Ауроксетил

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АУРОКСЕТИЛ (AUROXETIL)

Состав:

действующее вещество: цефуроксима аксетил;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефуроксима аксетила (эквивалентно цефуроксиму) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, масло растительное гидрогенизированное, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсулы, от почти белого до белого цвета, маркированные тиснением «А33» с одной стороны и гладкие с другой стороны для дозировки 250 мг, и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме капсулы, от почти белого до белого цвета, маркированные тиснением «А34» с одной стороны и гладкие с другой стороны для дозировки 500 мг.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, устойчивого к действию большинства бета-лактамаз и проявляющего активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Приобретённая резистентность к антибиотику различается в разных регионах и может меняться с течением времени, а для отдельных штаммов может существенно отличаться. Желательно, при наличии, учитывать местные данные о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

Цефуроксим обычно обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов in vitro:

*Все метициллинрезистентные Staphylococcus aureus нечувствительны к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксим аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется во слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима поступает в кровоток.

Оптимальное всасывание наблюдается сразу после приема пищи. Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови достигается примерно через 2–3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 1–1,5 часа. Степень связывания с белками — 33–55 %, в зависимости от методики определения. Цефуроксим выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается в результате диализа.

Клинические характеристики.

Показания.

Ауроксетил предназначен для лечения инфекций, перечисленных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетилу;
• цистит;
• пиелонефрит;
• неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
• ранние проявления болезни Лайма.

Препарат следует назначать в соответствии с действующими официальными рекомендациями по применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму или к любому из компонентов препарата. Тяжёлые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллинам, монобактамам и карбапенемам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Ауроксетила и способны устранять эффект улучшенной абсорбции после приёма пищи.

Как и другие антибиотики, Ауроксетил может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдонегативный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, получающим цефуроксим аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Совместное применение с пробенецидом не рекомендуется, поскольку при этом значительно увеличивается пиковая концентрация, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в сыворотке крови и период полувыведения цефуроксима.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (международного нормализованного отношения).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается при проведении диализа.

Цефуроксим в высоких дозах следует применять с осторожностью у пациентов, получающих сильные диуретики, аминогликозиды или амфотерацин, поскольку такие комбинации повышают риск нефротоксичности.

При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на пробу на совместимость крови.

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности

Особой осторожности необходимо придерживаться при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, отмечались серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Коуниса — острого аллергического коронарного артериоспазма, который может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Тяжелые кожные побочные реакции

Тяжелые кожные побочные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЕН) и DRESS-синдром, которые могут быть опасными для жизни или иметь летальный исход, были зарегистрированы в связи с лечением цефуроксимом (см. раздел «Побочные реакции»).

При назначении препарата пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах таких кожных реакций и тщательно наблюдать за состоянием пациентов. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, цефуроксим следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативную терапию. Если у пациента при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЕН или DRESS-синдром, повторное лечение цефуроксимом у этого пациента ни в коем случае не допускается.

Перед началом терапии необходимо выяснить, были ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе имелись случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.

Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других устойчивых микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в первую очередь, потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно учитывать это, если у пациента возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. При возникновении продолжительной или выраженной диареи или при появлении у пациента резкой коликообразной боли в животе лечение следует немедленно прекратить и провести тщательное обследование пациента. Не следует назначать лекарственные средства, угнетающие перистальтику.

Во время лечения цефуроксимом аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша – Герксгеймера, которая возникает непосредственно вследствие бактерицидного действия цефуроксима аксетила на возбудителя болезни Лайма — спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, которое проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Существуют ограниченные данные о применении цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Аксетил следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.

Период кормления грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз препарата не ожидается развитие побочных реакций, однако нельзя исключить риск развития диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия препарата. Цефуроксим назначают в период кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его применения.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управление автомобилем и работа с другими механизмами должны осуществляться с осторожностью.

Способ применения и дозы.

Чувствительность к антибиотику варьируется в зависимости от региона и может меняться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотикам.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может составлять от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах 1, 2.

Таблица 1

Взрослые и дети (≥ 40 кг)

Таблица 2

Дети (< 40 кг)

Отсутствует опыт применения цефуроксима аксилила у детей в возрасте до 3 месяцев.

Таблетки Ауроксетила нельзя делить, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут проглотить таблетку. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Таблетки цефуроксима аксилила не являются биоэквивалентными суспензии для перорального применения цефуроксима аксилила, поэтому эти препараты не являются взаимозаменяемыми из расчёта миллиграмм на миллиграмм.

Пациенты с нарушением функции почек

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции (см. таблицу 3).

Таблица 3

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушениями функции печени. Цефуроксим выводится преимущественно почками, поэтому ожидается, что существующие нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.

Дети.

Опыт применения цефуроксима аксетила для лечения детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. Таблетки Ауроксетила нельзя делить, поэтому их не назначают пациентам, которые не могут проглотить таблетку целиком. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Передозировка.

При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушениями функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции.

Побочные эффекты при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и в основном носят обратимый характер.

Побочные реакции, о которых сообщалось ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения. По частоте возникновения они разделены на следующие категории:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Дети.

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует профилю безопасности у взрослых пациентов.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщать о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволит продолжать мониторинг соотношения польза/риск. Просьба сообщать о предполагаемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Block D/Aurobindo Pharma Ltd. Unit V Block D.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Sy. № 329/39 и 329/47, поселок Читкул, Патанчеру Мандал, округ Санга Редди, штат Телангана, 502307, Индия/Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Sanga Reddy District, Telangana state, 502307 India.