Диалипон®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ДИАЛИПОН® (DIALIPON®)

Состав:

действующее вещество: thiocticacid;

1 капсула содержит альфа-липоевой кислоты 300 мг (0,3 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (Е15), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы цвета слоновой кости (ivory). Содержимое капсулы — порошкообразная гранулированная смесь желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота — это эндогенное вещество, сходное по действию с витаминами, выполняет функцию кофермента и участвует в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. При гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам сосудов и образование так называемых «конечных продуктов пролонгированного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, вызывает усиленное образование кислородсодержащих свободных радикалов, повреждающих периферические нервы. Также отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глутатион, в периферических нервах.

Фармакокинетика.

После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. Вследствие значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет приблизительно 20 %. В результате быстрого распределения в тканях период полувыведения тиоктовой кислоты из плазмы крови составляет приблизительно 25 минут. Вследствие быстрого распределения в тканях период полувыведения тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60 % по сравнению с пероральным раствором. Максимальная концентрация в плазме крови приблизительно 4 мкг/мл была зарегистрирована приблизительно через 30 минут после перорального применения 600 мг тиоктовой кислоты. В моче обнаруживается лишь незначительное количество вещества в неизмененном виде. Биотрансформация осуществляется за счёт окислительного укорочения боковой цепи (β-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом Диалипон®. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов, и поэтому, согласно основным принципам фармакотерапии, её не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата принимать за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в течение дня или вечером.

При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальном этапе лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особенности применения.

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии — оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. В начале лечения полинейропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек».

При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях может потребоваться снижение доз гипогликемических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху лечения, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Диалипон® содержит лактозу, поэтому при установленной непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) при лечении тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллели HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС — 1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе чаще, чем в Северной), а аллели HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС — 56,6) особенно распространены у японских и корейских пациентов. АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Нет данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко, поэтому применять её в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, другими механизмами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможного возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).

Способ применения и дозы.

Взрослым. Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (2 капсулы препарата Диалипон® 300 мг), которую следует принимать однократно за 30 минут до первого приёма пищи. Капсулы не разжёвывают и запивают достаточным количеством жидкости.

При выраженных парестезиях желательно начинать лечение с парентерального введения препарата Диалипон® раствора для инъекций в течение 2–4 недель. Далее следует продолжить лечение пероральным приёмом препарата в дозе 600 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания.

Дети.

Препарат не следует назначать детям, поскольку у данной возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

Передозировка.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приёма или при попытке суицида с пероральным приёмом тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались тяжёлые интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или нарушением сознания. Далее развиваются генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации большими дозами тиоктовой кислоты описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже при подозрении на тяжёлую интоксикацию препаратом Диалипон® (например, приём более 20 капсул по 300 мг у взрослых или доза более 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуется немедленная госпитализация и проведение мероприятий в соответствии с общими принципами при случайных отравлениях (например, вызвать рвоту, промывание желудка, применение активированного угля). Симптоматическое лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. На сегодняшний день не подтверждена эффективность применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции.

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто: ≥ 1/10;

часто: ≥ 1/100 – <1/10;

нечасто: ≥ 1/1000 – < 1/100;

редко: ≥ 1/10000 – < 1/1000;

очень редко: <1/10000;

неизвестно: на основании имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны нервной системы.

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: тошнота.

Очень редко: рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Со стороны метаболизма.

Очень редко: снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях, а именно: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание.

Неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром.

Другие.

Неизвестно: экзема.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.