Bimikan® Eco

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU BIMIKAN® Eco (BIMICAN®ECO)

Skład:

substancja czynna: bimatoprost;

1 ml roztworu zawiera 0,3 mg bimatoprostu;

substancje pomocnicze: dinatrium fosforan dwunastowodny; kwas cytrynowy, monohydrat; chlorek sodu; kwas solny, roztwór 10 %; woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwny, przejrzysty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwwąskoząbłonkowe i środki miozy. Analogi prostaglandyn.

Kod ATC S01E E03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania bimatoprostu, dzięki któremu obniża on ciśnienie wewnątrzgałkowe u człowieka, polega na zwiększeniu odpływu płynu wewnątrzgałkowego przez siatkę rzęskową oraz na wzmocnieniu odpływu z uveoskleralnych odcinków oka. Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego rozpoczyna się około 4 godziny po pierwszym zastosowaniu. Maksymalny efekt osiągany jest w ciągu około 8–12 godzin. Czas trwania działania wynosi co najmniej 24 godziny.

Bimatoprost jest silnym środkiem obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe, należy do grupy syntetycznych prostamidów, strukturalnie chemicznie związany z prostaglandyną F2α (PGF2α), nie oddziałuje jednak na żaden z dotychczas znanych typów receptorów prostaglandyn. Bimatoprost selektywnie naśladuje działanie niedawno odkrytych biologicznie syntetyzowanych substancji zwanych prostamidami. Jednak receptor prostamidowy nie został jeszcze strukturalnie zidentyfikowany.

Farmakokinetyka.

W badaniach in vitro bimatoprost dobrze przenikał do tęczówki i twardówki oka u człowieka. Po instylacji do oka u dorosłych działanie systemowe bimatoprostu jest bardzo słabe. Nie obserwowano kumulacji systematycznej. Po instylacji roztworu bimatoprostu – 1 kropla w oba oka raz dziennie przez 2 tygodnie – maksymalne stężenie (Cmax) bimatoprostu we krwi osiągane było w ciągu 10 minut po zastosowaniu i obniżało się do najniższego poziomu wykrywalności (0,025 ng/ml) w ciągu 1,5 godziny po zastosowaniu. Średnie wartości Cmax oraz pola pod krzywą „stężenie-czas” (AUC0-24 h) bimatoprostu były podobne w 7. i 14. dniu leczenia i wynosiły odpowiednio 0,08 ng/ml oraz 0,09 ng*h/ml, co wskazuje, że stężenie równowagowe bimatoprostu osiągane jest w ciągu pierwszego tygodnia miejscowego stosowania.

Bimatoprost umiarkowanie rozprowadza się w tkankach, a objętość rozprowadzenia systemowego przy osiągnięciu stężenia równowagowego wynosiła 0,67 l/kg. Bimatoprost znajduje się głównie w osoczu krwi. Wiązanie bimatoprostu z białkami osocza krwi wynosi około 88%.

Bimatoprost jest główną substancją krążącą we krwi po dostaniu się do krążenia ogólnego po instylacji. Następnie bimatoprost poddawany jest utlenieniu, N-deetylowaniu i glukuronidacji, tworząc różne metabolity.

Bimatoprost wydzielany jest głównie przez nerki. Około 67% leku podanego dożylnie zdrowym ochotnikom wydalało się z moczem, a 25% – przez przewód pokarmowy. Okres półwydalenia bimatoprostu (T1/2), określony po jego podaniu dożylnym, wynosił około 45 minut, a całkowity klirens – 1,5 l/h/kg.

Wskazania u pacjentów w wieku podeszłym

Po instylacji roztworu bimatoprostu 0,3 mg/ml w postaci kropli do oczu 2 razy dziennie średnia wartość pola pod krzywą „stężenie-czas” (AUC0-24 h) u pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia) wynosiła 0,0634 ng*h/ml bimatoprostu i była istotnie wyższa niż u młodych zdrowych ochotników – 0,0218 ng*h/ml. Jednak dane te nie mają znaczenia klinicznego, ponieważ wpływ systemowy zarówno na pacjentów w wieku podeszłym, jak i na osoby młodsze pozostawał bardzo niewielki po instylacji do oczu. Nie obserwowano kumulacji bimatoprostu we krwi w czasie, a profil bezpieczeństwa leku był niemal identyczny u pacjentów w wieku podeszłym i u młodszych pacjentów.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z przewlekłą jaskrą otwartego kąta oraz z nadciśnieniem wewnątrzgałkowym (jako monoterapia lub terapia uzupełniająca do beta-blokerów).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze wchodzące w skład leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji nie były przeprowadzane.

Nie oczekuje się żadnych interakcji u ludzi, ponieważ stężenie systemowe bimatanolu jest niezwykle niskie (poniżej 0,2 ng/ml) we krwi po stosowaniu roztworu bimatanolu w dawce 0,3 mg/ml w postaci kropli do oczu.

Badania przedkliniczne wykazały, że bimatanol ulega biotransformacji w organizmie za pomocą wielu różnych enzymów i szlaków metabolicznych oraz że nie wpływa na enzymy wątrobowe biorące udział w metabolizmie leków.

W trakcie badań klinicznych roztwór bimatanolu w postaci kropli do oczu stosowano jednoczesnie z wieloma różnymi doustnymi beta-blokerami bez objawów interakcji.

Jednoczesnego stosowania bimatanolu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu jaskry, poza beta-blokerami stosowanymi miejscowo, nie badano w ramach terapii uzupełniającej jaskry.

Przy jednoczesnym stosowaniu bimatanolu z innymi analogami prostaglandyn możliwy jest zmniejszony efekt obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Oftalmologia

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować o zmianach okołoczaszowych związanych z analogami prostaglandyn, nasileniu pigmentacji skóry powiek oraz pigmentacji tęczówki oka, ponieważ takie efekty wystąpiły podczas stosowania bimatanoprostu. Niektóre zmiany mogą być trwałe i mogą prowadzić do ograniczenia pola widzenia oraz powstawania różnic w kolorze oczu, jeśli lek był stosowany tylko w jednym oku (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Bimatanoprost należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ryzykiem wystąpienia obrzęku makuli (przy afakii, pseudofakii z uszkodzeniem tylnej torebki soczewki).

Donoszono o rzadkich przypadkach nawrotu infiltrowania rogówki lub infekcji oka podczas stosowania bimatanoprostu 0,3 mg/ml, roztwór w pojemnikach wielodawkowych. Bimatanoprost należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem wirusowych infekcji oczu (np. herpesem prostym) lub uweitem/zapaleniem tęczówki oka.

Nie badano stosowania bimatanoprostu u pacjentów z chorobami zapalnymi oka, neowaskularyzacją, zapalną, zamkniętokątową, wrodzoną lub wąskokątową jaskrą.

Układ oddechowy

Nie badano stosowania bimatanoprostu u pacjentów z zaburzeniami funkcji oddechowej. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bimatanoprostu u pacjentów z wywiadem astmy lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). W badaniach pozarejestracyjnych u takich pacjentów donoszono o nasileniu objawów astmy, duszności oraz POChP. Częstość występowania tych objawów jest nieznana. Dlatego bimatanoprost należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z POChP, astmą lub zaburzoną funkcją oddechową.

Układ krążenia

Nie badano stosowania bimatanoprostu u pacjentów z blokadą serca cięższą niż I stopnia ani u pacjentów z niekontrolowaną niewydolnością serca. Bimatanoprost należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do niskiej częstości skurczów serca lub niskiego ciśnienia tętniczego.

Skóra

Możliwy jest wzrost włosów w tych obszarach skóry, które są stale narażone na kontakt z lekiem. Należy stosować bimatanoprost zgodnie z instrukcją do leczenia medycznego i nie dopuszczać do ściekania leku po policzku lub innych obszarach skóry.

Inne informacje

Nie badano stosowania bimatanoprostu u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem funkcji nerek lub wątroby. Dlatego podczas leczenia pacjentów z tej grupy należy zachować ostrożność. U pacjentów z wywiadem umiarkowanego zaburzenia funkcji wątroby lub z nieprawidłowymi wartościami alaninotransferazy (ALT), asparginianotransferazy (AST) i/lub bilirubiny stosowanie roztworu bimatanoprostu w postaci kropli do oczu zazwyczaj nie prowadziło do wystąpienia działań niepożądanych ze strony wątroby przez okres 24 miesięcy.

Stosowanie więcej niż jednej dawki bimatanoprostu na dobę prowadzi do zmniejszenia efektu obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u chorych na jaskrę lub u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Pacjenci stosujący bimatanoprost razem z innymi analogami prostaglandyn powinni być pod opieką lekarza i regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Po doniesieniach wystąpiły przypadki bakteryjnego zapalenia rogówki związanego ze stosowaniem wielodawkowych pojemników do leków miejscowych ocznych. Pojemniki te były przypadkowo zanieczyszczone przez pacjentów, którzy najczęściej mieli współistniejące choroby oka. Pacjenci z uszkodzeniem nabłonka rogówki są narażeni na większe ryzyko rozwoju bakteryjnego zapalenia rogówki.

Koniuszek butelki-kroplarki nie powinien mieć kontaktu z okiem, powierzchniami otaczającymi, palcami ani innymi obszarami skóry, aby uniknąć uszkodzenia oka i/lub zakażenia mikrobiologicznego roztworu.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden miejscowy lek oczny, należy zachować pięciominutową przerwę między każdą inekcją.

Nie badano stosowania bimatanoprostu u pacjentów noszących soczewki kontaktowe. Soczewki kontaktowe należy zdejmować przed włączeniem leku, można je założyć ponownie po 15 minutach od inekcji.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania bimatanoprostu u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną, która wywoływała efekt toksyczny u samic przy stosowaniu leku w wysokich dawkach.

Bimatanoprost nie powinien być stosowany w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków absolutnej konieczności.

Nie wiadomo, czy bimatanoprost przenika do mleka matki. Badania na zwierzętach wykazały wydalanie bimatanoprostu z mlekiem matki. Decyzję dotyczącą kontynuacji/przerwania karmienia piersią lub kontynuacji/przerwania leczenia bimatanoprostem należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety.

Brak danych dotyczących wpływu bimatanoprostu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Bimatanoprost ma nieznaczny wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, jeśli po inekcji występuje tymczasowa nieostrość widzenia, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się ustabilizuje, zanim zacznie prowadzić pojazd lub pracować z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować dorosłym: po 1 kropli wstrzykiwać do chorego oka (oczach) 1 raz na dobę, wieczorem.

Dawkowanie nie powinno przekraczać 1 wstrzyknięcia 1 raz na dobę, ponieważ częstsze stosowanie leku może zmniejszyć efekt obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Sposób stosowania

Tylko do miejscowego stosowania w okulistyce.

Podczas stosowania okluzji nosowo-słzowej lub zamknięcia powiek na 2 minuty wchłanianie systemowe zmniejsza się. Może to zmniejszyć ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych i wzmocnić lokalne działanie leku.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden lek miejscowy okulistyczny, należy zachować 5-minutową przerwę między poszczególnymi wstrzyknięciami. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Osoby z określonymi schorzeniami

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek

Leczenie bimatroprostem pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub umiarkowanym lub ciężkim uszkodzeniem funkcji wątroby nie zostało zbadane, dlatego lek należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów. U pacjentów z lekkimi chorobami wątroby w wywiadzie lub odchyleniami od normy początkowych wartości alaninotransferazy (ALT), asparaginianotransferazy (AST) i/lub bilirubiny stosowanie kropli do oczu zawierających bimatroprost w dawce 0,3 mg/ml przez 24 miesiące nie powodowało negatywnego wpływu na funkcję wątroby.

Przed zastosowaniem kropli do oczu

• Przed pierwszym zastosowaniem leku należy najpierw poćwiczyć korzystanie z fiolki-kroplarki, delikatnie naciskając ją, aby zastosować jedną kroplę do oka, nie dotykając oczu.
• Jeśli jesteś pewien, że możesz wlać jedną kroplę, wybierz pozycję, którą uważasz za najwygodniejszą (można usiąść, położyć się na plecach lub stanąć przed lustrem).

Instrukcja stosowania

1. Przed zastosowaniem leku należy dokładnie umyć ręce.
2. Jeśli opakowanie lub fiolka są uszkodzone, nie należy stosować leku.
3. Należy upewnić się, że uszczelniające pierścień na pokrywce nie jest uszkodzony. Przed pierwszym użyciem należy odkręcić pokrywkę – może wystąpić lekkie opór podczas przerywania pierścienia gwarancyjnego.
4. W przypadku uszkodzenia pierścienia gwarancyjnego podczas pierwszego otwarcia należy go zdjąć i wyrzucić, aby uniknąć urazu.
5. Należy odchylić głowę do tyłu i delikatnie odciągnąć dolną powiekę, aby utworzyć przestrzeń między gałką oczną a powieką. Należy unikać kontaktu końcówki kroplarki z okiem, powiekami lub palcami.
6. Delikatnie nacisnąć ścianki fiolki i pozwolić kropli wpłynąć do oka. Należy zwrócić uwagę, że opóźnienie między naciśnięciem a wypłynięciem kropli może trwać kilka sekund. Nie naciskaj zbyt mocno. Jeśli nie wiesz, jak wstrzykiwać krople, zapytaj lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
7. Następnie ucisnąć przewód nosowo-słzowy na około 2 minuty (naciskając palcem na kąt oka przy nosie), zamknąć oczy i trzymać je zamknięte przez ten czas. Zapewni to, że kropla zostanie wchłonięta przez oko i zmniejszy prawdopodobieństwo przejścia leku przez przewód słzowy do nosa.
8. Nie należy dotykać końcówką kroplarki powierzchni oka ani tkanek otaczających oko.
9. Jeśli lekarz zalecił zastosowanie leku do worka spojówkowego drugiego oka, należy powtórzyć punkty 5–6.
10. Po zastosowaniu i przed kolejnym użyciem należy fiolkę potrząsnąć jeden raz w dół, nie dotykając końcówki kroplarki, aby usunąć resztki roztworu z końcówki. Jest to konieczne, aby zapewnić skuteczne dawkowanie kolejnych kropli. Po wstrzyknięciu kropli należy zakręcić pokrywkę na fiolce.

Dzieci.

Skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Bimikan® Eco u dzieci nie badano, dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania leku Bimikan® Eco. Przy miejscowym stosowaniu w postaci kropli do oczu przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

W przypadku przedawkowania konieczna jest terapia wspomagająca i objawowa.

Niepożądane działania.

Ze strony układu nerwowego

Nieczone – ból głowy.

Nieznane – zawroty głowy.

Ze strony narządów wzroku

Bardzo często – zaczerwienienie spojówek, zmiany okołosoczewkowe (okołosoczewkowa patologia), związane z analogami prostaglandyn.

Często – zapalenie rogówki typu plamkowego (powierzchowne), podrażnienie oczu (śluzówki oka), uczucie ciała obcego w oku, suchość oczu, ból oczu, swędzenie oka, zwiększenie wzrostu rzęs, zaczerwienienie powiek.

Nieczone – astenopia, obrzęk spojówek, fotofobia (wrażliwość na światło), nasilenie łzawienia, hiperpigmentacja tęczówki, zaburzenia widzenia/nieostre widzenie, swędzenie powiek, obrzęk powiek.

Nieznane – wydzieliny z oczu, dyskomfort w oku.

Ze strony układu naczyniowego

Nieznane – nadciśnienie tętnicze.

Ze strony przewodu pokarmowego

Nieczone – nudności.

Ze strony skóry i jej pochodnych

Często – hiperpigmentacja skóry (obszar okołosoczewkowy).

Nieczone – hipertrychoza (patologiczny wzrost włosów).

Nieznane – zmiana koloru skóry (obszar okołosoczewkowy).

Ze strony układu oddechowego i narządów śródpiersia

Nieznane – astma, zaostrzenie astmy oskrzelowej, zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), duszność.

Ze strony układu immunologicznego

Nieznane – reakcje nadwrażliwościowe, w tym objawy i dolegliwości alergicznego zapalenia oczu oraz zapalenia skóry alergicznego.

Ogólne zaburzenia i zmiany w miejscu podania

Asthenia, podrażnienie w miejscu instylacji.

Badania

Zaburzenia czynnościowych testów wątrobowych.

Opis wybranych niepożądanych działań.

Zmiany okołosoczewkowe związane z analogami prostaglandyn

Analogi prostaglandyn, w tym Bimikan® Eco, mogą powodować okołosoczewkowe zmiany lipodystroficzne, które mogą prowadzić do zagłębienia powieki, ptosis, enoftalmu, retrakcji powiek, inwolucji dermatohalazu oraz inwolucji dermatohalazu. Zmiany są zazwyczaj umiarkowane, mogą pojawić się już miesiąc po rozpoczęciu leczenia Bimikan® Eco i mogą powodować zaburzenia pola widzenia nawet w przypadku braku rozpoznania przez pacjenta. Zmiany okołosoczewkowe związane z analogami prostaglandyn są również związane z hiperpigmentacją lub wybielaniem skóry w okolicy okołosoczewkowej oraz hipertrychozą. Stwierdza się, że wszystkie zmiany są częściowo lub całkowicie odwracalne po przerwaniu leczenia lub przejściu na leczenie alternatywne.

Hiperpigmentacja tęczówki

Wzmożenie pigmentacji tęczówki będzie najprawdopodobniej trwałe. Zmiana pigmentacji następuje w wyniku zwiększenia zawartości melaniny w melanocytach, ale nie jest spowodowana wzrostem ich liczby. Długoterminowy wpływ hiperpigmentacji tęczówki jest nieznany. Wzmożenie pigmentacji tęczówki zachodzi powoli i może być niezauważalne przez kilka miesięcy lub lat. Zazwyczaj brązowa pigmentacja wokół źrenicy rozprzestrzenia się koncentrycznie na obwód tęczówki, a cała tęczówka lub jej części stają się bardziej brązowe. Żadne znamiona ani piegi pojawiające się na tęczówce nie podlegają leczeniu. Po 12 miesiącach leczenia bimatroprostem w stężeniu 0,3 mg/ml częstość występowania pigmentacji wynosiła 1,5% i nie nasilała się w ciągu kolejnych 3 lat leczenia.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu. Okres ważności po pierwszym otwarciu – 90 dni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

3 ml leku w fiolce-kroplarce z polietylenu o pojemności 5 ml z pokrywką z pierścieniem gwarancyjnym. 1 fiolka w tekturowym opakowaniu.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Rafarm S.A./

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Grecja

Wnioskodawca.

Zakład Farmaceutyczny «POLPHARMA» S.A.

Miejsce położenia wnioskodawcy.

ul. Pelplinska 19, 83-200, Starogard Gdański, Polska /
19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.