Dezloratadyna

ULOTKA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DEZLORAZADYN (DESLORATADINE)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg dezloratadyny;

substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, talk, wosk karbowy, wosk biały, laktoza jednowodna, hydroksypropyloceluloza (hipromeloza), dwutlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol, indygokarmin (E 132).

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka o kształcie okrągłym, powlekana, niebieska, z wypukłymi powierzchniami górną i dolną. Przy podzieleniu tabletka wykazuje pod lupą jądro otoczone jednym ciągłym warstwą powłoki.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Dezloratadyna.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dezloratadyna – to niemieszczący się, długodziałający lek przeciwko histaminie, który wykazuje selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym dezloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory H1 histaminy.

W badaniach in vitro dezloratadyna wykazała działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne na komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem wydzielania prozapalnych cytokin, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 oraz IL-13, z mastocytów/bazofili człowieka, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których dezloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy stosowaniu dawki 45 mg na dobę (10-krotnie wyższej niż maksymalna dobową dawkę kliniczną) przez 10 dni, nie zaobserwowano wydłużenia odcinka QT.

U pacjentów z alergicznym nieżytą nosa dezloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy jak kichanie, wydzielanie z nosa, swędzenie, podrażnienie oczu, łzawienie, zaczerwienienie, swędzenie podniebienia. Dezloratadyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

Dezloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN). W kontrolowanych badaniach klinicznych przy podawaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie dezloratadyny w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Dezloratadyna skutecznie łagodziła nasilenie przebiegu sezonowego nieżytu nosa z uwzględnieniem całkowitego wyniku kwestionariusza oceny jakości życia przy rynokonjunktewicie. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które ograniczały objawy.

Chroniczne pokrzywki idiopatyczne badano w klinicznej modeli z warunkami pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że dezloratadyna będzie skutecznie łagodzić objawy w innych formach pokrzywki, z wyjątkiem pokrzywki idiopatycznej przewlekłej.

W dwóch badaniach placebo kontrolowanych trwających 6 tygodni z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką dezloratadyna skutecznie łagodziła swędzenie i zmniejszała liczbę oraz rozmiar wykwitów pokrzywki już na końcu pierwszego interwału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał dawkowania. Łagodzenie swędzenia o ponad 50% odnotowano u 55% pacjentów przyjmujących dezloratadynę, w porównaniu do 19% pacjentów przyjmujących placebo.

Stosowanie leku nie wykazuje istotnego wpływu na sen i aktywność dzienną.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Stężenia dezloratadyny w osoczu można wykryć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Dezloratadyna jest dobrze wchłaniana, stężenie maksymalne osiągane jest po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji dezloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) oraz częstotliwości podawania – raz na dobę. Biodostępność dezloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów można było porównać z ogólną populacją chorych na sezonowy nieżyt nosa, u 4% uczestników zaobserwowano wyższe stężenie dezloratadyny. Ta wartość może się różnić w zależności od przynależności etnicznej. Maksymalne stężenie dezloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, a końcowy okres półtrwania wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład.

Dezloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83–87%). Po zastosowaniu dawki dezloratadyny (od 5 do 20 mg) raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biotransformacja

Enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Dezloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem białka P-glikoproteinowego.

Wydalanie

W badaniu jednorazowego przyjęcia dezloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że spożycie pokarmu (wysokokaloryczny, tłusty posiłek) nie wpływa na farmakokinetykę dezloratadyny. Ustalono również, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę dezloratadyny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów związanych z:

• nieżytą alergiczną (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość indywidualna na dezloratadynę, loratadynę lub którykolwiek składnik leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych tabletek dezloratadyny nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji przy współdziałaniu z erytromycyną lub ketokonazolem.

W badaniach klinicznofarmakologicznych nie odnotowano nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcję psychomotoryczną przy jednoczesnym stosowaniu leku z alkoholem. Jednakże w okresie po rejestracji wystąpiły przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholem podczas stosowania dezloratadyny. Dlatego należy zachować ostrożność przy spożyciu alkoholu w czasie leczenia lekiem.

Ze względu na to, że enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został ustalony, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Szczególne środki ostrożności.

Zastosowanie leku u pacjentów z niewydolnością nerek wysokiego stopnia ciężkości należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Dezloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie występował napad drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowego napadu drgawek podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia dezloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, wrodzoną niedostatecznością laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dezloratadyna nie wykazała działania teratogennego w badaniach na zwierzętach.

Nie jest ustalona bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet w ciąży, dlatego nie zaleca się stosowania dezloratadyny w okresie ciąży.

Karmienie piersią.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku kobietom karmiącym piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność prowadzenia pojazdów nie stwierdzono pogorszenia u pacjentów przyjmujących dezloratadynę. Niemniej pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia senności, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i skomplikowanego sprzętu.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przyjmuje się doustnie.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia podaje się po 1 tabletce (5 mg) 1 raz dziennie niezależnie od posiłku w celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytami nosa (w tym przerywanym i utrzymującym się nieżycie alergicznym) oraz z pokrzywką.

Leczenie przerywanego nieżytu alergicznego (objawy obecne mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po zniknięciu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku utrzymującego się nieżytu alergicznego (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Dane z badań klinicznych dotyczące skuteczności stosowania tabletek dezloratadyny u nastolatków w wieku od 12 do 17 lat są ograniczone (patrz punkt „Reakcje niepożądane”).

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 12. roku życia nie są ustalone.

Dzieciom od 12. roku życia lek można stosować po konsultacji z lekarzem.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe działania mające na celu usunięcie niezaabsorbowanej substancji czynnej oraz zastosować leczenie objawowe.

Podczas badań u dorosłych i nastolatków przy stosowaniu dezloratadyny w dawkach do 45 mg (czyli 9-krotnie wyższych niż zalecane) nie obserwowano klinicznie istotnych skutków.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; możliwość jej usunięcia podczas dializy opłucnowej nie jest ustalona.

Niepożądane działania

W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym rinitu alergicznego i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądane efekty u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę zgłaszano o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej w porównaniu z placebo zgłaszano następujące niepożądane działania: zwiększona senność (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym niepożądanym działaniem był ból głowy; występował u 5,9% pacjentów przyjmujących dezloratadynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko hiperaktywności psychomotorycznej (zaburzeń zachowania) związane z zastosowaniem dezloratadyny (co może objawiać się irytacją i agresją, a także pobudzeniem).

W okresie pogabinetowym obserwowano (częstotliwość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Sumaryczna tabela częstości występowania niepożądanych działań.

Częstotliwość występowania niepożądanych działań sklasyfikowana jest następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), nieczęsto (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstotliwość nieznana.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1, 2, 3 lub 10 blisterów w tece z tektury.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna „Technologia”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerczeski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, budynek 8.