Декспро

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Декспро® (Dexpro)

Состав:

действующее вещество: dexketoprofen;

1 однодозовый пакет содержит декскетопрофена трометамол 36,90 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг;

вспомогательные вещества: аммония глициризат, ацесульфам калия, ароматизатор лимонный, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол — это трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Это обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия.

Действие нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) обусловлено снижением синтеза простагландинов за счёт подавления активности циклооксигеназы. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин), а также тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, подавление синтеза простагландинов, возможно, влияет и на другие медиаторы воспаления, например кинины, вызывая дополнительное непрямое действие.

Фармакодинамическое действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 было продемонстрировано у животных и у человека.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования при различных видах боли показали, что декскетопрофен обладает выраженной анальгетической активностью. Согласно данным некоторых исследований, обезболивающее действие наступает через 30 минут после приёма. Продолжительность обезболивающего действия составляет 4–6 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Декскетопрофен трометамол быстро всасывается после приёма внутрь; при приёме в форме гранул максимальная плазменная концентрация достигается через 0,25–0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена с обычным высвобождением и гранул с дозировками 12,5 и 25 мг показало, что эти две формы биологически эквивалентны по степени биодоступности (AUC). Пиковые концентрации (Cmax) после приёма гранул были примерно на 30 % выше, чем после приёма таблеток.

При одновременном приёме с пищей AUC не изменяется, однако Cmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость всасывания замедляется (увеличивается tmax).

Распределение.

Период полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 ч. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99 %), объём распределения декскетопрофена в среднем составляет менее 0,25 л/кг.

Биотрансформация и выведение.

Выведение декскетопрофена происходит в основном путём конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки.

После приёма декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации декскетопрофена в оптический изомер R-(–) у человека.

Фармакокинетические исследования показывают, что показатели AUC после многократного введения декскетопрофена и после однократного приёма не различаются, что свидетельствует об отсутствии кумуляции активного вещества.

Доклинические данные по безопасности.

Стандартные доклинические исследования — изучение фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии — не выявили особой опасности для человека. Исследования хронической токсичности на мышах и обезьянах позволили определить максимальную дозу препарата, не вызывающую побочных реакций, которая оказалась в 2 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз препарата обезьянам основными побочными реакциями были кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при самой высокой дозе — патологии со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция препарата была в 14–18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного действия на животных не проводилось.

Как и все НПВС, декскетопрофен может привести к гибели эмбриона или плода у животных как непосредственно за счёт влияния на его развитие, так и опосредованно — вследствие поражения ЖКТ организма матери.

Клинические характеристики.

Показания.

Для кратковременного симптоматического лечения острой боли лёгкой и средней степени тяжести, например, мышечно-скелетной боли, дисменореи, зубной боли.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому НПВС, или к любому из вспомогательных веществ.
• Применение у пациентов, у которых вещества с аналогичным механизмом действия, например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отёка.
• Известные фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами.
• Кровотечение или перфорации в желудочно-кишечном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.
• Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в желудочно-кишечном тракте, кровотечение, язва или перфорация в желудочно-кишечном тракте в анамнезе.
• Хроническая диспепсия.
• Кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• Умеренное или тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин).
• Тяжёлое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда–Пью).
• Геморрагический диатез или другие нарушения свёртывания крови.
• Тяжёлая дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приёма жидкости).
• III триместр беременности и период лактации (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ниже приведённые взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют класс НПВС.

Нежелательные комбинации:

• Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВС увеличивает риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений вследствие синергического действия.
• Антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, а также вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей.
• Гепарин: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с тщательным контролем соответствующих лабораторных показателей.
• Кортикостероиды: повышается риск развития пептических язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
• Препараты лития: НПВС (сообщалось о совместном приёме с несколькими НПВС) повышают уровень лития в крови до токсических значений за счёт снижения его выведения почками. Поэтому этот параметр требует мониторинга при начале применения, при коррекции дозы и при отмене декскетопрофена.
• Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышается уровень метотрексата в крови из-за снижения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на кроветворную систему.
• Производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения:

• Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен ослабляет действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) может ухудшиться состояние при одновременном применении средств, угнетающих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение имеет обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством необходимо убедиться, что пациент получает достаточное количество жидкости, а в начале и периодически после лечения проводить контроль функции почек. Одновременное применение декскетопрофена и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в крови.
• Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг/нед): возможно повышение токсического действия на кроветворную систему вследствие снижения почечного клиренса на фоне приёма противовоспалительных средств; в течение первых недель применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у пожилых пациентов.
• Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за пациентом и контролировать время кровотечения.
• Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты) вплоть до развития тяжёлой анемии через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1–2 недели после начала терапии НПВС необходимо проводить анализ крови с подсчётом количества ретикулоцитов.
• Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счёт их вытеснения из связей с белками крови.

Комбинации, которые следует учитывать:

• β-блокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие вследствие угнетения синтеза простагландинов.

• Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих лекарственных средств на почки вследствие влияния НПВС на синтез простагландинов; при применении такой комбинации необходим регулярный контроль функции почек.

• Тромболитические средства: повышенный риск кровотечений.

• Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

• Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови вследствие снижения уровня его почечной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае необходима коррекция дозы декскетопрофена.

• Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.

• Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Некоторые данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВС и простагландинов не влияет на действие мифепристона или простагландинов, а именно на созревание шейки матки или способность матки к сокращению, и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

• Антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что применение антибиотиков хинолонового ряда в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

• Тенофовир: одновременное применение с НПВС может повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому необходимо наблюдать за функцией почек для контроля потенциального синергического влияния на их функцию.

• Деферазирокс: одновременное применение с НПВС может усиливать токсическое действие на ЖКТ и требует тщательного клинического мониторинга.

• Пеметрексед: одновременное применение с НПВС может снизить выведение пеметрекседа из организма, поэтому следует соблюдать осторожность при введении более высоких доз НПВС. Пациентам с лёгким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после приёма пеметрекседа.

Особенности применения.

С осторожностью применять у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения декскетопрофена с другими НПВП, в частности с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные реакции можно свести к минимуму путем применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для устранения симптомов (о рисках со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы см. далее).

Безопасность со стороны ЖКТ.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечались при применении всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения декскетопрофена препарат следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.

Пациенты пожилого возраста: у пожилых пациентов повышен риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут угрожать жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, как и при применении других НПВП, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе полной ремиссии. У пациентов с наличием симптомов патологии ЖКТ и с заболеваниями ЖКТ в анамнезе во время применения декскетопрофена необходимо контролировать состояние ЖКТ для выявления возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к желудочно-кишечным заболеваниям в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) из-за риска обострения этих заболеваний.

Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск побочных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе отмечались побочные реакции со стороны ЖКТ, должны сообщать, особенно на начальных этапах лечения, обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности, о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые увеличивают риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Безопасность со стороны почек.

Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Учитывая повышенный риск нефротоксичности, препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможен риск развития гиповолемии.

Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, которое может привести к усилению токсического действия на почки.

Как и все НПВП, декскетопрофен способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, которые могут привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Наибольшее количество нарушений функции почек возникает у пожилых пациентов.

Безопасность со стороны печени.

Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВП, декскетопрофен может вызывать временное и незначительное повышение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы. При соответствующем повышении указанных показателей терапию следует прекратить.

Наибольшее количество нарушений функции печени возникает у пожилых пациентов.

Безопасность со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе необходим контроль и консультативная помощь. Особой осторожности следует придерживаться при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения декскетопрофена возрастает риск развития сердечной недостаточности: при лечении НПВП наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) несколько повышается риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Следовательно, при неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Такая же тщательная оценка состояния необходима перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Все неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие подавления синтеза простагландинов. Следовательно, не рекомендуется назначать декскетопрофен трометамол пациентам, принимающим лекарственные средства, влияющие на гемостаз, например варфарин, другие кумарины или гепарины. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пожилых пациентов.

Кожные реакции.

Были сообщения о крайне редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца терапии.

При появлении первых признаков кожных высыпаний, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

Маскирование симптомов основных инфекций.

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может помешать своевременной диагностике и лечению и тем самым усугубить течение заболевания. Маскирование симптомов наблюдалось при бактериальной внесосудистой пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда декскетопрофен применяют для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Другая информация.

Особую осторожность следует проявить при назначении препарата пациентам:

• с наследственным нарушением метаболизма порфиринов (например, при острой перемежающейся порфирии);
• с дегидратацией;
• непосредственно после больших хирургических вмешательств.

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функцию печени и почек, а также картину крови.

В крайне редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют повышенный риск развития аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП по сравнению с другими пациентами. Применение этого лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.

В особых случаях возможен риск развития тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. На сегодняшний день нет данных, позволяющих полностью исключить роль НПВП в усилении этого инфекционного процесса. Поэтому при ветряной оспе следует избегать применения декскетопрофена.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Дети.

Безопасность применения детям и подросткам не установлена.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Этот лекарственный препарат содержит сахарозу. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан в III триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, врожденных пороков сердца и незаращения передней брюшной стенки у плода.

Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 % — считается, что опасность возникновения таких явлений возрастает с увеличением дозы препарата и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в частности аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили токсического влияния на репродуктивные органы. Начиная с 20-й недели беременности применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения применения препарата. Также известны сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. До родов мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации. Применение препарата ДЕКСПРО следует прекратить, если выявлены данные аномалии развития беременности и плода. Назначение декскетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

Риски для плода:

• сердечно-легочная токсичность, например преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия;
• дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидрамниона (см. выше).

Риски для женщины в конце беременности и для новорожденного:

• увеличение времени кровотечения вследствие подавления агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в низких дозах;
• подавление сократительной активности матки, что приводит к удлинению родов и задержке родовой деятельности.

Грудное вскармливание.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Декскетопрофен противопоказан во время грудного вскармливания.

Фертильность.

Как и все другие НПВП, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Если у женщины возникают проблемы с зачатием или она проходит обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении декскетопрофена могут возникать нежелательные эффекты, такие как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно снижение скорости реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

Необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые.

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг.

Лекарственное средство предназначено только для кратковременного применения, необходимого для устранения симптомов.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости лекарственного средства дозу можно повысить до обычной. В связи с риском побочных реакций определённого профиля пациенты пожилого возраста должны находиться под тщательным контролем врача.

При нарушениях функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг. Декскетопрофен противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением функции печени.

При нарушениях функции почек.

Пациентам с нарушением функции почек лёгкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) начальную общую суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжёлой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин) декскетопрофен противопоказан.

Способ применения.

Перед применением необходимо растворить содержимое 1 пакетика в стакане воды и тщательно перемешать для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу после приготовления.

Одновременный приём с пищей замедляет скорость всасывания лекарственного средства (см. раздел «Фармакокинетика»), поэтому при острых болях рекомендуется принимать лекарственное средство не менее чем за 15 минут до еды.

Дети.

Применение декскетопрофена у детей не изучалось, поэтому безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены. Лекарственное средство не следует назначать детям и подросткам.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке или чрезмерном применении необходимо немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. При приёме более 5 мг/кг взрослым или ребёнком следует применить активированный уголь в течение часа. Декскетопрофен-трометамол выводится из организма при помощи диализа.

Побочные реакции.

Ниже приводятся побочные реакции, связь которых с применением декскетопрофена (в форме таблеток) по данным клинических исследований признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период.

Поскольку уровень Cmax в плазме крови декскетопрофена в форме гранул выше, чем в форме таблеток, нельзя исключить повышение риска побочных реакций (со стороны ЖКТ).

Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: очень редко — нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — головокружение; очень редко — шум в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия; нечасто — гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко — язвенная болезнь, кровотечение или перфорация; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повреждение клеток печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко — нефрит или нефротический синдром.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: редко — анорексия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезии, обморок.

Со стороны психики: нечасто — бессонница, тревожность.

Со стороны сердца: нечасто — учащенное сердцебиение; очень редко — тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — приливы; редко — гипертензия; очень редко — артериальная гипотензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — отек гортани; очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — высыпания; редко — крапивница, акне, повышенное потоотделение; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, реакция фоточувствительности, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко — боль в спине.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: редко — нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Общие расстройства: нечасто — утомляемость, боль, астения, мышечная ригидность, плохое самочувствие; редко — периферические отеки.

Лабораторные показатели: редко — отклонения показателей функции печени.

Наиболее часто наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Так, возможны развитие пептической язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения лекарственного средства может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боли в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, в некоторой степени увеличивает риск развития патологии, вызванной артериальным тромбозом (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Как и при применении других НПВС, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который в основном возникает у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами, реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через государственную систему фармаконадзора.

Срок годности. 1,5 года.

Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 однодозовых пакетов в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.