Desloratadina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DESLORATADINA (DESLORATADINE)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 comprimido recubierto contiene 5 mg de desloratadina;

Sustancias auxiliares: fosfato dihidrógeno cálcico dihidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, cera de carnauba, cera blanca, monohidrato de lactosa, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol, indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos de forma redonda, recubiertos, de color azul con superficies convexas superior e inferior. Al romper el comprimido y observarlo bajo lupa, se visualiza un núcleo rodeado por una única capa continua.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Otros antihistamínicos para uso sistémico. Desloratadina.

Código ATC R06AX27.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada con efecto antagonista selectivo sobre los receptores periféricos H1. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos H1 de histamina.

En estudios in vitro, la desloratadina ha demostrado propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Esto se manifestó mediante la inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadina diariamente hasta una dosis de 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico con una dosis de 45 mg por día (10 veces mayor que la dosis clínica diaria máxima) durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, la desloratadina alivió eficazmente síntomas como estornudos, rinorrea, picor nasal, irritación ocular, lagrimeo y enrojecimiento, así como picor del paladar. La desloratadina controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.

La desloratadina penetra mínimamente en el sistema nervioso central (SNC). En estudios clínicos controlados, con la dosis recomendada de 5 mg por día, la frecuencia de somnolencia no fue diferente a la del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina en dosis diaria de 7,5 mg no influyó en la actividad psicomotora.

La desloratadina alivió eficazmente la gravedad del curso de la rinitis alérgica estacional, considerando el índice total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mejora máxima se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se estudió en un modelo clínico bajo condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que la desloratadina alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, aparte de la urticaria crónica idiopática.

En dos estudios controlados con placebo de seis semanas de duración, con participación de pacientes con urticaria crónica idiopática, la desloratadina alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las lesiones urticariales ya al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante un intervalo de dosificación de 24 horas. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que tomaron desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que tomaron placebo.

La administración del medicamento no mostró un impacto significativo sobre el sueño ni la actividad diurna.

Farmacocinética.

Absorción.

Las concentraciones de desloratadina en plasma pueden detectarse 30 minutos después de la ingestión del medicamento. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas; el período de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su período de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético, cuyos datos demográficos de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, en el 4 % de los participantes se observó una concentración más alta de desloratadina. Esta proporción puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas, y el período de semivida terminal fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83–87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Biotransformación.

El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no se pueden excluir completamente ciertas interacciones con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo; estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación.

En un estudio sobre la administración única de desloratadina en dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (una comida rica en grasas y calorías) no influyó en la farmacocinética de la desloratadina. Asimismo, se ha establecido que el jugo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de la desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica (ver sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al desloratadino, loratadino o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

En estudios clínicos con tabletas de desloratadino, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol.

En estudios clínico-farmacológicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora cuando el medicamento se administró junto con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han registrado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con desloratadino. Por lo tanto, se debe tener precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con este medicamento.

Dado que el enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificado, no puede excluirse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

Características de uso.

La administración del medicamento a pacientes con insuficiencia renal de alto grado de gravedad debe realizarse bajo supervisión médica.

Se debe administrar desloratadina con precaución en pacientes que hayan tenido antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de nuevas convulsiones durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten un episodio convulsivo durante la administración del medicamento.

No se debe tomar este medicamento en pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia congénita de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios realizados en animales, la desloratadina no ha demostrado tener efectos teratogénicos.

No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, no se recomienda el uso de desloratadina durante la gestación.

Lactancia.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres que estén amamantando.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En estudios clínicos destinados a evaluar la capacidad para conducir vehículos, no se observaron deterioros en los pacientes que tomaron desloratadina. Sin embargo, se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de presentar somnolencia, la cual podría afectar su capacidad para conducir automóviles o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se toma por vía oral.

Para adultos y niños a partir de 12 años, la dosis recomendada es de 1 tableta (5 mg) una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y la urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspender el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si reaparecen.

En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Existen datos clínicos limitados sobre la eficacia de las tabletas de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años (ver sección «Reacciones adversas»).

La eficacia y seguridad del medicamento no han sido establecidas en niños menores de 12 años.

El uso del medicamento en niños a partir de 12 años debe realizarse tras consulta con un médico.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, aplicar las medidas habituales destinadas a eliminar la sustancia activa no absorbida y proporcionar tratamiento sintomático.

Durante estudios clínicos en adultos y adolescentes, no se observaron efectos clínicamente significativos tras la administración de desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada).

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos realizados para las indicaciones incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día un 3 % más frecuentemente que en pacientes que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentes notificados en comparación con placebo fueron fatiga incrementada (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos con la participación de 578 adolescentes de 12 a 17 años de edad, el efecto adverso más común fue cefalea; se observó en un 5,9 % de los pacientes que recibieron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anómalo) asociado al uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad y agresión, así como excitación).

En el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Tabla resumen de frecuencia de reacciones adversas.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida.

Fecha de vencimiento. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Guardar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1, 2, 3 o 10 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

S.A. «Tekhnolog».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.