Ацетилцистеин-астрофарм

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦЕТИЛЦИСТЕИН-АСТРАФАРМ

Состав:

действующее вещество: acetylcysteine;

1 саше содержит ацетилцистеина в пересчете на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, сахарин, сахароза, ароматизатор «Апельсин».

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гомогенный кристаллический порошок белого или почти белого цвета без агломерации частиц со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Муколитические средства.

Код АТС R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин-Астрафарм — муколитическое, отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием вязкой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. Благодаря свободной сульфгидрильной группе ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты, уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и выведению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обусловленными связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, нейтрализацией их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять его при передозировке парацетамола.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина — фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 50 %. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется в основном быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения её отхождения и откашливания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усиливать застой мокроты за счёт подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможна их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Одновременный приём нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина.

Если необходимо одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина, следует наблюдать за пациентами и предупреждать о возможности развития артериальной гипотензии, которая может быть тяжёлой и сопровождаться головной болью.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одной ёмкости с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации радикалов кислорода и определённых токсических веществ в организме.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Особенности применения.

С осторожностью следует назначать ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого пакетика в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, что может вызвать рефлекторный бронхоспазм.

Применение ацетилцистеина приводит к разжижению бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Пациентам с заболеваниями печени и почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Имеются отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина; поэтому в случае появления изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Один пакетик Ацетилцистеин-Астрафарм содержит 2,7 г сахарозы (примерно 0,23 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении препарата пациентам, страдающим сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, разделённые на 1–3 приёма.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают по 400–600 мг в сутки, разделённые на 2–3 приёма.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 200–400 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствор следует выпить как можно скорее. В отдельных случаях, в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты — приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения. Дополнительный приём жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения болезни. При острых неосложнённых заболеваниях ацетилцистеин применяют в течение 5–7 дней.

Дети.

Препарат применяют детям с 2 лет.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение: терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Для описания частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны кожи: нечасто – аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, экзема, сыпь, ангионевротический отек).

Со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциированной с бронхиальной астмой), ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – изжога, диспепсия, стоматит, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, неприятный запах изо рта.

Общие расстройства: нечасто – лихорадка.

Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла).

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет. Очень редко сообщалось о развитии отека Квинке, отека лица, случаях анемии, геморрагий, анафилактических реакций или даже шока.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.