Auroxetil

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU AURORXETIL (AUROXETIL)

Skład:

substancja czynna: cefuroksymu aksetyl;

1 tabletka powlekana powłoką filmową zawiera cefuroksymu aksetylu (równoważnie cefuroksymowi) 250 mg lub 500 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa sól kroskarboksymetylocelulozy, sodowy laurylosiarczan, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, olej roślinny uwodorniony, hipromeloza, polietylenoglikol, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Tabletki powlekane powłoką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane powłoką filmową, w kształcie kapsułki, od prawie białego do białego koloru, oznaczone tłoczonym oznaczeniem „A33” z jednej strony i gładkie z drugiej strony w dawce 250 mg oraz tabletki powlekane powłoką filmową, w kształcie kapsułki, od prawie białego do białego koloru, oznaczone tłoczonym oznaczeniem „A34” z jednej strony i gładkie z drugiej strony w dawce 500 mg.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania systemowego. Beta-laktamowe antybiotyki. Kod ATC J01D C02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Cefuroksymu aksetyl – doustna forma bakteryjnego antybiotyku z grupy cefalosporyn cefuroksymu, który jest odporny na działanie większości beta-laktamaz i wykazuje aktywność wobec szerokiego zakresu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Działanie bakteryjne cefuroksymu wynika z hamowania syntezy ściany komórkowej mikroorganizmów.

Odporność nabyta na antybiotyk różni się w zależności od regionu i może zmieniać się w czasie, a dla poszczególnych szczepów może istotnie się różnić. Wskazane jest, jeśli to możliwe, zapoznanie się z lokalnymi danymi dotyczącymi wrażliwości na antybiotyk, szczególnie podczas leczenia ciężkich infekcji.

Cefuroksym zazwyczaj wykazuje aktywność in vitro wobec następujących mikroorganizmów:

*Wszystkie Staphylococcus aureus oporne na metycylinę są niewrażliwe na cefuroksym.

Farmakokinetyka.

Po doustnym podaniu cefuroksymu aksetyl jest wchłaniany w jelitach, hydrolizowany w błonie śluzowej ostatnich i w postaci cefuroksymu dostaje się do krwiobiegu.

Optymalny poziom wchłaniania obserwuje się bezpośrednio po spożyciu pokarmu. Maksymalny poziom cefuroksymu w surowicy krwi obserwuje się około 2–3 godziny po przyjęciu leku. Okres półtrwania leku wynosi około 1–1,5 godziny. Stopień wiązania z białkami wynosi 33–55% w zależności od metody oznaczania. Cefuroksym wydzielany jest przez nerki w niezmienionej postaci drogą sekrecji kanalikowej i filtracji kłębuszkowej.

Poziom cefuroksymu w surowicy krwi zmniejsza się w wyniku dializy.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Auroxetil wskazany jest w leczeniu poniższych infekcji u dorosłych oraz u dzieci od 3. miesiąca życia:

• ostre zapalenie gardła i migdałków spowodowane paciorkowcami;
• ostre bakteryjne zapalenie zatok;
• ostre zapalenie ucha środkowego;
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli wywołane drobnoustrojami wrażliwymi na cefuroksym aksetyl;
• cystalgia;
• zapalenie nerek;
• niepowikłane infekcje skóry i tkanek miękkich;
• wczesne objawy boreliozy.

Lek należy stosować zgodnie z obowiązującymi oficjalnymi wytycznymi dotyczącymi stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na antybiotyki z grupy cefalosporyn, cefuroksym lub którykolwiek z pozostałych składników leku. Ciężkie reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. reakcje anafilaktyczne) na inne typy antybiotyków beta-laktamowych (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki obniżające kwasowość soku żołądkowego mogą zmniejszać biodostępność Auroxetilu i mogą wywoływać zanikanie efektu poprawionej absorpcji po przyjęciu posiłku.

Podobnie jak inne antybiotyki, Auroxetil może wpływać na florę jelitową, co prowadzi do zmniejszenia resorpcji estrogenów i obniżenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych.

Ponieważ w teście z ferrocyjankiem może wystąpić wynik fałszywie ujemny, u pacjentów leczonych cefuroksymem aksetylem zaleca się stosowanie metod glukozy-utleniowej (glukozy-oksydazowej) lub heksokinazowej do oznaczania stężenia glukozy we krwi i osoczu. Cefuroksym nie wpływa na oznaczanie kreatyniny metodą alkaliczno-pikratową.

Jednoczesnego stosowania z probenydydą nie zaleca się, ponieważ może to prowadzić do istotnego zwiększenia stężenia maksymalnego, pola pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) we krwi oraz wydłużenia okresu półtrwania cefuroksymu.

Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwwstrząsowymi może prowadzić do zwiększenia wskaźnika INR (międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego).

Stężenie cefuroksymu we krwi obniża się w wyniku dializy.

Cefuroksym w wysokich dawkach należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących silne środki moczopędne, aminoglikozydy lub amfoterycynę, ponieważ takie kombinacje zwiększają ryzyko nefrotoksyczności.

Podczas leczenia cefalosporynami obserwowano pozytywny wynik testu Coombsa. Ten fenomen może wpływać na krzyżową próbę zgodności krwi.

Szczególne środki ostrożności.

Reakcje nadwrażliwości

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wywiadem alergicznego działania na penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej. Jak również w przypadku stosowania wszystkich leków przeciwbakteryjnych z grupy beta-laktamów, odnotowano poważne, a także pojedyncze przypadki śmiertelne reakcji nadwrażliwości. Opisywano reakcje nadwrażliwości, które postępowały do zespołu Kounisa – ostrego alergicznego skurczu tętnic wieńcowych, który może prowadzić do zawału mięśnia sercowego (patrz rozdział „Działania niepożądane”). W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać leczenie cefuroksymem i podać pacjentowi odpowiednią pomoc medyczną.

Ciężkie działania niepożądane ze strony skóry

Zarejestrowano ciężkie działania niepożądane ze strony skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN) oraz zespół DRESS, które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub mieć śmiertelny skutek, w związku z leczeniem cefuroksymem (patrz rozdział „Działania niepożądane”).

W przypadku przepisywania leku pacjentów należy poinformować o objawach i objawach takich reakcji skórnych i dokładnie monitorować stan pacjentów. Jeśli wystąpią objawy wskazujące na te reakcje, należy natychmiast przerwać stosowanie cefuroksymu i rozważyć leczenie alternatywne. Jeśli u pacjenta podczas stosowania cefuroksymu rozwinęła się poważna reakcja, taka jak ZSJ, TEN lub zespół DRESS, leczenia cefuroksymem nie wolno ponawiać u tego pacjenta w żadnym wypadku.

Przed rozpoczęciem terapii należy ustalić, czy u pacjenta w przeszłości wystąpiły ciężkie reakcje nadwrażliwości na cefuroksym, inne cefalosporyny lub inne leki beta-laktamowe. Cefuroksym należy przepisywać z ostrożnością pacjentom, u których w wywiadzie występowały przypadki łagodnych reakcji nadwrażliwości na inne leki beta-laktamowe.

Stosowanie cefuroksymu aksetylu (tak samo jak innych antybiotyków) może prowadzić do nadmiernego wzrostu Candida. Długotrwałe leczenie może również prowadzić do nadmiernego wzrostu innych mikroorganizmów opornych (np. Enterococci, Clostridium difficile), co może przede wszystkim wymagać przerwania leczenia.

Podczas stosowania antybiotyków może występować kolit pseudomembranowy, który może się objawiać od formy łagodnej do stanu zagrażającego życiu. Dlatego ważne jest, aby mieć to na uwadze, jeśli u pacjenta wystąpi ciężka biegunka podczas lub po terapii antybakteryjnej. Jeśli wystąpi długotrwała lub nasilona biegunka lub pacjent odczuwa silny ból brzucha typu kolki, leczenie należy natychmiast przerwać i przeprowadzić dokładne badanie pacjenta. Nie należy przepisywać leków hamujących perystaltykę.

Podczas leczenia cefuroksymem aksetylem choroby Lyme’a obserwowano reakcję Jarischa-Herxheima, która pojawia się bezpośrednio na skutek działania bakteriobójczego cefuroksymu aksetylu na patogen wywołujący chorobę Lyme’a – Borrelia burgdorferi. Pacjentom należy wyjaśnić, że jest to typowy skutek terapii antybiotykowej choroby Lyme’a, który ustępuje bez leczenia.

Podczas prowadzenia terapii sekwencyjnej czas przejścia z terapii dożylnej na doustną zależy od ciężkości infekcji, stanu klinicznego pacjenta oraz wrażliwości patogenu. W przypadku braku poprawy klinicznej w ciągu 72 godzin należy kontynuować terapię dożyciową. Przed rozpoczęciem terapii sekwencyjnej należy zapoznać się z odpowiednią instrukcją do stosowania medycznego cefuroksymu sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania cefuroksymu u ciężarnych są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego wpływu cefuroksymu aksetylu na ciążę, rozwój embrionalny i płodowy, poród oraz rozwój noworodka. Auroxetil należy przepisywać ciężarnym tylko w przypadkach, gdy korzyści z zastosowania leku przewyższają potencjalne ryzyko.

Okres karmienia piersią

Cefuroksym przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Przy stosowaniu dawek terapeutycznych leku nie przewiduje się wystąpienia działań niepożądanych, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia biegunki lub grzybicy błon śluzowych. Z tego powodu może być konieczne przerwanie karmienia piersią. Należy również wziąć pod uwagę możliwość działania sensybilizującego leku. Cefuroksym należy przepisywać w okresie karmienia piersią tylko po ocenie przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka jego zastosowania.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu cefuroksymu aksetylu na płodność u ludzi. W badaniach funkcji rozrodczych przeprowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono wpływu tego leku na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ponieważ lek może powodować zawroty głowy, pacjentów należy ostrzec, aby prowadzili samochód i pracowali z innymi mechanizmami z ostrożnością.

Sposób stosowania i dawki.

Wrażliwość na antybiotyk zmienia się w zależności od regionu i może zmieniać się w czasie. W razie potrzeby należy skonsultować lokalne dane dotyczące wrażliwości na antybiotyk.

Zwykle leczenie trwa 7 dni (może trwać od 5 do 10 dni).

Aby poprawić wchłanianie leku, zaleca się przyjmowanie go po posiłku.

Dawkowanie leku dla dorosłych i dzieci w zależności od infekcji przedstawiono w tabelach 1, 2.

Tabela 1

Dorośli i dzieci (≥ 40 kg)

Tabela 2

Dzieci (< 40 kg)

Nie ma doświadczenia w stosowaniu cefuroksymu aksetylu u dzieci poniżej 3. miesiąca życia.

Nie można dzielić tabletów Auroxetilu, dlatego nie należy ich przepisywać pacjentom, którzy nie są w stanie połknąć tabletek. Dzieciom zaleca się stosowanie leku w postaci zawiesiny.

Tabletki cefuroksymu aksetylu nie są bioekwiwalentne do zawiesiny doustnej cefuroksymu aksetylu, dlatego leki te nie są wzajemnie zamiennymi w dawce miligram na miligram.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Cefuroksym jest wydalany głównie z moczem. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek zaleca się zmniejszenie dawki cefuroksymu w celu skompensowania wolniejszego wydalania leku (patrz tabela 3).

Tabela 3

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Brak danych dotyczących stosowania tego leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Cefuroksym jest wydalany głównie z moczem, dlatego oczekuje się, że istniejące zaburzenia funkcji wątroby nie będą wpływać na farmakokinetykę cefuroksymu.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu cefuroksymu aksetylu w leczeniu dzieci poniżej 3. miesiąca życia. Tabletki Auroxetilu nie można dzielić, dlatego nie powinno się ich przepisywać pacjentom, którzy nie są w stanie połknąć tabletu. Dzieciom zaleca się stosowanie leku w postaci zawiesiny.

Przedawkowanie.

Przy przedawkowaniu cefalosporyn mogą wystąpić podrażnienia mózgu oraz powikłania neurologiczne, w tym encefalopatia, drgawki i śpiączka. Objawy przedawkowania mogą pojawić się, jeśli dawka leku nie została odpowiednio skorygowana u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (patrz punkty „Sposób i dawki stosowania” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Stężenie cefuroksymu we krwi można obniżyć poprzez dializę hemodializacyjną i dializę opłucnową.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania występujące podczas stosowania cefuroksymu aksetylu są umiarkowane i mają głównie odwracalny charakter.

Poniżej wymienione działania niepożądane sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości ich występowania. Według częstości występowania podzielono je na następujące kategorie:

bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000).

Dzieci.

Profil bezpieczeństwa stosowania cefuroksymu u dzieci odpowiada profilowi u dorosłych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważne. Umożliwia to kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka. Prosimy o zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30 °C.

Opakowanie. 10 tabletek w blistrze, 1 blister w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Block D/Aurobindo Pharma Ltd. Unit V Block D.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Sy. № 329/39 i 329/47, wieś Chitkul, Mandal Patancheru, dystrykt Sanga Reddy, stan Telangana, 502307 Indie/Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Sanga Reddy District, Telangana state, 502307 India.