseif® (należy wziąć pod uwagę, że 1 tuba leku o pojemności 30 g zawiera równowartość 0,3 g diklofenaku sodowego).

Leczenie

W przypadku przypadkowego połknięcia leku i wystąpienia istotnych ogólnoustrojowych działań niepożądanych należy podjąć ogólne działania terapeutyczne stosowane w zatruciu lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NLPZ). Zaleca się przemywanie żołądka oraz podanie węgla aktywnego, szczególnie jeśli połknięcie leku miało miejsce niedawno.

Leczenie przedawkowania NLPZ polega na stosowaniu terapii wspierającej i objawowej. Nie istnieje typowy obraz kliniczny wywołany przedawkowaniem żelu zawierającego diklofenak. Leczenie wspierające i objawowe stosuje się w powikłaniach takich jak hipotensja tętnicza, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego oraz niewydolność oddechowa. Mało prawdopodobne, że wymuszone wyprowadzanie leku (diureza uforced, hemodializa lub hemoperfuzja) będzie skuteczne w eliminacji NLPZ, ponieważ substancje czynne tych leków w dużym stopniu wiążą się z białkami osocza krwi i ulegają intensywnemu metabolizmowi.

Efekty uboczne.

Kategoria częstości występowania działań niepożądanych określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); niezwykle rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje: niezwykle rzadko – wysypka pęcherzykowa.

Ze strony układu odpornościowego: niezwykle rzadko – reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy opłucnej: niezwykle rzadko – astma oskrzelowa.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: często – wysypka, świąd, egzema, zaczerwienienie, zapalenie skóry, w tym kontaktowe zapalenie skóry; rzadko – zapalenie skóry bąblowe; niezwykle rzadko – reakcje nadwrażliwości na światło; częstość nieznana – zeskórowanie, zmiana koloru skóry, uczucie pieczenia skóry.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Wykazywanie podejrzewanych działań niepożądanych

Wykazywanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres przydatności do użycia.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 30 g, po 50 g lub po 100 g w tubie. Po 1 tubie w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Kusum Healthcare Pvt Ltd/

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Miejsce położenia producenta i adres siedziby miejsca prowadzenia działalności.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India/
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.