Desloratadina Teva

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Desloratadina-Teva (Desloratadine-Teva)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

Cada comprimido recubierto con película contiene 5 mg de desloratadina;

Excipientes: celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado (de maíz), manitol (E 421), talco, estearato de magnesio, hipromelosa 6 mPa·s (E 464)*, dióxido de titanio (E 171)*, macrogol 6000 (E 1521)*, laca de aluminio del índigo carmín (E 132)*.

*En la película recubierta Opadry Blue 03F20404.

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Propiedades fisicoquímicas principales: comprimidos azules, redondos, biconvexos, de 6 mm de diámetro, recubiertos con película, con la impresión «LT» en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Mecanismo de acción. La desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada que ejerce un efecto antagonista selectivo sobre los receptores periféricos H1. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores histamínicos H1 periféricos, ya que penetra mal en el sistema nervioso central.

En estudios in vitro, la desloratadina ha demostrado propiedades anti-alérgicas e antiinflamatorias, incluyendo la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como la supresión de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina, en células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones requiere confirmación.

Eficacia y seguridad clínicas. En un estudio clínico con dosis múltiples, se administró desloratadina durante 14 días a una dosis diaria de hasta 20 mg, sin observarse cambios estadísticamente o clínicamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico, la administración de desloratadina a una dosis de 45 mg/día (9 veces la dosis clínica diaria recomendada) durante 10 días no provocó prolongación del intervalo QT.

La desloratadina penetra mínimamente en el sistema nervioso. En estudios clínicos controlados, la frecuencia de somnolencia con la dosis recomendada de 5 mg/día no fue diferente a la del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina a una dosis de 7,5 mg/día no influyó sobre la actividad psicomotora.

En pacientes con rinitis alérgica, la desloratadina alivió y controló eficazmente durante 24 horas síntomas como estornudos, secreción nasal, picor, enrojecimiento ocular, lagrimeo y picor del paladar.

La eficacia de los comprimidos de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años no se ha demostrado definitivamente en los estudios.

La desloratadina alivia eficazmente la gravedad de la rinitis alérgica estacional, como lo demuestra el puntaje total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en pacientes con rinoconjuntivitis. La mayor mejora se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se ha estudiado como modelo clínico de trastornos urticariformes, ya que los mecanismos de desarrollo son similares independientemente de la etiología. La liberación de histamina es un factor causal en todos los trastornos urticariformes; por lo tanto, la desloratadina puede aliviar eficazmente los síntomas de todos estos trastornos, incluyendo la urticaria crónica idiopática.

En dos estudios aleatorizados, controlados con placebo, de 6 semanas de duración, con pacientes que padecían urticaria crónica idiopática, la desloratadina alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las lesiones ya al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante todo el intervalo de 24 horas. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que recibieron desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que recibieron placebo. El tratamiento con desloratadina también redujo significativamente el impacto de la enfermedad sobre el sueño y la actividad diurna, según los resultados de una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estos cambios.

Farmacocinética.

Absorción. Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se detectan a los 30 minutos tras la administración; el fármaco se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas. El periodo de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina es proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético cuyos datos demográficos de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, en el 4 % de los participantes se observó una concentración más elevada de desloratadina; este porcentaje puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina a las 7 horas fue aproximadamente 3 veces mayor, y el periodo de semivida final fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad en estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución. La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (5-20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Biotransformación. El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede excluirse completamente la posibilidad de ciertas interacciones con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo; estudios in vitro han demostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6 y no es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación. En un estudio de dosis única de desloratadina a 7,5 mg, la ingesta de alimentos (una comida rica en grasas y calorías) no influyó sobre la distribución de la desloratadina. Se ha demostrado que el zumo de pomelo tampoco afecta a la farmacocinética de la desloratadina.

Pacientes con alteración de la función renal. La farmacocinética de la desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica se comparó con la de individuos sanos en un estudio de dosis única y otro de dosis múltiples. En ambos estudios, los cambios en la exposición (AUC y Cmáx) de desloratadina y de 3-hidroxi-desloratadina no fueron clínicamente significativos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica (véase la sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (véase la sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o al loratadino.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos con tabletas de desloratadino, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administró junto con eritromicina o ketoconazol.

En estudios clínico-farmacológicos, no se observó un aumento del efecto adverso del etanol cuando se administró desloratadino en forma de tabletas junto con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han descrito casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con el medicamento; por lo tanto, se debe tener precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con desloratadino.

Los estudios sobre interacciones se han realizado únicamente con participación de pacientes adultos.

Características de uso.

Se debe tener precaución al administrar el medicamento Desloratadina-Teva a pacientes con insuficiencia renal grave.

Debe administrarse desloratadina con precaución a pacientes con antecedentes médicos o familiares de convulsiones, así como a niños, quienes podrían ser más sensibles al desarrollo de nuevos episodios convulsivos durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá considerar la posibilidad de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten un episodio convulsivo durante la administración del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Un gran número de datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 embarazos finalizados con parto) no han mostrado efectos teratogénicos, fetotóxicos ni efectos adversos sobre el feto/recién nacido. En estudios realizados en animales no se observó un efecto adverso directo o indirecto sobre la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Desloratadina-Teva durante el embarazo.

Lactancia. La desloratadina atraviesa la leche materna. No se conoce el efecto de la desloratadina sobre los recién nacidos/lactantes. Se recomienda a las mujeres que amamantan que evalúen si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento con el medicamento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad humana, tanto masculina como femenina.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los datos de los estudios clínicos indican que Desloratadina-Teva no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Sin embargo, dado que existe variabilidad individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que los pacientes no realicen actividades que requieran concentración, como conducir un automóvil o utilizar maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Para adultos y niños a partir de 12 años: 1 tableta una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y la urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpir el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen.

En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Existen datos limitados de estudios clínicos sobre la eficacia de las tabletas de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años.

La eficacia y seguridad de las tabletas recubiertas con película de desloratadina 5 mg no han sido establecidas en niños menores de 12 años.

Sobredosificación.

Según datos del periodo poscomercialización, el perfil de reacciones adversas relacionadas con la sobredosificación fue similar al perfil de las dosis terapéuticas, aunque la intensidad de estos efectos fue más grave.

Tratamiento. En caso de sobredosificación, aplicar medidas estándar dirigidas a eliminar la sustancia activa no absorbida, así como tratamiento sintomático y de soporte. La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Síntomas. Durante estudios clínicos de administración múltiple de desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis terapéutica), no se observaron efectos clínicamente significativos.

Niños. Según la experiencia poscomercialización, el perfil de reacciones adversas asociado con la sobredosificación es similar al característico de las dosis terapéuticas, aunque la intensidad de los síntomas puede ser mayor.

Reacciones adversas.

Resumen del perfil de seguridad. En estudios clínicos realizados para las indicaciones incluidas, como la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática, se informó de reacciones adversas en pacientes que recibieron 5 mg de desloratadina al día con una frecuencia un 3 % mayor que en los pacientes que recibieron placebo. Las reacciones más frecuentes en comparación con el grupo placebo fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

niños. En estudios clínicos que incluyeron a 578 niños de 12 a 17 años, la reacción adversa más común fue cefalea, observada en el 5,9 % de los pacientes que tomaron desloratadina y en el 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Frecuencia global de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos con una frecuencia mayor que en el grupo placebo, así como durante el periodo poscomercialización, se clasifican de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100), raras (≥1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición. Frecuencia desconocida: aumento del apetito.

Trastornos psiquiátricos. Muy raras: alucinaciones. Frecuencia desconocida: comportamiento anómalo, agresividad, depresión del estado de ánimo.

Trastornos del sistema nervioso. Frecuentes: cefalea. Muy raras: mareo, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotriz, convulsiones.

Trastornos oculares. Frecuencia desconocida: sequedad ocular.

Trastornos del sistema cardiaco y vascular. Muy raras: taquicardia, palpitaciones. Frecuencia desconocida: prolongación del intervalo QT, taquiarritmia supraventricular.

Trastornos del tubo digestivo. Frecuentes: sequedad de boca. Muy raras: dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea.

Trastornos del sistema hepatobiliar. Muy raras: aumento de los niveles de enzimas hepáticas, aumento del nivel de bilirrubina, hepatitis. Frecuencia desconocida: ictericia.

Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo. Muy raras: mialgia.

Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos. Frecuencia desconocida: fotosensibilidad.

Trastornos generales. Frecuentes: fatiga. Muy raras: reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxia, angioedema, dificultad respiratoria, prurito, erupción cutánea y urticaria). Frecuencia desconocida: astenia.

Estudios. Frecuencia desconocida: aumento de peso.

niños. Durante el periodo poscomercialización, se han notificado otras reacciones adversas (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmia, bradicardia, trastornos del comportamiento y agresividad.

Un estudio observacional retrospectivo sobre la seguridad reveló un aumento en la frecuencia de convulsiones en pacientes de entre 0 y 19 años que tomaban desloratadina, en comparación con los periodos en que no la estaban tomando.

En niños de 0 a 4 años, el aumento absoluto ajustado fue de 37,5 (intervalo de confianza del 95 % (IC) 10,5–64,5) por 100.000 personas-año, con una tasa basal de inicio de convulsiones de 80,3 por 100.000 personas-año. En pacientes de 5 a 19 años, el aumento absoluto ajustado fue de 11,3 (IC 95 % 2,3–20,2) por 100.000 personas-año, con una tasa basal de 36,4 por 100.000 personas-año.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. El medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. Manténgase fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster; 1 o 3 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Actavis LTD.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

BLB015, BLB 016 Bulbel Industrial Building, ciudad de Zejtun ZTN 3000, Malta.