Dialipon®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DIALIPON® (DIALIPON®)

Composición:

principio activo: ácido tióctico;

1 cápsula contiene ácido alfa-lipoico 300 mg (0,3 g);

sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, hipromelosa (E15), dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físicas y químicas principales: cápsulas duras de gelatina tamaño nº 0. Cuerpo y tapa de la cápsula de color marfil (ivory). Contenido de la cápsula: mezcla granulada en forma de polvo de color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema digestivo y procesos metabólicos. Código ATC A16AX01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido tióctico es una sustancia endógena con actividad similar a la de las vitaminas, que actúa como cofactor y participa en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos. Como consecuencia de la hiperglucemia que se produce en la diabetes mellitus, tiene lugar la unión de glucosa a proteínas de la matriz vascular y la formación de los llamados "productos finales de glicación avanzada". Este proceso conduce a una reducción del flujo sanguíneo endoneural y a hipoxia/isquemia endoneural, lo que a su vez provoca un aumento en la formación de radicales libres de oxígeno, que dañan los nervios periféricos. Asimismo, se ha observado una disminución en los niveles de antioxidantes, como el glutatión, en los nervios periféricos.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el ácido tióctico se absorbe rápidamente. Debido a un intenso metabolismo presistémico, la biodisponibilidad absoluta del ácido tióctico es aproximadamente del 20 %. Debido a una rápida distribución en los tejidos, el período de semidesintegración del ácido tióctico en plasma sanguíneo es de aproximadamente 25 minutos. La biodisponibilidad relativa del ácido tióctico tras la administración oral de formas farmacéuticas sólidas es superior al 60 % en comparación con la solución bebible. La concentración máxima en plasma, de aproximadamente 4 μg/ml, se alcanzó aproximadamente a los 30 minutos tras la administración oral de 600 mg de ácido tióctico. En la orina se excreta únicamente una cantidad insignificante de la sustancia sin modificar. La biotransformación tiene lugar mediante acortamiento oxidativo de la cadena lateral (β-oxidación) y/o mediante S-metilación de los tióles correspondientes. In vitro, el ácido tióctico reacciona con complejos de iones metálicos, por ejemplo con cisplatino, y forma complejos moderadamente solubles con moléculas de azúcares.

Características clínicas.

Indicaciones.

Prevención y tratamiento de la polineuropatía diabética.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a ácido tióctico o a cualquier otro componente del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La eficacia de la cisplatina se reduce con la administración concomitante del medicamento Dialipon®. El ácido tióctico actúa como agente quelante de metales, y por tanto, de acuerdo con los principios básicos de la farmacoterapia, no debe administrarse simultáneamente con compuestos metálicos (por ejemplo, suplementos nutricionales que contengan hierro o magnesio, ni con productos lácteos, ya que contienen calcio). Si la dosis diaria total del medicamento se administra 30 minutos antes del desayuno, los suplementos nutricionales que contengan hierro y magnesio deben administrarse durante el día o por la noche.

En pacientes con diabetes mellitus, la administración de ácido tióctico puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y de los agentes antidiabéticos orales; por lo tanto, especialmente al comienzo del tratamiento, se recomienda un control riguroso de la glucemia. Para evitar síntomas de hipoglucemia, en algunos casos puede ser necesario reducir la dosis de insulina o de los agentes antidiabéticos orales.

El etanol reduce la eficacia terapéutica del ácido tióctico.

Características de aplicación.

El factor principal para el tratamiento eficaz de la polineuropatía diabética es la corrección óptima del nivel de azúcar en sangre del paciente. Al comienzo del tratamiento de la polineuropatía, debido a los procesos regenerativos, es posible un aumento temporal de las parestesias con sensación de "hormigueo".

Durante la administración de ácido tióctico a pacientes con diabetes mellitus, es necesario realizar un control frecuente del nivel de glucosa en sangre. En algunos casos, puede ser necesario reducir las dosis de medicamentos antidiabéticos para prevenir el desarrollo de hipoglucemia.

El consumo regular de bebidas alcohólicas constituye un factor de riesgo importante para el desarrollo y progresión de la polineuropatía y puede interferir con el éxito del tratamiento; por lo tanto, durante el tratamiento y entre los ciclos de tratamiento se debe evitar el consumo de alcohol.

Dialipon® contiene lactosa, por lo que en caso de intolerancia conocida a ciertos azúcares, se debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Se han notificado casos de desarrollo del síndrome de insulina autoinmune (SIA) durante el tratamiento con ácido tióctico. Los pacientes con genotipo del antígeno leucocitario humano (alelos HLA-DRB1*04:06 y HLA-DRB1*04:03) tienen mayor predisposición al desarrollo del SIA durante el tratamiento con ácido tióctico. El alelo HLA-DRB1*04:03 (coeficiente de susceptibilidad al desarrollo del SIA – 1,6) es especialmente frecuente en personas de raza caucásica (más en Europa del Sur que en Europa del Norte), y el alelo HLA-DRB1*04:06 (coeficiente de susceptibilidad al desarrollo del SIA – 56,6) es particularmente común en pacientes japoneses y coreanos. El SIA debe tenerse en cuenta en el diagnóstico diferencial de la hipoglucemia espontánea en pacientes que reciben ácido tióctico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se recomienda el uso de ácido tióctico durante el embarazo debido a la falta de datos clínicos adecuados.

No existen datos sobre la excreción del ácido tióctico en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento, se debe tener precaución al conducir vehículos, manejar otras máquinas o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de atención y rapidez de las reacciones psicomotoras, debido a la posibilidad de presentar reacciones adversas como hipoglucemia (mareo y alteraciones visuales).

Vía de administración y dosis.

Adultos. La dosis diaria es de 600 mg de ácido tióctico (2 cápsulas del medicamento Dialipon® 300 mg), que deben tomarse de una sola vez, 30 minutos antes de la primera ingestión de alimentos. Las cápsulas no deben masticarse y deben ingerirse con una cantidad suficiente de líquido.

En casos de parestesias intensas, se recomienda iniciar el tratamiento con la administración parenteral del medicamento DialiponÒ, solución inyectable, durante 2–4 semanas. Posteriormente, debe continuarse el tratamiento con la administración oral del medicamento en una dosis de 600 mg una vez al día.

La duración del tratamiento la determina el médico según la naturaleza y evolución de la enfermedad.

Niños.

El medicamento no debe administrarse a niños, ya que no existe experiencia clínica suficiente en esta categoría de edad.

Sobredosis.

En caso de sobredosis pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea. Tras la ingestión accidental o en intentos de suicidio con ácido tióctico por vía oral en dosis de entre 10 g y 40 g en combinación con alcohol, se han observado intoxicaciones graves, en algunos casos con desenlace letal. En la fase inicial, la presentación clínica de la intoxicación puede manifestarse como excitación psicomotora o alteración de la conciencia. Posteriormente, pueden aparecer convulsiones generalizadas y acidosis láctica. Además, en casos de intoxicación con altas dosis de ácido tióctico se han descrito hipoglucemia, shock, necrosis aguda del músculo esquelético, hemólisis, síndrome de coagulación intravascular diseminada, supresión de la función de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento. Incluso ante la sospecha de una intoxicación grave con el medicamento Dialipon® (por ejemplo, ingestión de más de 20 cápsulas de 300 mg en adultos o dosis superiores a 50 mg/kg de peso corporal en niños), se recomienda la hospitalización inmediata y la aplicación de medidas según los principios generales en casos de intoxicación accidental (por ejemplo, provocar el vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento sintomático de convulsiones generalizadas, acidosis láctica y otras consecuencias de la intoxicación que pongan en peligro la vida debe realizarse según los principios de la terapia intensiva moderna. Hasta la fecha, no se ha demostrado beneficio del uso de hemodiálisis, hemoperfusión ni de métodos de filtración con eliminación forzada del ácido tióctico.

Reacciones adversas.

Clasificación de la frecuencia de aparición de reacciones adversas:

muy frecuentes: ≥ 1/10;
frecuentes: ≥ 1/100 – <1/10;
poco frecuentes: ≥ 1/1000 – < 1/100;
raras: ≥ 1/10000 – < 1/1000;
muy raras: <1/10000;
desconocida: no puede determinarse a partir de los datos disponibles.

Del sistema nervioso.

Muy raras: alteración o trastorno del gusto.

Del tracto gastrointestinal.

Frecuentes: náuseas.
Muy raras: vómitos, dolor abdominal y dolor gastrointestinal, diarrea.

Del metabolismo.

Muy raras: disminución del nivel de azúcar en sangre. Se han notificado casos que indican estados hipoglucémicos, tales como mareo, sudoración excesiva, dolor de cabeza y alteraciones visuales.

Del sistema inmunitario.

Muy raras: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, picor, dificultad respiratoria.
Desconocida: síndrome de insulina autoinmune.

Otros.

Desconocida: eccema.

Período de validez. 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 cápsulas por blíster. 3 ó 6 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Fábrica de medicamentos S.A. «Farmak».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.
Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.