Бронхотон амбро

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БРОНХОТОН АМБРО

Состав:

Действующее вещество: гидрохлорид амброксола;

5 мл сиропа содержат гидрохлорида амброксола 30 мг;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; сорбитол раствор некристаллизующийся (Е 420); глицерин; метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) (Е 218); пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) (Е 216); пропиленгликоль; ароматизатор малиновый; вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтоватая жидкость с запахом малины.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество препарата Бронхотон амбро, сиропа, – гидрохлорид амброксола – увеличивает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта за счёт прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают откашливание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших гидрохлорид амброксола, капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение числа обострений по сравнению с плацебо, начиная с конца 2-го месяца лечения. У пациентов, получавших гидрохлорид амброксола, заболевание продолжалось значительно меньшее количество дней, и им требовалось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо, лечение гидрохлоридом амброксола, капсулами пролонгированного действия, показало статистически значимое улучшение состояния пациентов по таким показателям, как проблемы с выделением мокроты, кашель, одышка и аускультативные данные.

На модели кроличьего глаза наблюдался местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, что может объясняться его способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует потенциалзависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В ходе клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом было доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксол быстро облегчал боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение гидрохлорида амброксола повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и в мокроте. Клиническая значимость этого эффекта пока не установлена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани является быстрым и выраженным, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения после перорального приёма составляет 552 литра. В плазме крови в терапевтическом диапазоне примерно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится за счёт пресистемного метаболизма. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после перорального приёма гидрохлорид амброксола выводится с мочой, при этом около 6 % дозы выводится в неизменённом виде, и приблизительно 26 % дозы – в форме конъюгатов соединения.

Период полувыведения гидрохлорида амброксола составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет около 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушениями функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не нужна.

Приём пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Бронхотон амбро, сироп, нельзя применять пациентам с повышенной чувствительностью к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам лекарственного средства.

Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл, не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл, и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЕН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. При появлении признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда сопровождающейся образованием пузырей или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

Препарат Бронхотон амбро, сироп, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением бронхиальной моторики и повышенной секрецией слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная дискинезия ресничек), из-за риска способствования накоплению секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Бронхотон амбро, сироп, только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени и затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

Бронхотон амбро, сироп 30 мг/5 мл, содержит 2,25 г сорбита в 5 мл (что эквивалентно 9,00 г при применении максимально рекомендованной суточной дозы 20 мл). Сорбит может оказывать мягкое слабительное действие. Энергетическая ценность 1 г сорбита составляет 2,6 ккал. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. В ходе доклинических исследований не выявлено прямого или опосредованного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате большого клинического опыта применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарств в период беременности. В I триместре беременности применение Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл, не рекомендуется; применение в последующие сроки беременности возможно только по назначению врача.

Кормление грудью. Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Бронхотон амбро, сироп, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не выявили прямого или непрямого вредного влияния на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии лекарственного средства на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не указано иное, рекомендуется следующий режим приема препарата Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл:

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: обычная доза составляет 5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки) в течение первых 2–3 дней, затем 5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сутки).

Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл можно применять во время или после еды. Дозу препарата Бронхотон амбро, сироп, можно отмерять с помощью мерного стаканчика, входящего в упаковку. В целом нет ограничений по продолжительности применения, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл не содержит алкоголя.

Дети.

Бронхотон амбро, сироп, 30 мг/5 мл можно применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из отдельных сообщений о случаях передозировки и/или ошибках в применении препарата, соответствуют известным побочным действиям амброксола в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

По частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности;

неизвестно — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

редко — сыпь, крапивница;

неизвестно — серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз).

Со стороны нервной системы:

часто — дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто — рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко — сухость в горле;

очень редко — слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — снижение чувствительности в глотке;

неизвестно — одышка (как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщалось о временных повышениях уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке крови.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона — 28 дней.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 120 мл сиропа в флаконе; по 1 флакону вместе с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ВЕТПРОМ АД, производственное подразделение Вифарма/VETPROM AD, the Vpharma site.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Отець Паисий 26, г. Радомир 2400, Республика Болгария.