Ацетал

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АЦЕТАЛ

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота лимонная, аспартам (Е 951), сахарин натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль, диоксид кремния коллоидный безводный, масло мяты перечной.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, со вкусом мяты.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Ацетилцистеин. Код АТХ R05С В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. Благодаря наличию свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и снижению вязкости слизи, способствуя отхаркиванию и выведению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обусловленными связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, нейтрализацией их. Кроме того, препарат способствует увеличению синтеза глутатиона — важного фактора химической детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять его при передозировке парацетамолом.

Фармакокинетика. После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина — фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема. Связывание с белками плазмы — приблизительно 50 %. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется в основном быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения её отхождения и отхаркивания.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к любым другим компонентам этого препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение, заболевания печени, почек, надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Комбинация препарата Ацетал с противокашлевыми средствами может снижать кашлевой рефлекс, что способствует опасному накоплению мокроты, поэтому эти лекарства не следует применять одновременно.

Ацетал фармакологически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов, аминогликозидов. Интервал между их приёмом должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками. При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Имеются данные о потенцировании сосудорасширяющего и анти Tromботического эффекта нитроглицерина при одновременном применении с ацетилцистеином.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Одновременный приём нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина. При необходимости одновременного назначения требуется тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления гипотензии, которая может быть серьёзной и может проявляться головной болью. Лабораторные показатели: применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

Особенности применения.

Ацетилцистеин не следует применять для лечения пациентов с нарушениями функций печени или почек в целях профилактики повышенного всасывания азотистых веществ.

Отмечались единичные случаи кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, при кратковременном контакте с ацетилцистеином. При появлении других реакций со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо срочно обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

Пациентам с бронхиальной астмой и язвенными заболеваниями в анамнезе препарат следует применять с осторожностью.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина приводит к разжижению бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Препарат содержит аспартам — производное фенилаланина, которое представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом данного лекарственного средства.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Клинические данные о влиянии ацетилцистеина на беременных женщин ограничены. Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет. Назначать препарат в период беременности и грудного вскармливания можно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Ацетилцистеин не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, разделённые на 1–3 приёма.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, разделённые на 2–3 приёма.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 200–400 мг ацетилцистеина в сутки, разделённые на 2 приёма.

Препарат рекомендуется принимать после еды. Таблетку следует растворить в стакане воды и выпить как можно быстрее. Дополнительный приём жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения болезни. При острых неосложнённых заболеваниях ацетилцистеин применяют в течение 5–7 дней.

Дети. Применять у детей в возрасте от 2 лет.

Передозировка. Данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина не имеется.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Терапия: лечение симптоматическое.

Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: диспноэ, бронхоспазм — преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой, в частности при бронхиальной астме.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; сообщалось о случаях кровотечений при применении ацетилцистеина, иногда вследствие реакций гиперчувствительности. В различных исследованиях было показано снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. На данный момент клиническая значимость этих данных не установлена.

Общие нарушения: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, экзантему, бронхоспазм, ангионевротический отёк, тахикардию, гипотензию, озноб, анафилактические реакции и даже шок; также имеются сообщения о тяжёлых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, развившихся во время лечения ацетилцистеином. При появлении изменений кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки 200 мг № 10 (10×1), № 20 (10×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Шевченко, д. 22.