Dezloratadyna-Teva

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Dezloratadyna-Teva (Desloratadine-Teva)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 tabletka powlekana zawiera dezloratadyny 5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia prażelatynizowana (kukurydziana), manitol (E 421), talk, stearynian magnezu, hydroksypropylometyloceluloza 6 mPa·s (E 464)*, dwutlenek tytanu (E 171)*, makrogol 6000 (E 1521)*, lak barwnika indygo (E 132)*.

*w składzie powłoki filmowej Opadry Blue 03F20404.

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: niebieskie, okrągłe, dwuwypukłe tabletki o średnicy 6 mm, powlekane powłoką filmową, z oznaczeniem „LT” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. Dezloratadyna to niemieszczący się, długodziałający lek przeciwhistaminowy o działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym dezloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory H1, ponieważ słabo przenika do ośrodkowego układu nerwowego.

W badaniach in vitro dezloratadyna wykazała właściwości przeciwuczulskie i przeciwzapalne, w tym hamowanie wydzielania cytokin prozapalnych, takich jak IL-4, IL-6,
IL-8 i IL-13 z ludzkich komórek tucznych/bazofili, a także hamowanie ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P, w komórkach śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga potwierdzenia.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne. W badaniu klinicznym wielokrotnych dawek dezloratadynę stosowano codziennie przez 14 dni w dawkach do 20 mg, nie zaobserwowano istotnych statystycznie ani klinicznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy stosowaniu dezloratadyny w dawce 45 mg na dobę (9-krotnie wyższej niż dawka kliniczna) przez 10 dni nie zaobserwowano wydłużenia interwału QT.

Dezloratadyna praktycznie nie przenika do układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania senności po stosowaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie dezloratadyny w dawce 7,5 mg na dobę nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

U pacjentów z alergicznym nieżytą nosa dezloratadyna skutecznie łagodziła i kontrolowała przez 24 godziny takie objawy jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie, swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia.

Skuteczność stosowania tabletek dezloratadyny u nastolatków w wieku 12–17 lat nie została ostatecznie potwierdzona w badaniach.

Dezloratadyna skutecznie łagodzi nasilenie przebiegu sezonowego alergicznego nieżytu nosa, o czym świadczy całkowity wynik kwestionariusza oceny jakości życia chorych z rynokonjunktewitytem. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które ograniczały objawy.

Chroniczną pokrzywkę idiopatyczną badano jako model kliniczny zaburzeń pokrzywkowych, ponieważ mechanizmy rozwoju są takie same niezależnie od etiologii. Uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym wszystkich zaburzeń pokrzywkowych, dlatego dezloratadyna może skutecznie łagodzić objawy wszystkich zaburzeń pokrzywkowych, w tym chronicznej idiopatycznej pokrzywki.

W dwóch 6-tygodniowych, placebo-kontrolowanych badaniach z udziałem pacjentów z chroniczną idiopatyczną pokrzywką dezloratadyna skutecznie łagodziła swędzenie i zmniejszała liczbę i rozmiar wysypek już na końcu pierwszego interwału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał dawkowania. Łagodzenie swędzenia o ponad 50% odnotowano u 55% pacjentów przyjmujących dezloratadynę, w porównaniu do 19% pacjentów przyjmujących placebo. Leczenie dezloratadyną znacząco zmniejszyło również wpływ choroby na sen i aktywność dzienną, co oceniano za pomocą czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmian.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Stężenia dezloratadyny we krwi osoczu są wykrywalne już po 30 minutach od podania, lek jest dobrze wchłaniany, stężenie maksymalne osiągane jest po około 3 godzinach, okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji dezloratadyny odpowiada okresowi jego półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości podawania 1 raz na dobę. Biodostępność dezloratadyny jest proporcjonalna do dawki w zakresie
od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów można było porównać z populacją ogólną z sezonowym alergicznym nieżytami nosa, u 4% uczestników stwierdzono wyższe stężenie dezloratadyny, odsetek ten może się różnić w zależności od pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie dezloratadyny po 7 godzinach było około 3 razy wyższe, końcowy okres półtrwania wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład. Dezloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (83–87%). Po podawaniu dawki dezloratadyny (5–20 mg) 1 raz na dobę przez 14 dni nie stwierdzono objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biotransformacja. Enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Dezloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest substratem ani inhibitorem białka P-glikoproteiny.

Wydalanie. W badaniu jednorazowego przyjęcia dezloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że przyjmowanie pokarmu (wysokokaloryczny, tłusty posiłek) nie wpływa na rozkład dezloratadyny. Ustalono również, że sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę dezloratadyny.

Pacjenci z zaburzoną funkcją nerek. Farmakokinetykę dezloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek porównano z taką u osób zdrowych w jednym badaniu jednorazowej dawki i jednym badaniu wielokrotnych dawek; w obu badaniach zmiany ekspozycji (AUC i Cmax) dezloratadyny i 3-hydroksydezloratadyny nie były klinicznie istotne.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Umiarkowane do ciężkich objawy związane z:

• nieżytą alergiczną (patrz dział „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz dział „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dezloratadynę, dowolny składnik pomocniczy leku lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych tabletek dezloratadyny nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu z erytromycyną lub ketokonazolem.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych przy stosowaniu tabletek dezloratadyny w połączeniu z alkoholem nie odnotowano nasilenia negatywnego wpływu etanolu. Jednak w okresie postmarketingowym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu i zatrucia alkoholowego podczas stosowania leku, dlatego należy zachować ostrożność przy spożyciu alkoholu w czasie leczenia dezloratadyną.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie wśród dorosłych pacjentów.

Szczególne środki ostrożności.

Lek Dezloratadyna-Teva należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Dezloratadynę należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem drgawek w wywiadzie chorobowym lub w rodzinie oraz dzieciom, które mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowych napadów drgawkowych podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania leczenia dezloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Duża liczba danych dotyczących stosowania dezloratadyny w czasie ciąży (ponad 1000 ciąż zakończonych porodem) nie wykazała działania teratogennego, fetotoksycznego ani niekorzystnego wpływu na płód/noworodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego niekorzystnego wpływu na toksyczność rozrodczą. Jako środek zapobiegawczy zaleca się unikanie stosowania leku Dezloratadyna-Teva w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Dezloratadyna przenika do mleka matki. Wpływ dezloratadyny na noworodki/dzieci w wieku niemowlęcym jest nieznany. Kobiety karmiące piersią powinny rozważyć, czy należy przerwać karmienie piersią, czy też unikać stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu na męską lub żeńską płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Dane z badań klinicznych wskazują, że Dezloratadyna-Teva nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Jednakże, ze względu na indywidualną wrażliwość na działanie leków, zaleca się, aby pacjenci nie uprawiali działalności wymagającej skupienia uwagi, takiej jak prowadzenie samochodu lub korzystanie z maszyn, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia: 1 tabletka 1 raz dziennie, niezależnie od przyjęcia posiłku, w celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytami nosa (w tym przerywającym i uciążliwym alergicznym nieżycie nosa) oraz z pokrzywką.

Leczenie przerywającego alergicznego nieżytu nosa (objawy występujące mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w przypadku ich ponownego pojawienia się.

W przypadku uciążliwego alergicznego nieżytu nosa (objawy występujące więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Dane z badań klinicznych dotyczące skuteczności tabletek dezloratadyny u nastolatków w wieku od 12 do 17 lat są ograniczone.

Skuteczność i bezpieczeństwo tabletek dezloratadyny 5 mg z powłoką filmową u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

Z danych z okresu postmarketingowego wynika, że profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem był podobny do profilu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie tych objawów było cięższe.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej, a także leczenie objawowe i wspierające. Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy, możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Objawy. W trakcie badań klinicznych wielokrotnego stosowania dezloratadyny w dawce do 45 mg (co jest 9-krotnie wyższe niż dawka terapeutyczna) nie zaobserwowano klinicznie istotnych efektów.

Dzieci. Z danych z doświadczenia postmarketingowego wynika, że profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem jest podobny do profilu charakterystycznego dla dawek terapeutycznych, jednak nasilenie objawów może być cięższe.

Efekty uboczne.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym rinitu alergicznego i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o efektach ubocznych u pacjentów przyjmujących 5 mg dezloratadyny na dobę zgłaszano o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej, w porównaniu z grupą placebo, pojawiały się uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w ustach (0,8%) i ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 dzieci w wieku 12–17 lat najczęstszym efektem ubocznym był ból głowy, występujący u 5,9% pacjentów przyjmujących dezloratadynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Łączna częstość występowania efektów ubocznych. Efekty uboczne zgłaszane podczas badań klinicznych częściej niż w grupie placebo, a także w okresie postmarketingowym, sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia metaboliczne i zaburzenia odżywiania. Częstość nieznana: zwiększone apetyt.

Zaburzenia psychiczne. Bardzo rzadko: halucynacje. Częstość nieznana: zachowanie nietypowe, agresja, przygnębienie.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego. Często: ból głowy. Bardzo rzadko: zawroty głowy, senność, bezsenność, nadpobudliwość psychoruchowa, drgawki.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku. Częstość nieznana: suchość oczu.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego. Bardzo rzadko: tachykardia, kołatanie serca. Częstość nieznana: wydłużenie odcinka QT, tachyarytmia nadkomorowa.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Często: suchość w ustach. Bardzo rzadko: ból brzucha, nudności, wymioty, dyspepsja, biegunka.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego. Bardzo rzadko: wzrost poziomu enzymów wątrobowych, podwyższenie poziomu bilirubiny, zapalenie wątroby. Częstość nieznana: żółtaczka.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej. Bardzo rzadko: mialgia.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych. Częstość nieznana: nadwrażliwość na światło.

Zaburzenia ogólne. Często: zmęczenie. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (takie jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, swędzenie, wysypka i pokrzywka). Częstość nieznana: osłabienie.

Badania. Częstość nieznana: przyrost masy ciała.

Dzieci. W okresie postmarketingowym zgłaszano inne efekty uboczne (częstość nieznana): wydłużenie odcinka QT, zaburzenia rytmu serca, bradykardię, zaburzenia zachowania i agresywność.

Retrospektywne badanie obserwacyjne dotyczące bezpieczeństwa wykazało zwiększoną częstość występowania napadów drgawek u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat podczas przyjmowania dezloratadyny w porównaniu z okresami, w których nie przyjmowali dezloratadyny.

Wśród dzieci w wieku 0–4 lata skorygowany absolutny wzrost wyniósł 37,5 (95% przedział ufności (PU) 10,5–64,5) na 100 000 osobo-lat z poprzednim poziomem napadów wynoszącym 80,3 na 100 000 osobo-lat. Wśród pacjentów w wieku 5–19 lat skorygowany absolutny wzrost wyniósł 11,3 (95% PU 2,3–20,2) na 100 000 osobo-lat z poprzednim poziomem 36,4 na 100 000 osobo-lat.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze; po 1 lub 3 blisterach w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. Actavis LTD.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

BLB015, BLB 016 Bulabel Industrial Building, miasto Zajtun ZTN 3000, Malta.