Diclosafe®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO DİCLOSAYF® (DICLOSAFE®)

Composizione:

principio attivo: diclofenac dietilammina (diclofenac diethylamine);

1 g di gel contiene 11,6 mg di diclofenac dietilammina, corrispondenti a 10 mg di sodio diclofenac;

eccipienti: propilenglicole, alcool isopropilico, carbomero, dietilammina, caprilato/caprato di cocoyl, alcool oleylico, etere cetostearilico di polietilenglicole, olio minerale leggero, butilidrossitoluolo (E 321), acqua purificata.

Forma farmaceutica. Gel emulsione per uso esterno.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: gel bianco o quasi bianco, morbido e omogeneo.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per uso locale nel dolore articolare e muscolare. Farmaci antinfiammatori non steroidei per uso topico. Diclofenac. Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Diclosafe® con il principio attivo diclofenac è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS) ad alto effetto, per uso topico.

Il diclofenac è un FANS che esercita un marcato effetto antireumatico, analgesico, antiinfiammatorio e antipiretico. Il meccanismo principale dell'azione terapeutica del diclofenac è l'inibizione della biosintesi delle prostaglandine tramite il blocco della cicloossigenasi-2 (COX-2).

In caso di infiammazione e dolore di origine traumatica o reumatica, il gel a base di diclofenac riduce il dolore, il gonfiore dei tessuti e abbrevia il tempo di recupero delle funzioni delle articolazioni, legamenti, tendini e muscoli danneggiati. Dati clinici hanno dimostrato che il gel a base di diclofenac riduce il dolore acuto già un'ora dopo la prima applicazione. Il farmaco riduce il dolore durante il movimento del 75% entro due giorni. Il 94% dei pazienti ha mostrato una risposta positiva al gel a base di diclofenac dopo 2 giorni di trattamento, rispetto all'8% dei pazienti che hanno risposto positivamente al placebo. Il sollievo dal dolore e dai disturbi funzionali viene raggiunto dopo 4 giorni di trattamento con il gel a base di diclofenac. Grazie alla base acquosa-alcologica, il prodotto esercita anche un effetto anestetico locale e rinfrescante.

Farmacocinetica

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la cute è proporzionale all'area di applicazione ed è influenzata sia dalla dose totale applicata sia dal grado di idratazione cutanea. Dopo applicazione locale di 2,5 g di gel a base di diclofenac su una superficie cutanea di 500 cm², il grado di assorbimento del diclofenac è di circa il 6%. L'applicazione di una medicazione occlusiva per 10 ore determina un aumento dell'assorbimento del diclofenac di circa tre volte.

Dopo applicazione del gel a base di diclofenac sulla cute delle articolazioni della mano e del ginocchio, il diclofenac è rilevabile nel plasma sanguigno (dove la sua concentrazione massima è circa 100 volte inferiore rispetto all'assunzione orale), nella membrana sinoviale e nel liquido sinoviale. Il legame del diclofenac con le proteine plasmatiche è del 99,7%.

Il diclofenac si accumula nella cute, che funge da serbatoio dal quale la sostanza viene gradualmente rilasciata nei tessuti circostanti. Da qui il diclofenac penetra soprattutto nei tessuti infiammati più profondi, come le articolazioni, piuttosto che nel plasma sanguigno. In tali sedi continua ad agire e si trova in concentrazioni fino a 20 volte superiori rispetto a quelle plasmatiche.

Il diclofenac viene metabolizzato principalmente attraverso idrossilazione mono- o multi-stadio, seguita da coniugazione glucuronidica, oppure attraverso coniugazione glucuronidica dell'intera molecola.

Il diclofenac e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente con le urine. La clearance plasmatica sistemica totale del diclofenac è di 263 ± 56 ml/min, mentre il periodo di emivita finale nel plasma è mediamente di 1-2 ore. Quattro metaboliti, tra cui due attivi, presentano un breve periodo di emivita (1-3 ore), mentre uno ha un'emivita leggermente più lunga ma è praticamente inattivo.

In caso di insufficienza renale o epatica, il metabolismo e l'eliminazione del diclofenac non subiscono modifiche.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento locale del dolore e dell'infiammazione delle articolazioni, dei muscoli, dei legamenti e dei tendini di origine reumatica o traumatica.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al diclofenac o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, angioedema, orticaria o rinite acuta indotti dall'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS.
• Terzo trimestre di gravidanza.
• Età pediatrica inferiore ai 14 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Poiché l'assorbimento sistemico del diclofenac dopo applicazione topica del medicinale è molto basso, la probabilità di interazioni è molto ridotta. Attualmente non sono disponibili dati sulle interazioni del diclofenac in caso di applicazione topica. Le informazioni sulle interazioni note delle forme orali di diclofenac sono riportate nelle corrispondenti fonti.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere usato con cautela in associazione con FANS orali.

La possibilità di effetti indesiderati sistemici (che si verificano con l'uso di forme sistemiche di diclofenac) deve essere considerata quando si applica il medicinale su ampie aree cutanee o per periodi più lunghi rispetto a quelli raccomandati. In tali casi, il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica, renale o cardiaca, nonché in presenza di ulcera peptica in fase attiva.

Il medicinale deve essere usato con cautela in associazione con FANS orali, poiché potrebbe aumentare la frequenza di effetti indesiderati, specialmente di quelli sistemici (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Come altri medicinali che inibiscono la prostaglandina sintetasi, il diclofenac e altri FANS possono causare broncospasmo se somministrati a pazienti affetti da asma bronchiale o con anamnesi positiva per tale patologia.

Il gel Diclosafe® deve essere applicato solo su aree cutanee integre e non lesionate, evitando il contatto con cute infiammata, ferita o infetta. È necessario evitare il contatto del medicinale con occhi e membrane mucose. Il medicinale non deve essere ingerito.

In caso di comparsa di qualsiasi eruzione cutanea, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

Il gel Diclosafe® non deve essere applicato sotto medicazioni occlusive impermeabili all'aria, ma è consentito l'uso sotto medicazioni non occlusive.

Con l'applicazione topica di diclofenac esiste una certa probabilità di emorragia gastrointestinale in pazienti che in passato hanno già manifestato tale evento.

A causa della possibile insorgenza di fotosensibilità, è necessario evitare l'esposizione diretta ai raggi solari e alle lampade solari durante il trattamento e per 2 settimane dopo la sua interruzione.

È necessario consigliare al paziente di non fumare e di non avvicinarsi a fiamme libere, poiché ciò comporta il rischio di ustioni gravi. I tessuti (abbigliamento, biancheria da letto, materiale medicante) che sono entrati in contatto con il medicinale possono infiammarsi facilmente e rappresentano un serio rischio di incendio. Il lavaggio dell'abbigliamento e della biancheria da letto può ridurre l'accumulo di gel, ma non lo elimina completamente.

Componenti ausiliari

Il gel Diclosafe® contiene propilenglicole e butilidrossitoluene. Il propilenglicole può causare irritazione cutanea. Il butilidrossitoluene può causare reazioni cutanee locali (ad esempio dermatite da contatto) o irritazione agli occhi e alle membrane mucose.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

Non sono disponibili dati clinici sull'uso del medicinale Diclosafe® durante la gravidanza. Anche se l'azione sistemica del diclofenac è inferiore rispetto alla somministrazione orale, non è noto se l'azione sistemica del diclofenac raggiunta dopo l'applicazione topica del medicinale Diclosafe® possa essere dannosa per l'embrione/feto.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il medicinale Diclosafe® non deve essere usato senza una reale necessità. In caso di utilizzo, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, l'uso sistemico di inibitori della sintesi delle prostaglandine, compreso il diclofenac, può causare tossicità cardiopolmonare e renale nel feto. A termine avanzato di gravidanza, può verificarsi una prolungata emorragia sia nella madre che nel neonato, nonché un ritardo nel travaglio. Pertanto, il medicinale Diclosafe® è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza (vedere la sezione «Controindicazioni»).

Periodo di allattamento.

Come altri FANS, il diclofenac passa in quantità trascurabili nel latte materno. Tuttavia, con l'uso di dosi terapeutiche del gel Diclosafe®, non ci si aspetta alcun effetto sull'allattamento. A causa della mancanza di studi controllati in donne che allattano, il gel Diclosafe® in questo periodo deve essere usato solo su prescrizione medica. Durante l'allattamento, il medicinale non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie né su ampie aree cutanee e non deve essere utilizzato per periodi prolungati (vedere le sezioni «Caratteristiche d'uso» e «Modalità di somministrazione e posologia»).

Fertilità.

Non sono disponibili dati sull'effetto del diclofenac sulla fertilità umana in caso di applicazione topica.

Capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

L'effetto del diclofenac è assente con l'applicazione topica.

Modalità e posologia d'uso.

Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso esterno.

Adulti e bambini a partire dai 14 anni di età

Il gel Diclosafe® deve essere applicato 3-4 volte al giorno, massaggiando leggermente sulla cute nell'area in cui si localizza il dolore. La quantità di prodotto da applicare dipende dalle dimensioni dell'area interessata (ad esempio, 2-4 g, corrispondenti dimensionalmente alle dimensioni di una ciliegia o di una noce, sono sufficienti per trattare un'area di 400-800 cm²).

Dopo l'applicazione del medicinale è necessario lavare le mani, salvo nei casi in cui siano proprio le mani l'area da trattare.

La durata della terapia dipende dalla natura della patologia e dall'efficacia del trattamento.

Non si deve utilizzare il medicinale per più di 14 giorni consecutivi in caso di lesioni o reumatismi dei tessuti molli, né per più di 21 giorni in caso di dolore articolare di origine artritica, salvo diversa indicazione del medico.

È necessario consultare il medico se i sintomi della malattia non migliorano o peggiorano dopo 7 giorni di trattamento.

Pazienti anziani

È possibile utilizzare le dosi abituali previste per gli adulti.

Se il gel Diclosafe® viene applicato su ampie aree del corpo, l'assorbimento sistemico del diclofenac aumenta e con esso il rischio di reazioni avverse, soprattutto se il medicinale viene applicato frequentemente.

Bambini

Non vi sono dati sufficienti sull'efficacia e sulla sicurezza d'uso del medicinale Diclosafe® nei bambini al di sotto dei 14 anni di età (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

Nel caso di utilizzo del medicinale nei bambini a partire dai 14 anni per un periodo superiore a 7 giorni o se i sintomi della malattia peggiorano, è necessario consultare il medico.

Sovradosaggio.

Sintomi

Il sovradosaggio è poco probabile a causa del basso assorbimento sistemico del diclofenac dopo applicazione locale. Tuttavia, possono manifestarsi reazioni avverse sistemiche in caso di ingestione accidentale del gel Diclosafe® (si tenga presente che una tubo da 30 g del prodotto contiene l'equivalente di 0,3 g di diclofenac sodico).

Trattamento

In caso di ingestione accidentale del medicinale e comparsa di significative reazioni avverse sistemiche, si devono adottare le normali misure terapeutiche per il trattamento dell'avvelenamento da FANS. Si raccomandano lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo, specialmente se l'ingestione è avvenuta di recente.

Il trattamento del sovradosaggio da FANS prevede terapia di supporto e sintomatica. Non esiste un quadro clinico tipico indotto dal sovradosaggio di gel a base di diclofenac. La terapia di supporto e sintomatica è indicata in caso di complicazioni come ipotensione arteriosa, insufficienza renale, convulsioni, disturbi gastrointestinali e depressione respiratoria. È poco probabile che diuresi forzata, emodialisi o emoperfusione siano utili per l'eliminazione dei FANS, poiché le sostanze attive di questi farmaci si legano in larga misura alle proteine plasmatiche e subiscono un intenso metabolismo.

Effetti indesiderati.

La categoria di frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100, < 1/10); non frequente (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Infezioni e infestazioni: molto raro – eruzioni pustolose.

Sistema immunitario: molto raro – reazioni di ipersensibilità (inclusa orticaria), angioedema.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: molto raro – asma bronchiale.

Pelle e tessuto sottocutaneo: frequente – eruzioni cutanee, prurito, eczema, eritema, dermatite, inclusa dermatite da contatto; raro – dermatite bollosa; molto raro – reazioni di fotosensibilità; frequenza non nota – desquamazione, cambiamento del colore della pelle, sensazione di bruciore della pelle.

In caso di insorgenza di effetti indesiderati, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

30 g, 50 g o 100 g in un tubo. 1 tubo in un imballaggio di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta.

Produttore.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.