Dialipon®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku DIALIPON®

Skład:

substancja czynna: thiocticacid;

1 kapsułka zawiera kwasu alfa-liponowego 300 mg (0,3 g);

substancje pomocnicze: laktoza monohydras, celuloza mikrokryształowa, hipromeloza (E15), dwutlenek krzemu, bezwodny, koloidalny, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde kapsułki żelatynowe nr 0. Korpus i pokrywka kapsułki barwy kości słoniowej (ivory). Zawartość kapsułki – proszkowata granulowana mieszanina żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ trawienny i procesy metaboliczne. Kod ATC A16A X01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas tioktowy – to substancja endogenna działająca podobnie jak witaminy, pełni funkcję koenzymu i uczestniczy w oksydacyjnym dekarboksylowaniu α-ketokwasów. W wyniku hiperglikemii występującej w cukrzycy dochodzi do przyłączania glukozy do białek macierzystych naczyń krwionośnych i powstawania tzw. „produktów końcowych zaawansowanego glikowania”. Ten proces prowadzi do obniżenia przepływu krwi wewnątrznerwowego oraz do hipoksji/ishemii wewnątrznerwowej, co z kolei powoduje zwiększone wytwarzanie reaktywnych form tlenu, które uszkadzają nerwy obwodowe. Stwierdzono również obniżenie poziomu antyoksydantów, takich jak glutation, w nerwach obwodowych.

Farmakokinetyka.

Po doustnym podaniu kwas tioktowy jest szybko wchłaniany. Wskutek znacznego metabolizmu presystemowego absolutna biodostępność kwasu tioktowego wynosi około 20%. Ze względu na szybkie rozprowadzenie w tkankach okres półtrwania kwasu tioktowego w osoczu krwi wynosi około 25 minut. Względna biodostępność kwasu tioktowego po doustnym stosowaniu postaci stałych wynosi ponad 60% w porównaniu z roztworem do picia. Maksymalne stężenie w osoczu krwi wynoszące około 4 μg/ml zostało zmierzone około 30 minut po podaniu doustnym 600 mg kwasu tioktowego. W moczu wykrywa się jedynie nieznaczną ilość substancji w niezmienionej formie. Biotransformacja zachodzi poprzez skrócenie bocznego łańcucha poprzez utlenienie (β-oksydacja) i/lub S-metylowanie odpowiednich tioli. Kwas tioktowy in vitro reaguje z kompleksami jonów metali, np. z cyplatyną, tworząc umiarkowanie rozpuszczalne kompleksy z cząsteczkami cukrów.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka i leczenie neuropatii cukrzycowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy lub którykolwiek inny składnik leku.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Skuteczność cyzplatyny zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu z lekiem Dialipon®. Kwas tioktowy jest wiązaczem metali, dlatego zgodnie z podstawowymi zasadami farmakoterapii nie powinien być stosowany jednocześnie ze związkami metali (np. z suplementami diety zawierającymi żelazo lub magnez, z produktami mlecznymi, ponieważ zawierają one wapń). Jeśli ogólną dawkę dzienną leku stosuje się 30 minut przed śniadaniem, suplementy diety zawierające żelazo i magnez należy przyjmować w ciągu dnia lub wieczorem.

Przy stosowaniu kwasu tioktowego u chorych na cukrzycę możliwe jest wzmocnienie działania obniżającego poziom glukozy insuliny oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, dlatego szczególnie na wstępnym etapie leczenia zaleca się staranne monitorowanie poziomu glukozy we krwi. W celu uniknięcia objawów hipoglikemii w poszczególnych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Etanol zmniejsza skuteczność terapeutyczną kwasu tioktowego.

Особliwości stosowania.

Głównym czynnikiem skutecznego leczenia neuropatii cukrzycowej jest optymalna korekta poziomu cukru we krwi chorego. Na początku leczenia neuropatii możliwe jest krótkotrwałe nasilenie się parestezji z uczuciem „pełzania mrówek” ze względu na procesy regeneracyjne.

Podczas stosowania kwasu tioktowego u chorych na cukrzycę konieczna jest częsta kontrola poziomu glukozy we krwi. W pojedynczych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawek leków przeciwdiabetycznych, aby zapobiec rozwojowi hipoglikemii.

Regularne spożywanie napojów alkoholowych stanowi istotny czynnik ryzyka rozwoju i postępu neuropatii i może przeszkadzać w skutecznym leczeniu, dlatego w trakcie leczenia oraz w okresach między kursem leczenia należy unikać spożywania alkoholu.

Dialipon® zawiera laktozę, dlatego przy stwierdzonej nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Opisywano przypadki rozwoju autoimmunologicznego zespołu insulinowego (AIS) w trakcie leczenia kwasem tioktowym. Pacjenci z genotypem antygenu leukocytarnego człowieka (allele HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03) są bardziej skłonni do rozwoju AIS podczas leczenia kwasem tioktowym. Allele HLA-DRB1*04:03 (współczynnik podatności na rozwój AIS – 1,6) są szczególnie rozpowszechnione u przedstawicieli rasy europejskiej (na Południowej Europie częściej niż na Północnej), a allele HLA-DRB1*04:06 (współczynnik podatności na rozwój AIS – 56,6) są szczególnie rozpowszechnione u pacjentów japońskich i koreańskich. AIS należy brać pod uwagę podczas różnicowania diagnostycznego samoistnej hipoglikemii u pacjentów stosujących kwas tioktowy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie kwasu tioktowego w okresie ciąży nie jest zalecane ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Brak danych dotyczących przenikania kwasu tioktowego do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi innych urządzeń.

W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługi innych urządzeń lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych jak hipoglikemia (zawroty głowy i zaburzenia wzroku).

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli. Dzienne dawki wynoszą 600 mg kwasu tioktowego (2 kapsułki leku Dialipon® 300 mg), które należy przyjmować jednorazowo, 30 minut przed pierwszym posiłkiem. Kapsułek nie należy żuć, należy je popijać odpowiednią ilością płynu.

W przypadku nasilonych parestezii zalecane jest rozpoczęcie leczenia od podania leku Dialipon® w formie roztworu do wstrzykiwań przez okres 2–4 tygodnie. Następnie należy kontynuować leczenie doustne lekiem w dawce 600 mg raz dziennie.

Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od charakteru i przebiegu choroby.

Dzieci.

Nie należy przepisywać leku dzieciom, ponieważ brakuje wystarczających doświadczeń klinicznych dotyczących tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty i ból głowy. Po przypadkowym zażyciu lub próbie samobójczej z doustnym przyjęciem kwasu tioktowego w dawkach od 10 g do 40 g w połączeniu z alkoholem obserwowano ciężkie zatrucia, w niektórych przypadkach kończące się śmiercią. Na wstępie obraz kliniczny zatrucia może objawiać się pobudzeniem psychoruchowym lub zaburzeniami świadomości. Następnie pojawiają się drgawki ogólnoustrojowe i kwasica mleczanowa. Ponadto przy zatruciu dużymi dawkami kwasu tioktowego opisywano hipoglikemię, wstrząs, ostry martwicę mięśni szkieletowych, hemolizę, zespół rozsianej wewnątrzwrotnej krzepnięcia krwi (DIC), supresję szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządową.

Leczenie. Nawet przy podejrzeniu silnego zatrucia lekiem Dialipon® (np. przyjęcie ponad 20 kapsułek po 300 mg u dorosłych lub dawka przekraczająca 50 mg/kg masy ciała u dzieci) zaleca się natychmiastową hospitalizację i podjęcie działań zgodnie z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku przypadkowego zatrucia (np. wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego). Leczenie objawowe drgawek ogólnoustrojowych, kwasicy mleczanowej i innych zagrażających życiu skutków zatrucia należy prowadzić zgodnie z zasadami współczesnej terapii intensywnej. Do chwili obecnej nie potwierdzono korzyści z zastosowania hemodializy, hemoperfuzji ani metod filtracji z wymuszonym wydalaniem kwasu tioktowego.

Niepożądane działania.

Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych:

bardzo często: ≥ 1/10;

często: ≥ 1/100 – <1/10;

rzadko: ≥ 1/1000 – < 1/100;

rzadko: ≥ 1/10000 – < 1/1000;

bardzo rzadko: <1/10000;

nieznane: na podstawie dostępnych danych niemożliwe jest określenie częstości.

Ze strony układu nerwowego.

Bardzo rzadko: zmiana lub zaburzenia wrażeń smakowych.

Ze strony układu pokarmowego.

Często: nudności.

Bardzo rzadko: wymioty, ból brzucha i ból przewodu pokarmowego, biegunka.

Ze strony metabolizmu.

Bardzo rzadko: obniżenie poziomu cukru we krwi. Były doniesienia o dolegliwościach świadczących o stanie hipoglikemii, a mianowicie: zawroty głowy, nadmierna potliwość, ból głowy oraz zaburzenia wzroku.

Ze strony układu immunologicznego.

Bardzo rzadko: reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka (wysypka urticaria), swędzenie, duszność.

Nieznane: autoimmunologiczny zespół insuliny.

Inne.

Nieznane: egzema.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blisterze. Po 3 lub 6 blistrów w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.