Дезлоратадин-тева

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Дезлоратадин-Тева (Desloratadine-Teva)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный (кукурузный), маннит (Е 421), тальк, стеарат магния, гипромеллоза 6 мПа·с (Е 464)*, диоксид титана (Е 171)*, макрогол 6000 (Е 1521)*, алюминиевый лак индиго кармина (Е 132)*.

*в составе пленочной оболочки Opadry Blue 03F20404.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: синие круглые, диаметром 6 мм двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «LT» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат продолжительного действия, обладающий селективным антагонистическим эффектом в отношении периферических H₁-рецепторов. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы, поскольку плохо проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические и противовоспалительные свойства, в частности, подавление высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6,
IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавление экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин, в эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

Клиническая эффективность и безопасность. В клиническом исследовании многократного применения дезлоратадина в течение 14 дней в суточной дозе до 20 мг не было выявлено статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании при применении дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше клинической суточной дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг в сутки не оказывал влияния на психомоторную активность.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно облегчал и контролировал в течение 24 часов такие симптомы, как чихание, выделения из носа, зуд, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба.

Эффективность применения таблеток дезлоратадина у подростков 12–17 лет в исследованиях окончательно не была продемонстрирована.

Дезлоратадин эффективно уменьшает тяжесть течения сезонного аллергического ринита, о чём свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни пациентов с риноконъюнктивитом. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали как клиническую модель уртикарных расстройств, поскольку механизмы развития одинаковы независимо от этиологии. Высвобождение гистамина является причинным фактором всех уртикарных расстройств, поэтому дезлоратадин может эффективно облегчать симптомы всех уртикарных расстройств, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух 6-недельных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний уже к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшило влияние заболевания на сон и дневную активность по показателям четырёхбалльной шкалы, использовавшейся для оценки этих изменений.

Фармакокинетика.

Всасывание. Концентрации дезлоратадина в плазме крови определяются через 30 минут после применения, препарат хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа, период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду его полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте применения 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне
от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сопоставить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина, этот процент может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина через 7 часов была приблизительно в 3 раза выше, конечный период полувыведения составлял приблизительно 89 часов. Профиль безопасности у таких пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (5–20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Биотрансформация. Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не выявлен, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что препарат не ингибирует CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влиял на распределение дезлоратадина. Установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью сравнивали с таковой у здоровых лиц в одном исследовании однократной дозы и одном исследовании многократных доз; в обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и C_max) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

Клинические характеристики.

Показания.

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении дезлоратадина в таблетках вместе с алкоголем усиления негативного влияния этанола не отмечалось. Однако в постмаркетинговом периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения лекарственного средства, поэтому следует соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Исследования по изучению взаимодействий проводили только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лекарственное средство Дезлоратадин-Тева следует применять с осторожностью.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе или в семейном анамнезе, а также детям, которые могут быть более чувствительны к развитию новых приступов судорог во время лечения дезлоратадином. Врачу следует рассмотреть возможность прекращения лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдались приступы судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Большое количество данных о применении дезлоратадина в период беременности (свыше 1000 беременностей, завершившихся родами) не выявили тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на плод/новорождённого. В ходе исследований на животных не было выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Дезлоратадин-Тева в течение беременности.

Кормление грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко. Влияние дезлоратадина на новорождённых/младенцев неизвестно. Женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, необходимо ли прекращение грудного вскармливания или отказ от применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на мужскую или женскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что Дезлоратадин-Тева не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать о том, что большинство людей не ощущают сонливости. Однако, поскольку существует индивидуальная вариабельность реакции на все лекарственные средства, рекомендуется, чтобы пациенты не занимались деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование механизмов, пока не определят собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приёма пищи для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит), а также крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Имеются ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Эффективность и безопасность таблеток дезлоратадина 5 мг, покрытых плёночной оболочкой, у детей младше 12 лет не установлена.

Передозировка.

По данным постмаркетингового периода профиль побочных реакций, связанных с передозировкой, был аналогичен профилю терапевтических доз, однако выраженность этих признаков была более тяжёлой.

Лечение. В случае передозировки применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Симптомы. В ходе клинических исследований многократного применения дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает терапевтическую дозу) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дети. По данным постмаркетингового опыта профиль побочных реакций, связанный с передозировкой, подобен профилю, характерному для терапевтических доз, однако выраженность признаков может быть более тяжёлой.

Побочные реакции.

Резюме профиля безопасности. В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях у пациентов, получавших 5 мг дезлоратадина в сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Наиболее часто, по сравнению с группой плацебо, отмечались утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 детей в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространённой побочной реакцией была головная боль, которая наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Суммарная частота побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний с частотой выше, чем в группе плацебо, а также в постмаркетинговый период, классифицируются следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нарушения метаболизма и нарушения питания. Частота неизвестна: повышение аппетита.

Психические нарушения. Очень редко: галлюцинации. Частота неизвестна: аномальное поведение, агрессия, подавленное настроение.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны органов зрения. Частота неизвестна: сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: тахикардия, сердцебиение. Частота неизвестна: удлинение интервала QT, наджелудочковая тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту. Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит. Частота неизвестна: желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Очень редко: миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: фоточувствительность.

Общие нарушения. Часто: утомляемость. Очень редко: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница). Частота неизвестна: астения.

Исследования. Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Дети. В постмаркетинговый период сообщали о других побочных реакциях (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, нарушения поведения и агрессивность.

Ретроспективное наблюдательное исследование по безопасности выявило повышенную частоту приступов судорог, начавшихся у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приёме дезлоратадина, по сравнению с периодами, когда они не получали дезлоратадин.

Среди детей в возрасте от 0 до 4 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 37,5 (95 % доверительный интервал (ДИ) 10,5–64,5) на 100000 человеко-лет с предыдущим уровнем приступов, начавшихся, 80,3 на 100000 человеко-лет. Среди пациентов в возрасте 5–19 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 11,3 (95 % ДИ 2,3–20,2) на 100000 человеко-лет с предыдущим показателем 36,4 на 100000 человеко-лет.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Актавис ЛТД.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

BLB015, BLB 016 Булебел Индастриал, г. Зейтун ZTN 3000, Мальта.