Acetylocysteina-AstraPharm

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Acetylocysteina-AstraPharm

SkÅ ad:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 saszetka zawiera acetylocysteiny w przeliczeniu na 100 % substancji 200 mg;

substancje pomocnicze: kwas askorbinowy, sakaryna, sacharoza, aromat „pomaraÅ cza”.

PostaÄ leku. Proszek do sporzÄ dzania roztworu doustnego.

GÅ wne wÅ aściwości fizykochemiczne: jednorodny proszek krystaliczny biaÅ y lub prawie biaÅ y, bez aglomeracji czÄ steczek, o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki mukolityczne.

Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Acetylocysteina-AstraPharm – lek mukolityczny i wykrztuszający stosowany do rozrzedzania wydzieliny w chorobach układu oddechowego towarzyszących powstawaniu gęstego śluzu. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Efekt mukolityczny leku ma naturę chemiczną. Dzięki obecnej grupie tiolowej acetylocysteina rozrywa wiązania disiarczkowe kwasowych glikoprotein śluzu, co prowadzi do depolimeryzacji mukoproteidów w wydzielinie, zmniejszenia lepkości śluzu oraz sprzyja wykrztuszaniu i odpływowi sekretu z oskrzeli. Lek zachowuje aktywność w obecności wydzieliny ropnej.

Acetylocysteina wykazuje również właściwości przeciwutleniające i pnioprotekcyjne, wynikające z wiązania przez jej grupy tiolowe wolnych rodników chemicznych i ich neutralizacji. Ponadto lek sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu – ważnego czynnika ochrony wewnątrzkomórkowej nie tylko przed toksynami oksydacyjnymi pochodzenia egzogenego i endogennego, ale także przed wieloma substancjami cytotoksycznymi. Ta cecha acetylocysteiny umożliwia skuteczne stosowanie jej w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana i ulega metabolizmowi w wątrobie z powstawaniem cysteiny – farmakologicznie aktywnego metabolitu, a także diacetylocysteiny, cystyny, a następnie – mieszanego disiarczku. Biodostępność jest bardzo niska – około 10%. Maksymalna stężenie w osoczu osiągane jest po 1–3 godzinach od przyjęcia leku. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Acetylocysteina jest wydalana z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina).

Okres półtrwania zależy głównie od szybkości biotransformacji w wątrobie i wynosi około 1 godziny. W przypadku obniżenia czynności wątroby okres półtrwania wydłuża się do 8 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie ostrych i przewlekłych chorób układu oskrzelowo-płucnego wymagających zmniejszenia lepkości wydzieliny, poprawy jej odpływu oraz wykrztuszania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na acetylocysteinę lub inne składniki leku. W trakcie zaostrzenia wrzodziejącego zapalenia żołądka i dwunastniczki, krwawienie z dróg oddechowych, krwawienie płucne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie środków przeciwkaślowych razem z acetylocysteiną może nasilać staz wydzieliny z powodu tłumienia odruchu kaszlowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z takimi antybiotykami jak tetracykliny (z wyjątkiem doksycykliny), ampicilina, amfoterycyna B, cefalosporyny, aminoglikozydy może dojść do ich oddziaływania z grupą tiolową acetylocysteiny, co prowadzi do obniżenia aktywności obu leków. Dlatego odstęp czasu między podawaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefyksymu i lorakarbefu.

Jednoczesne stosowanie nitrogliceryny i acetylocysteiny może prowadzić do nasilenia efektu wazodylatacyjnego nitrogliceryny.

Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie nitrogliceryny i acetylocysteiny, należy obserwować pacjentów i zwracać uwagę na hipotensję tętniczą, która może być ciężka i towarzyszyć bólowi głowy.

Węgiel aktywowany zmniejsza skuteczność acetylocysteiny.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny w tej samej pojemności z innymi lekami.

Acetylocysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu.

Zauważa się synergizm acetylocysteiny z lekami rozkurczowymi oskrzeli.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i podnosić poziom glutationu, który sprzyja detoksyfikacji rodników tlenu oraz pewnych toksycznych substancji w organizmie.

Podczas kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu, dlatego do rozpuszczania leku należy używać szkła.

Особливости stosowania.

Należy ostrożnie przepisywać acetylocysteinę pacjentom z astmą oskrzelową ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli. Podczas przygotowywania roztworu, gdy zawartość saszetki wysypuje się do naczynia, proszek może przedostać się do powietrza i drażnić błonę śluzową nosa, co może spowodować odruchowy skurcz oskrzeli.

Stosowanie acetylocysteiny prowadzi do rozrzedzenia sekretu oskrzelowego. Jeżeli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkasływać wydzieliny, konieczny jest drenaż posturalny i oskrzelowe odsysanie wydzieliny.

Pacjentom z chorobami wątroby i nerek acetylocysteinę należy przepisywać z ostrożnością w celu uniknięcia gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Zaleca się ostrożne stosowanie leku u pacjentów z wrzodem żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków drażniących błonę śluzową żołądka.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy przepisywać długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (bóle głowy, katar wazomotoryczny, świąd).

Istnieją pojedyncze doniesienia o ciężkich reakcjach skórnych (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella) podczas stosowania acetylocysteiny; w przypadku wystąpienia zmian skórnych lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Lek zawiera sacharozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji fruktozy, niedoborem sacharazy-izomalatazy lub zespołem niedoboru wchłaniania glukozy-galaktozy.

Jedna saszetka Acetylocysteina-AstraPharm zawiera 2,7 g sacharozy (około 0,23 jednostki chlebowej). Należy to wziąć pod uwagę przy stosowaniu leku u pacjentów z cukrzycą.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lub karmienia piersią stosowanie acetylocysteiny jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 14 lat przepisuje się 400–600 mg acetylocysteiny na dobę, podzielone na 1–3 dawki.

Dzieciom w wieku od 6 do 14 lat przepisuje się 400–600 mg na dobę, podzielone na 2–3 dawki.

Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat przepisuje się 200–400 mg na dobę, podzielone na 2 dawki.

Zaleca się przyjmowanie leku po posiłku. Zawartość saszetki należy rozpuścić w ½ szklanki wody, soku lub zimnej herbaty. Po przygotowaniu roztwór należy wypić jak najszybciej. W pojedynczych przypadkach, ze względu na obecność w składzie środka stabilizującego – kwasu askorbinowego – przygotowany roztwór można odstawić na około 2 godziny przed jego użyciem. Dodatkowe spożycie płynów wzmacnia działanie mukolityczne leku.

Czas leczenia chorób przewlekłych ustala lekarz w zależności od rodzaju i przebiegu choroby. W przypadku chorób ostrych, niepowikłanych, acetylocysteinę stosuje się przez 5–7 dni.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Brak danych dotyczących przypadków przedawkowania przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny.

Objawy: nudności, wymioty, biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekrecji.

Leczenie: terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Do opisu częstości działań niepożądanych stosowana jest następująca klasyfikacja: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000).

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: nieczęsto – tachykardia, hipotensja tętnicza.

Zaburzenia układu nerwowego: nieczęsto – ból głowy.

Zaburzenia skóry: nieczęsto – reakcje alergiczne (świerzbienie, pokrzywka, egzantema, egzema, wysypka, obrzęk naczynioruchowy).

Zaburzenia narządu słuchu: nieczęsto – szumy w uszach.

Zaburzenia układu oddechowego: rzadko – duszność, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z nadreaktywnością dróg oddechowych, związaną z astmą oskrzelową), katar.

Zaburzenia przewodu pokarmowego: nieczęsto – zgaga, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, nieprzyjemny zapach z ust.

Zaburzenia ogólne: nieczęsto – gorączka.

Zgłaszano pojedyncze przypadki ciężkich reakcji skórnych (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella).

Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko zgłaszano wystąpienie krwawień, najczęściej powiązanych z rozwojem reakcji nadwrażliwości. Obserwowano przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak nie ma potwierdzenia klinicznego. Bardzo rzadko zgłaszano obrzęk Quinckego, obrzęk twarzy, przypadki anemii, krwawienia, reakcje anafilaktyczne lub nawet wstrząs.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 saszetek w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „ASTRAFARM”.

Adres producenta oraz miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 08132, obwód kijowski, rejon kijewsko-siewastopolitański, miasto Wiśniewe, ul. Kijewska 6.