Бимикан® эко

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БИМИКАН®ЭКО (BIMICAN®ECO)

Состав:

действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит 0,3 мг биматопроста;

вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат; кислота лимонная, моногидрат; натрия хлорид; кислота соляная, 10 % раствор; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТХ S01E E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в увеличении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть и усилении оттока из увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение примерно 8–12 часов. Длительность действия составляет не менее 24 часов.

Биматопрост — это высокоактивное средство, снижающее внутриглазное давление, относящееся к группе синтетических простамидов, по химической структуре — к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландинов. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно открытых биологически синтезированных веществ, называемых простамидами. Однако рецептор простамида до сих пор не идентифицирован по структуре.

Фармакокинетика.

В ходе исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку и склеру глаза человека. При инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системной кумуляции не отмечено. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (С_max) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до нижнего предела определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применения. Средние значения С_max и площади под кривой «концентрация-время» (AUC_{0–24 ч}) биматопроста были сопоставимы на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, что указывает на достижение равновесной концентрации биматопроста в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объём системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост преимущественно находится в плазме крови. Связывание биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88 %.

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после попадания в системный кровоток после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронидации с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67 % препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25 % — через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т_1/2), определённый после его внутривенного введения, составлял приблизительно 45 минут, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.

Показатели у пациентов пожилого возраста

При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в виде глазных капель 2 раза в сутки среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC_{0–24 ч}) у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) составляло 0,0634 нг*ч/мл биматопроста и было значительно выше, чем у молодых здоровых добровольцев — 0,0218 нг*ч/мл. Однако эти данные не являются клинически значимыми, поскольку системное воздействие как у пациентов пожилого возраста, так и у молодых лиц оставалось очень низким после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови со временем не наблюдалось, а профиль безопасности лекарственного средства был практически одинаковым для пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.

Клинические характеристики.

Показания.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (в виде монотерапии или в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводились.

Не ожидается какого-либо взаимодействия у человека, поскольку системная концентрация биматопроста является чрезвычайно низкой (менее 0,2 нг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост подвергается биотрансформации в организме с помощью одного из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель применяли одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета-блокаторами без признаков взаимодействия.

Одновременное применение биматопроста и препаратов для лечения глаукомы, кроме местных бета-блокаторов, не изучалось при дополнительной терапии глаукомы.

При одновременном применении биматопроста с другими аналогами простагландина возможно снижение эффекта снижения внутриглазного давления у пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Офтальмология

Перед началом лечения пациентов необходимо информировать о периорбитальных изменениях, связанных с аналогами простагландинов, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были установлены при применении биматопроста. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут приводить к выпадению полей зрения и возникновению различий в цвете глаз, если инстиляцию препарата проводили только в один глаз (см. раздел «Побочные реакции»).

Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдоафакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Сообщалось о редких случаях рецидива инфильтрации роговицы или глазной инфекции при применении биматопроста 0,3 мг/мл, раствор в контейнерах с несколькими дозами. Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам с анамнезом вирусных глазных инфекций (например, простой герпес) или увеитом/воспалением радужной оболочки глаза.

Применение биматопроста не изучалось у пациентов с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.

Респираторные

Применение биматопроста у пациентов с нарушением дыхательной функции не изучалось. Имеются ограниченные данные о применении биматопроста пациентам с астмой или ХОБЛ в анамнезе. У таких пациентов в постмаркетинговых исследованиях сообщалось об обострении астмы, одышке и ХОБЛ. Частота этих симптомов неизвестна. Поэтому биматопрост следует с осторожностью назначать пациентам с ХОБЛ, астмой или нарушением функции дыхания.

Кардиоваскулярные

Применение биматопроста у пациентов с блокадой сердца тяжелее I степени или у пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью не изучалось. Биматопрост следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению.

Кожа

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которые препарат постоянно попадает. Необходимо применять биматопрост в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать стекания препарата по щеке или по другим участкам кожи.

Другая информация

Применение биматопроста у пациентов с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не изучалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с умеренным нарушением функции печени в анамнезе или с отклонениями показателей аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубина, как правило, применение раствора биматопроста в виде глазных капель в течение 24 месяцев не приводило к развитию побочной реакции со стороны печени.

Применение более чем одной дозы биматопроста в сутки приводит к снижению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глаукомой или с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, которые применяют биматопрост вместе с другими аналогами простагландина, должны находиться под наблюдением врача и проходить проверку внутриглазного давления (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием многодозовых контейнеров для местных офтальмологических препаратов. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, у которых в большинстве случаев имелись сопутствующие заболевания глаз. Пациенты с повреждением эпителиальной поверхности глаза подвержены более высокому риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими участками кожи, чтобы избежать повреждения глаза и/или микробного загрязнения раствора.

Если применяется более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать пятиминутный перерыв между каждой инстиляцией.

Применение биматопроста у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Контактные линзы необходимо снимать до введения препарата, их можно надевать через 15 минут после инстиляции.

Применение в период беременности или лактации.

Нет адекватных данных о применении биматопроста у беременных женщин.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая оказывала токсическое действие на самку при применении препарата в высоких дозах.

Биматопрост не следует применять в период беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости.

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Исследования на животных продемонстрировали выделение биматопроста с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или о продолжении/прекращении лечения биматопростом следует принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Нет данных о влиянии биматопроста на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Биматопрост оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и при применении других глазных капель, если после инстиляции возникает временное нечеткое зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым: по 1 капле закапывать в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки вечером.

Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, поскольку более частое применение препарата может снизить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Способ применения

Только для местного применения в офтальмологии.

При применении назолакримальной окклюзии или закрытии век на 2 минуты системная абсорбция уменьшается. Это может снизить системные побочные реакции и усилить местное действие препарата.

Если применяется более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать перерыв между каждой инстилляцией продолжительностью 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Лечение биматопростом пациентов с нарушением функции почек или с умеренным или тяжелым нарушением функции печени не изучалось, поэтому препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с легкими заболеваниями печени в анамнезе или с отклонениями от нормы исходных показателей аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубина применение глазных капель биматопроста в дозировке 0,3 мг/мл в течение 24 месяцев не вызывало негативного влияния на функцию печени.

Перед применением глазных капель

• Перед первым применением лекарственного средства рекомендуется сначала потренироваться в использовании флакона-капельницы, медленно нажимая на него, чтобы применить одну каплю в глаз, не касаясь глаз.
• Если вы уверены, что можете закапать одну каплю, выберите положение, которое считаете наиболее удобным (можно сидеть, лежать на спине или стоять перед зеркалом).

Инструкция по применению

1. Перед использованием препарата необходимо тщательно вымыть руки.
2. Если упаковка или флакон повреждены, применять препарат не следует.
3. Убедитесь, что герметичное кольцо на крышке не повреждено. Перед первым использованием крышку следует открутить; при разрыве гарантийного кольца может ощущаться небольшое сопротивление.
4. В случае повреждения гарантийного кольца при первом открытии его следует снять и выбросить, чтобы избежать травмирования.
5. Необходимо запрокинуть голову назад и аккуратно оттянуть нижнее веко, чтобы образовалось пространство между глазным яблоком и веком. Избегайте контакта наконечника капельницы с глазом, веками или пальцами.
6. Аккуратно нажмите на стенки флакона, чтобы капля попала в глаз. Обратите внимание, что задержка между нажатием и выделением капли может длиться несколько секунд. Не нажимайте слишком сильно. Если вы не знаете, как закапывать капли, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой.
7. Затем прижмите носослезный канал примерно на 2 минуты (нажмите пальцем на угол глаза у носа), закройте глаза и держите их закрытыми в течение этого времени. Это обеспечивает поглощение капли глазом и, вероятно, уменьшает количество препарата, проходящего через слезный канал в нос.
8. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей.
9. Если врач назначил применение лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункты 5–6.
10. После использования и перед повторным применением флакон необходимо один раз встряхнуть вниз, не касаясь наконечника капельницы, чтобы удалить остатки раствора из наконечника. Это необходимо для обеспечения доставки следующих капель. После закапывания закрутите крышку на флаконе.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата БимиКан**®** Эко у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Случаи передозировки препарата БимиКан**®** Эко не сообщались. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

В случае передозировки требуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы

Нечасто – головная боль.

Неизвестно – головокружение.

Со стороны органов зрения

Очень часто – гиперемия конъюнктивы, периорбитальные изменения (периорбитопатия), связанные с аналогами простагландинов.

Часто – пятнистый (поверхностный) кератит, раздражение глаз (слизистой оболочки глаза), ощущение инородного тела в глазу, сухость глаз, боль в глазах, зуд глаза, увеличение роста ресниц, покраснение век.

Нечасто – астенопия, отек конъюнктивы, фотофобия (светобоязнь), усиление слезотечения, гиперпигментация радужной оболочки, нарушение зрения/нечеткость зрения, зуд век, отек век.

Неизвестно – выделения из глаз, дискомфорт в глазах.

Со стороны сосудистой системы

Неизвестно – артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто – тошнота.

Со стороны кожи и ее производных

Часто – гиперпигментация кожи (периорбитальная область).

Нечасто – гипертрихоз (патологический рост волос).

Неизвестно – изменение цвета кожи (периорбитальная область).

Со стороны дыхательной системы и органов средостения

Неизвестно – астма, обострение бронхиальной астмы, обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), одышка.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно – реакции повышенной чувствительности, включая признаки и симптомы глазной аллергии и аллергического дерматита.

Общие нарушения и изменения в месте введения

Астения, раздражение в месте инстилляции.

Исследования

Нарушения функциональных печеночных проб.

Описание отдельных побочных реакций.

Периорбитальные изменения, связанные с аналогами простагландинов

Аналоги простагландинов, включая Бимикан® ЭКО, могут вызывать периорбитальные липодистрофические изменения, которые могут привести к углублению века, птозу, энофтальму, ретракции век, инволюции дерматохалазии и инволюции дерматохалазии. Изменения, как правило, умеренные, могут возникнуть уже через месяц после начала лечения Бимикан® ЭКО и могут привести к нарушению поля зрения даже при отсутствии распознавания пациентом. Перорбитальные изменения, связанные с аналогами простагландинов, также ассоциируются с гиперпигментацией или обесцвечиванием периорбитальной области кожи и гипертрихозом. Отмечается, что все изменения частично или полностью обратимы после прекращения или перехода на альтернативное лечение.

Гиперпигментация радужки

Усиление пигментации радужной оболочки, вероятнее всего, будет постоянным. Изменение пигментации происходит в результате увеличения содержания меланина в меланоцитах, но не является следствием увеличения их количества. Долгосрочный эффект гиперпигментации радужной оболочки неизвестен. Усиление пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется к периферии радужной оболочки, и вся радужка или ее части становятся более коричневыми. Ни невусы, ни веснушки, появляющиеся на радужке, не поддаются лечению. Через 12 месяцев лечения биматопростом 0,3 мг/мл частота пигментации составляла 1,5 % и не увеличивалась в течение последующих 3 лет лечения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности после первого вскрытия – 90 дней.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 3 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице объемом 5 мл с крышкой с защитным кольцом. 1 флакон в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Рафарм С.А./

Rafarm S.A./

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Теси Пуси Хатзи Агиу Лука, Паяния, 190 02, Греция

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece

Заявитель.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А./

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Местонахождение заявителя.

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.