Дезлоратадин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINE)

Состав:

активное вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, воск карнаубский, воск белый, лактозы моногидрат, гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, синего цвета с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. При разломе под лупой видно ядро, окружённое одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Другие антигистаминные препараты для системного применения. Дезлоратадин.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат продолжительного действия, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на эндотелиальных клетках свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не отмечалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). В контролируемых клинических исследованиях при приёме в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный приём препарата дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчал тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учётом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при рино-конъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер высыпаний уже к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо.

Приём препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить уже через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте приёма 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Эта величина может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через приблизительно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Биотрансформация.

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока ещё не выявлен, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6, не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Снятие симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения дезлоратадина. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения препаратом.

В связи с тем, что фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

Особенности применения.

Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности следует проводить под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе были судорожные припадки. Дети могут быть более чувствительны к развитию новых судорожных припадков во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врождённой недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадин не проявлял тератогенного действия в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат женщинам, кормящим грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

В клинических исследованиях, в ходе которых оценивалась способность управлять автотранспортом, у пациентов, принимавших дезлоратадин, никаких ухудшений выявлено не было. Однако пациентов следует информировать о возможности возникновения сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит), а также крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Имеются ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность препарата у детей младше 12 лет не установлены.

Детям в возрасте от 12 лет применение препарата возможно после консультации с врачом.

Передозировка.

В случае передозировки следует применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемую дозу) в ходе исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Наиболее часто, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; она наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (которая может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Сводная таблица частоты побочных реакций.

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2, или по 3, или по 10 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ЧП «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая Прорізна, дом 8.