Баклофен

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БАКЛОФЕН (BACLOFEN)

Состав:

действующее вещество: баклофен;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг баклофена;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг: круглые таблетки с плоской поверхностью, со скошенными краями от белого до почти белого цвета, с тиснением «024» с одной стороны и риской — с другой стороны;

таблетки по 20 мг: круглые таблетки с плоской поверхностью, со скошенными краями от белого до почти белого цвета, с тиснением «025» с одной стороны и риской — с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ M03B X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Баклофен является миорелаксантом центрального действия, действующим на уровне спинного мозга; представляет собой производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). С химической точки зрения баклофен не относится к другим миорелаксантам.

Баклофен уменьшает повышенный мышечный тонус, обусловленный поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени подавляет кожные рефлексы и мышечный тонус, при этом лишь незначительно снижая амплитуду сухожильных рефлексов.

Механизм этого действия, вероятно, связан с гиперполяризацией восходящих нейронов и угнетением как моно-, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга за счёт стимуляции ГАМК_B-рецепторов, что приводит к блокировке высвобождения аминокислот — глутамата и аспартата. Баклофен не влияет на передачу нервно-мышечного импульса.

В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей под действием препарата концентрация 5-гидроксииндолуксусной кислоты или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не изменялась.

Поскольку баклофен в высоких дозах может угнетать функции центральной нервной системы (ЦНС), существует вероятность его действия на центры, расположенные выше спинного мозга.

Преимущества применения баклофена связаны с его способностью уменьшать болезненные флексорные спазмы и спонтанные мышечные сокращения, что способствует улучшению подвижности пациента, уменьшению зависимости от помощи других людей и улучшению реабилитации. Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение общего самочувствия пациента и успокоение наступают легче, чем при применении других лекарственных средств, действующих на ЦНС.

Баклофен стимулирует секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Абсорбция

Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Значимых различий показателей T_max, C_max и биодоступности при применении баклофена в виде раствора и твёрдых лекарственных форм не выявлено. После перорального приёма однократной дозы (10–30 мг) пиковая концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа, при этом площадь под кривой концентрации пропорциональна дозе.

Степень всасывания снижается при применении более высоких доз.

Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл.

В экспериментах на животных установлено, что баклофен распределяется во многих тканях, однако лишь незначительная его часть проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов максимальная концентрация (C_max 500–600 нг/мл) достигается через 2–3 часа после приёма, а концентрация выше 200 нг/мл сохраняется в течение 8 часов.

Распределение

Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.

Объём распределения баклофена составляет 0,7 л/кг, а связывание с белками плазмы крови — приблизительно 30 %; этот уровень остаётся неизменным при концентрациях баклофена от 10 нг/мл до 300 мкг/мл. Концентрация активного вещества в спинномозговой жидкости приблизительно в 8,5 раза ниже, чем в плазме крови.

Метаболизм

Около 15 % принятой дозы подвергается метаболизму в печени путём дезаминирования. В результате дезаминирования образуется основной метаболит — β-(p-хлорфенил)-4-гидроксимасляная кислота, который фармакологически неактивен.

Выведение

Период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 3–4 часа. Скорость связывания с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.

Баклофен выводится преимущественно в неизменённом виде. В течение 72 часов примерно 75 % принятой дозы выводится почками, причём около 5 % этой величины — в виде метаболитов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как у взрослых в возрасте до 65 лет. После однократного приёма внутрь у пациентов пожилого возраста наблюдается более медленное выведение баклофена, однако системная экспозиция баклофена сопоставима с таковой у взрослых в возрасте до 65 лет. Экстраполяция этих результатов на терапию повторными дозами позволяет предполагать отсутствие существенных различий в фармакокинетике между пациентами младше 65 лет и пациентами пожилого возраста (≥ 65 лет).

Дети

У детей (возрастом 2–12 лет) после перорального приёма баклофена в дозе 2,5 мг C_max составляла 62,8±28,7 нг/мл, а T_max — 0,95–2 часа. Средний плазменный клиренс (Cl) составляет 315,9 мл/ч/кг, объём распределения (Vd) — 2,58 л/кг, а период полувыведения (T_1/2) — 5,1 часа.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетические данные о применении баклофена у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Однако, поскольку печень не играет значительной роли в метаболизме и выведении баклофена, клинически значимых изменений фармакокинетики баклофена у пациентов с печеночной недостаточностью не ожидается.

Почечная недостаточность

Контролируемых клинических исследований фармакокинетики баклофена у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Основная часть баклофена выводится с мочой в неизменённом виде. Ограниченные данные о концентрации препарата в плазме крови, полученные у пациенток, находящихся на постоянном гемодиализе, и у пациенток с компенсированной почечной недостаточностью, указывают на значительное снижение клиренса и увеличение периода полувыведения баклофена у этих пациентов. Пациентам с нарушением функции почек следует проводить коррекцию дозы препарата в зависимости от уровня баклофена в системном кровотоке; немедленное проведение гемодиализа является эффективным методом удаления избыточного количества баклофена из системного кровообращения.

Клинические характеристики

Показания

Облегчение спастических состояний, возникающих при следующих заболеваниях:

• рассеянный склероз;
• другие поражения спинного мозга (например, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поперечный миелит);
• нарушения мозгового кровообращения;
• церебральный паралич;
• воспаление оболочек спинного и головного мозга;
• черепно-мозговые травмы.

В начале терапии баклофеном важен отбор пациентов: наибольшую пользу он, вероятно, принесёт пациентам, у которых спастичность препятствует физической активности и/или физиотерапии. Лечение не следует начинать до тех пор, пока спастическое состояние не стабилизируется.

Дети

Препарат применяют детям до 18 лет с массой тела ≥ 33 кг для симптоматического лечения спастичности церебрального генеза, особенно вызванной детским церебральным параличом, а также при церебральных нарушениях или наличии опухолевого или дегенеративного заболевания мозга.

Баклофен также показан для симптоматического лечения мышечной спастичности, возникшей вследствие инфекционного, дегенеративного, травматического, опухолевого заболевания спинного мозга или поражений неизвестного происхождения, таких как рассеянный склероз, спастический спинальный паралич, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, травматическая параплегия или парапарез и компрессия спинного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к баклофену или к любому вспомогательному веществу препарата.

Язвенная болезнь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибитор леводопа/декарбоксилазы ДОФА (ДДК) (карбидопа)

У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших лечение баклофеном и леводопой (отдельно или в комбинации с ингибитором ДДК — карбидопой), сообщалось о спутанности сознания, галлюцинациях, тошноте и возбуждении. Также отмечалось ухудшение симптомов паркинсонизма. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении баклофена и леводопы/карбидопы.

Препараты, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС)

При одновременном применении баклофена с другими препаратами, вызывающими угнетение ЦНС, включая другие миорелаксанты (например, тизанидин), синтетические опиаты или алкоголь, может усиливаться седативный эффект (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

У пациентов, принимающих баклофен, повышается риск развития дыхательной депрессии. Кроме того, сообщалось о гипотензии при одновременном применении морфина и интратекального баклофена. Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и дыхательной функции, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой и дыхательной систем и со слабостью дыхательных мышц.

Баклофен удлиняет аналгезию, вызванную фентанилом.

Антидепрессанты

При сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами может усиливаться эффект баклофена, что может привести к выраженной мышечной гипотонии.

Литий

Одновременное применение перорального баклофена и лития приводило к усилению гиперкинетических симптомов. Таким образом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении баклофена с литием.

Антигипертензивные средства и другие препараты, снижающие артериальное давление

Поскольку одновременное лечение баклофеном и антигипертензивными препаратами, вероятно, усиливает снижение артериального давления, дозировку антигипертензивных препаратов следует скорректировать.

Средства, снижающие функцию почек

Вещества или лекарственные средства, существенно влияющие на функцию почек, могут замедлять выведение баклофена, что приводит к токсическим эффектам (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Психические расстройства и нарушения нервной системы

При лечении баклофеном может обостряться порфирия, психические расстройства, хронический алкоголизм, гипертония, шизофрения, депрессивные или маниакальные расстройства, спутанность сознания или болезнь Паркинсона. Поэтому пациентам, страдающим этими заболеваниями, баклофен следует применять с осторожностью и тщательно наблюдать за такими пациентами.

Сообщалось о случаях суицидов и суицидального поведения у пациентов, которым применяли баклофен. В большинстве случаев у пациентов имелись дополнительные факторы риска, связанные с повышенным риском суицида, включая расстройства, связанные со злоупотреблением алкоголем, депрессию и/или случаи попыток суицида в анамнезе. Пациенты с дополнительными факторами риска суицида должны находиться под постоянным наблюдением врача во время лечения баклофеном. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают), следует предупредить о необходимости наблюдения за ухудшением клинического состояния, суицидальным поведением или мыслями, необычными изменениями поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении этих симптомов.

Сообщалось о случаях неправильного применения, злоупотребления и зависимости от баклофена. Следует с осторожностью проводить терапию пациентам с анамнезом злоупотребления психоактивными веществами и наблюдать за признаками неправильного применения, злоупотребления баклофеном или зависимости, такими как повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата, развитие привыкания.

Эпилепсия

Баклофен может усиливать эпилептические проявления. Поэтому при применении баклофена необходимо тщательно наблюдать за пациентами и применять адекватную противосудорожную терапию.

Энцефалопатия

У пациентов, получавших баклофен в терапевтических дозах, были зарегистрированы случаи энцефалопатии, которые были обратимыми после прекращения лечения. Симптомы включали сонливость, угнетение уровня сознания, спутанность сознания, миоклонус и кому (см. разделы «Передозировка» и «Побочные реакции»).

Если наблюдаются признаки энцефалопатии, прием баклофена следует прекратить.

Другие

Следует проявлять особую осторожность при применении баклофена пациентам, получающим антигипертензивную терапию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Баклофен следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями мозгового кровообращения, с дыхательной недостаточностью и нарушениями функций печени.

Поскольку вероятность возникновения нежелательных эффектов выше у пожилых пациентов и пациентов со спастичностью церебрального происхождения, следует с осторожностью титровать дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью, принимавших баклофен в дозах более 5 мг в сутки, наблюдались признаки передозировки. Баклофен следует с осторожностью применять пациентам с почечной недостаточностью, а пациентам на терминальной стадии почечной недостаточности (ХБП – 5 стадия, СКФ < 15 мл/мин) баклофен можно применять только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические симптомы передозировки, включая клинические проявления токсической энцефалопатии (например, спутанность сознания, дезориентацию, сонливость и угнетение сознания), наблюдались у пациентов с нарушениями функции почек, принимавших перорально баклофен в дозах выше 5 мг в сутки, а также в дозе 5 мг в сутки у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, проходящих лечение постоянным гемодиализом. Следует тщательно наблюдать за пациентами с почечной недостаточностью для быстрой диагностики ранних симптомов токсичности.

Сообщалось о случаях токсичности баклофена у пациентов с острой почечной недостаточностью (см. раздел «Передозировка»).

Следует соблюдать особую осторожность при применении баклофена в комбинации с препаратами, влияющими на функцию почек. Следует тщательно контролировать функцию почек и соответствующим образом корректировать суточную дозу баклофена для предотвращения его токсичности.

Помимо прекращения лечения, в качестве альтернативы лечения пациентов с тяжелой токсичностью от баклофена может применяться внеплановый гемодиализ. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает проявление клинических симптомов передозировки и сокращает время восстановления пациентов.

Нарушения мочеиспускания

Улучшение состояния при лечении баклофеном наблюдается у пациентов с нейрогенными нарушениями, влияющими на опорожнение мочевого пузыря. У пациентов с имеющимся повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря возможна задержка мочеиспускания; таким пациентам баклофен следует применять с осторожностью.

Резкая отмена

Лечение баклофеном всегда (за исключением случаев возникновения серьезных побочных реакций) следует прекращать постепенно, последовательно снижая дозу в течение примерно 1–2 недель.

При резкой отмене баклофена (особенно после длительного применения) отмечались тревожность, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, психотические, маниакальные или параноидальные расстройства, судороги (эпилептический статус), дискинезии, тахикардия, гипертермия, рабдомиолиз и временное усиление спастичности как феномен отмены.

Сообщалось о неонатальных судорогах после внутриутробного воздействия перорального баклофена (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»).

Поэтому лечение следует прекращать постепенно, последовательно снижая дозу в течение примерно 1–2 недель, за исключением случаев возникновения серьезных побочных реакций.

Лабораторные исследования

В редких случаях наблюдалось повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы и глюкозы в сыворотке крови. Пациентам с нарушением функции печени или сахарным диабетом следует провести соответствующие лабораторные исследования, чтобы исключить любые изменения этих заболеваний, вызванные баклофеном.

Постуральные нарушения и равновесие

Баклофен следует применять с осторожностью при спастичности, необходимой для поддержания вертикального положения и равновесия при передвижении (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Клинические данные по применению баклофена детям в возрасте до 1 года очень ограничены. Применение баклофена детям до 1 года не рекомендуется.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Беременность

Пероральный прием баклофена увеличивает частоту омфалоцеле (кисты пупка) у плодов крыс, получавших приблизительно 13-кратную максимальную пероральную дозу (на основе мг/кг), рекомендованную для применения человеку. Эта аномалия не наблюдалась у мышей или кроликов.

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин. Данные на животных показали, что баклофен проникает через плацентарный барьер, поэтому его не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для беременной превышает возможный риск для плода.

Побочные реакции у плода / новорожденного

Сообщалось о синдроме отмены, включая постнатальные судороги у новорожденных, после внутриутробного применения перорального баклофена (см. раздел «Особенности применения»).

Грудное вскармливание

Баклофен проникает в грудное молоко, но в чрезвычайно малых количествах при применении препарата в терапевтических дозах, поэтому не ожидается никакого нежелательного влияния баклофена на новорожденного.

Фертильность

Нет данных, подтверждающих какие-либо специальные рекомендации для женщин репродуктивного возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Баклофен может вызывать головокружение, седацию, сонливость и нарушения зрения (см. раздел «Побочные реакции»), что может ухудшить реакцию пациента. Пациентам, у которых наблюдались такие побочные реакции, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливает врач индивидуально; рекомендуется применять наименьшую дозу, обеспечивающую оптимальный терапевтический эффект.

Дозировка

Необходимо тщательно титровать дозу с учётом индивидуальных потребностей пациента, избегая при этом побочных реакций или нарушений функций органов и систем, связанных с активностью произвольных мышц, например, мочевого пузыря, центральной поддержки осанки. Рекомендуется применять наименьшую дозу, совместимую с оптимальным терапевтическим эффектом.

Если при применении максимальных рекомендуемых доз в течение 6–8 недель терапевтический эффект не достигнут, следует рассмотреть вопрос о продолжении применения баклофена.

Прекращение лечения всегда следует проводить постепенным снижением дозы в течение 1–2 недель, за исключением неотложных состояний, связанных с передозировкой или развитием серьёзных побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые

Лечение следует начинать с дозы 15 мг (1½ таблетки 10 мг) в сутки, разделённой на 2–4 приёма. Дозу следует осторожно увеличивать на 15 мг (1½ таблетки 10 мг) в сутки с интервалом в 3 дня до достижения необходимой суточной дозы.

Для некоторых пациентов, чувствительных к баклофену, может быть целесообразно начинать лечение с более низкой суточной дозы (5 мг (½ таблетки 10 мг) или 10 мг) и увеличивать её более медленно.

Оптимальная доза составляет 30–80 мг в сутки. Удовлетворительный контроль симптомов обычно достигается при применении дозы до 60 мг в сутки, однако часто требуется тщательная корректировка дозы для удовлетворения потребностей каждого конкретного пациента. При необходимости дозу можно осторожно повышать, но максимальная суточная доза свыше 100 мг не рекомендуется, за исключением случаев, когда пациент находится на стационарном лечении под тщательным медицинским наблюдением. В таких случаях иногда может потребоваться доза 100–120 мг.

В некоторых случаях небольшие дозы с более частыми интервалами могут оказаться более эффективными, чем большие дозы с длительными интервалами приёма. Некоторым пациентам полезно принимать баклофен только в ночное время для предотвращения болезненных спазмов сгибателей. Аналогично, разовая доза, принятая примерно за 1 час до начала выполнения определённых действий, таких как умывание, одевание, бритьё, физиотерапия, часто улучшает подвижность.

После достижения максимальной рекомендованной дозы, если терапевтический эффект не проявляется в течение 6 недель, следует принять решение о продолжении приёма препарата.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к побочным эффектам, особенно в начале лечения баклофеном. Поэтому в начале лечения следует применять небольшие дозы, постепенно титруя дозу в зависимости от реакции пациента и под тщательным наблюдением.

Нет данных о том, что средняя максимальная доза отличается от таковой у более молодых пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

Для таких пациентов, а также для пациентов, находящихся на диализе, следует выбирать особенно низкую дозу баклофена — около 5 мг в сутки.

Баклофен можно применять пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременной диагностики ранних признаков и/или симптомов отравления (таких как сонливость, кома) (см. разделы «Особенности применения» и «Передозировка»).

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования применения баклофена у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Печень не играет существенной роли в метаболизме баклофена после перорального применения (см. раздел «Фармакокинетика»). Однако баклофен способен повышать уровень печеночных ферментов. Данный лекарственный препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени.

Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения

Нежелательные эффекты у таких пациентов могут возникать чаще. Поэтому следует осторожно подбирать режим дозирования и вести тщательное наблюдение за такими пациентами.

Дети

Лечение обычно следует начинать с очень низкой дозы (соответствующей приблизительно 0,3 мг/кг массы тела в сутки), которую делят на 2–4 приёма (предпочтительно на 4 равных приёма).

Дозу следует повышать осторожно, с интервалом в одну неделю, до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная суточная доза для поддерживающей терапии составляет 0,75–2 мг/кг массы тела.

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

Способ применения

Баклофен следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Дети

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

Информацию о применении детям см. в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомы. Характерными признаками передозировки являются признаки угнетения ЦНС или энцефалопатии: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания. Также могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, изменения на ЭЭГ (подавление вспышек и трёхфазные волны, генерализованное торможение на ЭЭГ), нарушения аккомодации, нарушения зрачкового рефлекса, генерализованная гипотония мышц, миоклонус, гипорефлексия или арефлексия, судороги, периферическая вазодилатация, артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, повышенное слюноотделение, повышение уровня печеночных ферментов, АСТ и щелочной фосфатазы, шум в ушах.

У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать даже при применении более низких доз баклофена (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Общее состояние может ухудшаться при одновременном приёме баклофена с другими препаратами и веществами, влияющими на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).

Лечение. Специфического антидота нет.

Следует применять симптоматическое лечение, направленное на устранение таких осложнений, как артериальная гипотензия и гипертензия, судороги, расстройства ЖКТ, угнетение дыхания и нарушения сердечно-сосудистой системы.

С учётом того, что баклофен выводится в основном почками, следует обеспечить обильное питьё, возможно, в сочетании с мочегонными средствами. Пациентам с почечной недостаточностью при тяжёлом отравлении может быть полезно проведение гемодиализа (иногда внепланового) (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции

Нежелательные эффекты в основном возникают в начале лечения, при слишком быстром повышении дозы или применении высоких доз, а также у пациентов пожилого возраста.

В основном они носят транзиторный характер и исчезают после снижения дозы; редко требуют отмены препарата.

Если тошнота сохраняется и после уменьшения дозы, рекомендуется применять баклофен во время еды или запивать молоком.

У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или цереброваскулярными расстройствами (например, инсультом), а также у пациентов пожилого возраста нежелательные эффекты могут протекать с более серьезными последствиями.

У некоторых пациентов отмечалось усиление спастичности как парадоксальная реакция на баклофен.

Частота возникновения побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100); редко (≥ 1/10000 – < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить частоту возникновения по доступным данным).

Органы и системы органов	Частота	Побочная реакция
Со стороны иммунной системы	Неизвестно	гиперчувствительность
Со стороны нервной системы	Очень часто	сонливость, седативный эффект
	Часто	сухость во рту, угнетение дыхания, утомление, спутанность сознания, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия, эйфорическое настроение, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, галлюцинации, ночные кошмары
	Редко	парестезия, дизартрия, дисгевзия. Может возникать снижение порога судорожной готовности и судороги, особенно у пациентов с эпилепсией
	Неизвестно	синдром ночного апноэ сна*, энцефалопатия
Со стороны органов зрения	Часто	нарушение зрения, нарушение аккомодации
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Часто	сниженный сердечный выброс
	Неизвестно	брадикардия
Со стороны сосудов	Часто	гипотензия
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень часто	тошнота
	Часто	желудочно-кишечные расстройства, позывы на рвоту, рвота, запор, диарея
	Редко	боль в животе
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Редко	нарушение функции печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Часто	сыпь, повышенное потоотделение
	Неизвестно	крапивница, алопеция
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Часто	дизурия, полиурия, энурез
	Редко	задержка мочеиспускания
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Редко	эректильная дисфункция
	Неизвестно	сексуальная дисфункция
Общие нарушения и реакции в месте введения	Очень редко	гипотермия
	Неизвестно	синдром отмены, отек лица, периферические отеки
Лабораторные и инструментальные исследования	неизвестно	повышение уровня глюкозы крови

*Синдром отмены, включая постнатальные судороги у новорожденных, также наблюдался после внутриутробного применения перорального баклофена.

* Случаи апноэ во сне отмечались при применении баклофена в высоких дозах (≥ 100 мг) у пациентов с алкогольной зависимостью.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Рубикон Рисерч Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Участок № К 30/4 и 30/5, Дополнительная М.И.Д.К., Амбернатх, Тхане 421506, штат Махараштра, Индия.