Acetylcysteine Astrafarm

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ACETYLCYSTEINE ASTRAFARM

Composizione:

principio attivo: acetylcysteine;

1 bustina contiene 200 mg di acetilcisteina calcolata come sostanza al 100%;

eccipienti: acido ascorbico, saccarina, saccarosio, aroma «Arancia».

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere cristallina omogenea di colore bianco o quasi bianco, senza agglomerazione delle particelle, con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti mucolitici.

Codice ATC R05C B01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Acetylcysteine Astrafarm è un agente mucolitico ed espettorante utilizzato per fluidificare il muco nelle malattie del sistema respiratorio accompagnate dalla formazione di muco denso. L'acetylcysteine è un derivato dell'amminoacido cisteina. L'effetto mucolitico del farmaco ha natura chimica. Grazie al gruppo sulfidrilico libero, l'acetylcysteine rompe i legami disolfuro dei mucopolisaccaridi acidi, determinando la depolimerizzazione dei mucoproteidi del muco, riducendo la viscosità dello stesso e favorendo l'espettorazione e l'eliminazione del secreto bronchiale. Il farmaco mantiene la propria attività anche in presenza di espettorato purulento.

L'acetylcysteine possiede inoltre proprietà antiossidanti e pneumoprotettive dovute alla capacità dei suoi gruppi sulfidrilici di legare i radicali chimici, neutralizzandoli. Inoltre, il farmaco favorisce l'aumento della sintesi del glutatione, un fattore importante nella protezione intracellulare non solo dalle tossine ossidative di origine esogena ed endogena, ma anche da diverse sostanze citotossiche. Questa peculiarità dell'acetylcysteine permette il suo impiego efficace in caso di sovradosaggio di paracetamolo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'acetylcysteine viene rapidamente e completamente assorbita e subisce un ampio metabolismo epatico con formazione di cisteina, un metabolita farmacologicamente attivo, nonché di diacetylcisteina, cistina e, successivamente, di disolfuri misti. La biodisponibilità è molto bassa – circa il 10%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1-3 ore dall'assunzione. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50%. L'acetylcysteine viene eliminata dai reni sotto forma di metaboliti inattivi (solfati inorganici, diacetylcisteina).

Il tempo di dimezzamento è determinato principalmente dalla rapida biotrasformazione epatica e risulta di circa 1 ora. In caso di ridotta funzionalità epatica, il tempo di dimezzamento si prolunga fino a 8 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie acute e croniche dell'apparato broncopolmonare che richiedono una riduzione della viscosità del muco, un miglioramento della sua eliminazione e dell'espettorazione.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acetylcysteine o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, emottisi, emorragia polmonare.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante di acetylcysteine con farmaci antitussivi può aumentare il ristagno del muco a causa dell'inibizione del riflesso della tosse.

L'associazione contemporanea con antibiotici come tetracicline (esclusa la doxiciclina), ampicillina, anfotericina B, cefalosporine, aminoglicosidi può determinare un'interazione con il gruppo tiolico dell'acetylcysteine, con conseguente riduzione dell'attività di entrambi i farmaci. Pertanto, l'intervallo tra l'assunzione di questi farmaci deve essere di almeno 2 ore. Ciò non riguarda cefixime e loracarbef.

L'assunzione contemporanea di nitroglicerina e acetylcysteine può potenziare l'effetto vasodilatatore della nitroglicerina.

Se necessario l'uso concomitante di nitroglicerina e acetylcysteine, si raccomanda di monitorare attentamente il paziente e di avvertire riguardo al rischio di ipotensione arteriosa, che può essere grave e accompagnarsi da cefalea.

Il carbone attivo riduce l'efficacia dell'acetylcysteine.

Non è raccomandato sciogliere l'acetylcysteine insieme ad altri farmaci nella stessa soluzione.

L'acetylcysteine riduce l'effetto epatotossico del paracetamolo.

È stata osservata una sinergia tra acetylcysteine e broncodilatatori.

L'acetylcysteine può fungere da donatore di cisteina e aumentare il livello di glutatione, favorendo la detossificazione dei radicali dell'ossigeno e di alcune sostanze tossiche nell'organismo.

A contatto con metalli o gomma si formano solfuri con un odore caratteristico; pertanto, per la dissoluzione del medicinale si deve utilizzare materiale in vetro.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da asma bronchiale a causa della possibile insorgenza di broncospasmo. Quando il contenuto della bustina viene versato in un contenitore durante la preparazione della soluzione, la polvere può disperdersi nell'aria e irritare la mucosa nasale, causando broncospasmo riflesso.

L'uso di acetilcisteina determina la fluidificazione del secreto bronchiale. Se il paziente non è in grado di espettorare efficacemente il catarro, è necessario effettuare un drenaggio posturale e broncoaspirazione.

L'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela ai pazienti affetti da malattie epatiche o renali al fine di evitare l'accumulo di sostanze azotate nell'organismo.

Si raccomanda di assumere il medicinale con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale, specialmente se associato all'assunzione concomitante di altri farmaci che irritano la mucosa gastrica.

L'acetilcisteina influenza il metabolismo dell'istamina; pertanto non deve essere prescritta una terapia prolungata ai pazienti con intolleranza all'istamina, poiché ciò potrebbe causare la comparsa di sintomi di intolleranza (cefalea, rinite vasomotoria, prurito).

Sono stati segnalati singoli casi di gravi reazioni cutanee (sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell) con l'assunzione di acetilcisteina; pertanto, in caso di comparsa di alterazioni a carico della cute o delle mucose, si deve interrompere immediatamente l'assunzione del medicinale e consultare il medico riguardo al proseguimento della terapia.

Il medicinale contiene saccarosio e pertanto non deve essere somministrato ai pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al fruttosio, da deficit di saccarasi-isomaltasi o da sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Una bustina di Acetylcysteine Astrafarm contiene 2,7 g di saccarosio (circa 0,23 unità di pane). Tale quantità deve essere presa in considerazione quando si somministra il medicinale a pazienti affetti da diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza o l'allattamento, l'uso di acetilcisteina è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Non influisce.

Modalità e posologia.

Adulti e bambini a partire dai 14 anni assumono da 400 a 600 mg di acetilcisteina al giorno, suddivisi in 1-3 somministrazioni.

Bambini da 6 a 14 anni assumono da 400 a 600 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni.

Bambini da 2 a 6 anni assumono da 200 a 400 mg al giorno, suddivisi in 2 somministrazioni.

Si raccomanda di assumere il medicinale dopo i pasti. Il contenuto della bustina deve essere sciolto in ½ tazza di acqua, succo o tè freddo. Dopo la preparazione, la soluzione deve essere assunta il più rapidamente possibile. In singoli casi, a causa della presenza nel medicinale dell'additivo stabilizzante acido ascorbico, la soluzione preparata può essere conservata per circa 2 ore prima dell'assunzione. L'assunzione aggiuntiva di liquidi potenzia l'effetto mucolitico del medicinale.

La durata del trattamento delle malattie croniche è stabilita dal medico in base alla natura e al decorso della malattia. Nelle malattie acute non complicate, l'acetilcisteina viene utilizzata per 5-7 giorni.

Bambini.

Il medicinale è indicato per bambini a partire dai 2 anni di età.

Sovradosaggio.

Non vi sono dati riguardo casi di sovradosaggio con acetilcisteina per uso orale.

Manifestazioni: nausea, vomito, diarrea. Nei bambini esiste il rischio di ipersecrezione.

Trattamento: terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Per descrivere la frequenza degli effetti indesiderati si utilizza la seguente classificazione: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000).

Sistema cardiovascolare: non comune – tachicardia, ipotensione arteriosa.

Sistema nervoso: non comune – cefalea.

Pelle: non comune – reazioni allergiche (prurito, orticaria, esantema, eczema, eruzioni cutanee, angioedema).

Organo dell'udito: non comune – acufene.

Sistema respiratorio: raro – dispnea, broncospasmo (prevalentemente in pazienti con iperreattività del sistema bronchiale associata a asma bronchiale), rinorrea.

Apparato gastrointestinale: non comune – pirosi, dispepsia, stomatite, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, alito cattivo.

Disturbi generali: non comune – febbre.

Sono stati segnalati singoli casi gravi di reazioni cutanee (sindrome di Stevens-Johnson e di Lyell).

Durante l'uso di acetylcysteine Astrafarm sono stati riportati molto raramente sanguinamenti, generalmente associati allo sviluppo di reazioni di ipersensibilità. Sono stati osservati casi di riduzione dell'aggregazione piastrinica, tuttavia non vi è conferma clinica. Molto raramente sono stati riportati edema di Quincke, gonfiore del viso, casi di anemia, emorragie, reazioni anafilattiche o addirittura shock.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 bustine in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Libera vendita senza prescrizione.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «ASTRAFARM».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 08132, regione di Kiev, distretto di Kiev-Sviatoshyn, città di Vishneve, viale Kyivska, 6.