Ацемик

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦЕМИК (ACEMIK)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка таблетки: Opadry White (гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль, полисорбат-80).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской с одной стороны и тиснением 500 с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, являющееся мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При значительно более высоких концентрациях она является неконкурентным ингибитором плазмина. Установлено, что ингибирующее действие транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6–100 раз выше, а при использовании стрептокиназы — в 6–40 раз выше, чем ингибирующее действие аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты приблизительно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови С_max достигается сразу, после чего концентрация снижается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Распределение. Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется по двум направлениям: медленно проникает в спинномозговую жидкость и в клетки. Объем распределения составляет около 33 % от массы тела.

Транексамовая кислота способна проникать через плацентарный барьер; в грудном молоке женщин, кормящих грудью, её концентрация может достигать примерно 1/100 С_max.

Выведение. Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90 % введенной дозы экскретируется почками в первые 12 часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального применения 1,13 % и 39 % введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация в плазме увеличивается.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременная терапия кровотечений или риска кровотечений при усиленном фибринолизе или фибриногенолизе.

Местный фибринолиз, наблюдающийся при следующих состояниях:

• простатэктомия или вмешательства на мочевом пузыре;
• меноррагия;
• носовые кровотечения;
• конизация шейки матки;
• посттравматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Удаление зуба у пациентов с гемофилией.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или к другим компонентам лекарственного средства.
• Тяжелая почечная недостаточность в связи с риском накопления лекарственного средства.
• Активные тромбоэмболические заболевания.
• Артериальные или венозные тромбозы в анамнезе.
• Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии истощения.
• Судороги в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота противодействует тромболитической терапии фибринолитическими препаратами.

Особенности применения.

При гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической ануреи в результате образования сгустков в мочеточниках.

При длительной терапии пациентам с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярно проводить проверку зрения (например, остроты зрения, полей зрения, внутриглазного давления, глазного дна) и функции печени (печеночные пробы).

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

Пациенты с предшествующим тромбоэмболическим заболеванием и семейным анамнезом тромбоэмболического заболевания (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямых медицинских показаний и под строгим медицинским наблюдением.

Поскольку уровни транексамовой кислоты могут повышаться у пациентов с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Пациентам с нарушениями зрения лечение необходимо прекратить.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей в возрасте до 15 лет отсутствует.

При применении транексамовой кислоты зафиксированы случаи судорог. Большинство случаев было зарегистрировано в кардиохирургии после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Несмотря на отсутствие доказательств тератогенного эффекта транексамовой кислоты по результатам исследований на животных, следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства во время беременности.

Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Кормление грудью.

Транексамовая кислота выделяется в грудное молоко в концентрации, которая примерно в 100 раз ниже концентрации в материнской крови. Антифибринолитический эффект у новорождённых маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Во время применения лекарственного средства следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для перорального (внутреннего) применения.

Дозировка

1. Местный фибринолиз:

Рекомендуемая стандартная доза составляет 15–25 мг/кг массы тела (то есть 2–3 таблетки) 2–3 раза в сутки.

При нижеперечисленных показаниях могут применяться следующие режимы дозирования:

• Простатэктомия

Для профилактики и лечения кровотечений у пациентов с повышенным риском до или после операции транексамовую кислоту назначают в виде инъекций; после чего назначают в виде таблеток по 2 таблетки 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

• Меноррагия

Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 4 дней. При продолжительном менструальном кровотечении дозу можно увеличить. Общая доза не должна превышать 4 г в сутки (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

• Носовые кровотечения

Если ожидается повторное кровотечение, пероральное лечение (по 2 таблетки 3 раза в сутки) следует применять в течение 7 дней.

• Конизация шейки матки

Применять по 3 таблетки 3 раза в сутки.

• Посттравматическая гифема

Применять по 2–3 таблетки 3 раза в сутки. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в сутки.

2. Наследственный ангионевротический отек

Некоторые пациенты осведомлены о течении обострений заболевания; для этих пациентов соответствующим лечением является периодический прием 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени.

3. Экстракция зубов у пациентов с гемофилией.

При экстракции зубов рекомендуемая доза составляет 2–3 таблетки каждые 8 часов. Доза составляет 25 мг/кг.

Почечная недостаточность.

Требуется коррекция дозы для пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью в соответствии с уровнем креатинина плазмы крови:

Пациенты пожилого возраста.

При отсутствии почечной недостаточности нет необходимости уменьшать дозу.

Дети.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет при меноррагии отсутствует, поэтому не следует применять лекарственное средство данной категории пациентов.

Рекомендуемая доза для детей — 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировке и безопасности применения транексамовой кислоты для детей ограничены.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги. Существует риск тромбоза у предрасположенных лиц.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо обильное питье для способствования почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и, при необходимости, антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы в соответствии с их частотой и влиянием на органы или системы органов. Ниже перечислены побочные реакции, распределённые по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – < 1/10); нечасто (≥1/1000 – < 1/100); редко (≥1/10 000 – < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны органов зрения:

Редко: нарушение цветовосприятия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Сосудистые нарушения:

Редко: тромбоэмболия.

Очень редко: артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень редко: тошнота, рвота и диарея, которые исчезают при снижении дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко: аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы:

Частота неизвестна: судороги, особенно вследствие неправильного применения (см. раздел «Противопоказания», «Особенности применения»).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1505 Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, район Читтор – 517 588, штат Андхра-Прадеш, Индия.

Заявитель. Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхем, Лондон, Великобритания