Acemik

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ACEMIK (ACEMIK)

Composizione:

Principio attivo: acido tranexamico;

Ogni compressa rivestita con film contiene 500 mg di acido tranexamico;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di mais, povidone, sodio croscarmellosa, acido stearico, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato;

Rivestimento della compressa: Opadry White (idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E 171), polietilenglicole, polisorbato-80).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rivestite con film, di colore bianco o quasi bianco, di forma capsulare, con una linea di incisione su un lato e impresso "500" sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antemorragici. Inibitori della fibrinolisi.

Codice ATC B02A A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'acido tranexamico è un agente antifibrinolitico, che funge da potente inibitore competitivo della conversione del plasminogeno in plasmina. A concentrazioni molto più elevate, agisce come inibitore non competitivo della plasmina. Si è osservato che l'effetto inibitorio dell'acido tranexamico sull'attivazione del plasminogeno mediata dall'urochinasi è da 6 a 100 volte maggiore, e mediata dalla streptochinasi da 6 a 40 volte maggiore, rispetto a quello dell'acido aminocaproico. L'azione antifibrinolitica dell'acido tranexamico è circa 10 volte superiore a quella dell'acido aminocaproico.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Dopo somministrazione endovenosa di acido tranexamico alla dose di 500 mg, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta immediatamente; successivamente la concentrazione decresce nel corso di 6 ore. L'emivita di eliminazione è di circa 3 ore.

Distribuzione. L'acido tranexamico, somministrato per via parenterale, si distribuisce secondo due direzioni: viene assorbito con un certo ritardo nel liquido cerebrospinale e nelle cellule. Il volume di distribuzione è pari a circa il 33% del peso corporeo.

L'acido tranexamico può attraversare la barriera placentare; nelle donne in allattamento, la concentrazione nel latte materno può raggiungere circa 1/100 della Cmax.

Eliminazione. L'acido tranexamico viene escreto immodificato nelle urine. Il 90% della dose somministrata viene eliminato dai reni entro le prime 12 ore dalla somministrazione (escrezione glomerulare senza riassorbimento tubulare).

Dopo somministrazione orale, il 1,13% e il 39% della dose somministrata sono stati recuperati rispettivamente dopo 3 e 24 ore.

Nei pazienti con insufficienza renale, la concentrazione plasmatica aumenta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Terapia a breve termine di emorragie o rischio di emorragie in caso di fibrinolisi o fibrinogenolisi aumentata.

Fibrinolisi locale osservata nelle seguenti condizioni:

• prostatectomia o interventi sulla vescica urinaria;
• menorragia;
• emorragie nasali;
• conizzazione del collo dell'utero;
• emifachia post-traumatica.

Edema angioneurotico ereditario.

Estrazione dentaria in pazienti affetti da emofilia.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità alla acido tranexamico o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Insufficienza renale grave a causa del rischio di accumulo del medicinale.
• Malattie tromboemboliche attive.
• Trombosi arteriose o venose in anamnesi.
• Stati fibrinolitici dovuti a coagulopatie da esaurimento.
• Convulsioni in anamnesi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'acido tranexamico antagonizza la terapia trombolitica con farmaci fibrinolitici.

Caratteristiche particolari di impiego.

In caso di ematuria di origine renale (soprattutto in presenza di emofilia) esiste il rischio di anuria meccanica dovuta alla formazione di coaguli nei ureteri.

Nei pazienti con angioedema ereditario sottoposti a terapia prolungata, è necessario effettuare regolarmente controlli della vista (ad esempio acuità visiva, campi visivi, pressione intraoculare, fondo oculare) e della funzionalità epatica (test epatici).

Alle pazienti con emorragie mestruali irregolari non deve essere somministrato l'acido tranexamico prima che ne sia stata stabilita la causa. Se l'uso dell'acido tranexamico non riduce l'intensità delle emorragie mestruali, si deve prendere in considerazione la possibilità di un trattamento alternativo.

L'acido tranexamico deve essere utilizzato con cautela nei pazienti che assumono contraccettivi orali, poiché aumenta il rischio di trombosi.

I pazienti con anamnesi personale o familiare di malattia tromboembolica (pazienti con trombofilia) devono assumere l'acido tranexamico soltanto in presenza di una precisa indicazione medica e sotto stretto controllo medico.

Poiché i livelli di acido tranexamico possono aumentare nei pazienti con insufficienza renale, si raccomanda una riduzione della dose (vedere il paragrafo «Modalità di somministrazione e posologia»).

L'uso dell'acido tranexamico in caso di aumento della fibrinolisi dovuto a coagulazione intravascolare disseminata non è raccomandato.

Nei pazienti con disturbi della vista, il trattamento deve essere interrotto.

Non esiste esperienza clinica sull'uso dell'acido tranexamico per il trattamento della menorragia nei bambini di età inferiore a 15 anni.

Sono stati riportati casi di convulsioni durante l'uso dell'acido tranexamico. La maggior parte dei casi è stata osservata in ambito cardiochirurgico, dopo somministrazione endovenosa di alte dosi di acido tranexamico.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

Nonostante gli studi sugli animali non abbiano evidenziato effetti teratogeni dell'acido tranexamico, si raccomanda cautela nell'uso di questo medicinale durante la gravidanza.

L'acido tranexamico attraversa la placenta.

Allattamento.

L'acido tranexamico viene escreto nel latte materno a una concentrazione circa 100 volte inferiore rispetto a quella presente nel sangue materno. Un effetto antifibrinolitico nel neonato è improbabile.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il medicinale non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Tuttavia, durante il trattamento con questo medicinale si raccomanda di astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione

Modalità di somministrazione

Il medicinale è destinato all'uso orale (interno).

Dosaggio

1. Fibrinolisi locale:

La dose raccomandata standard è di 15–25 mg/kg di peso corporeo (cioè 2–3 compresse) 2–3 volte al giorno.

Nei seguenti casi indicati di seguito, possono essere applicati i seguenti schemi posologici:

• Prostatectomia

Per la prevenzione e il trattamento delle emorragie nei pazienti con rischio elevato prima o dopo interventi chirurgici, l'acido tranexamico viene somministrato per via iniettabile; successivamente viene prescritto per via orale sotto forma di compresse, 2 compresse 3–4 volte al giorno fino alla scomparsa dell'ematuria macroscopica.

• Menorragia

La dose raccomandata è di 2 compresse 3 volte al giorno per 4 giorni. In caso di emorragia mestruale prolungata, la dose può essere aumentata. La dose totale non deve superare 4 g al giorno (8 compresse da 500 mg al giorno). Non è necessario iniziare il trattamento con il medicinale prima dell'inizio dell'emorragia mestruale.

• Emorragia nasale

Se si prevede un'emorragia ricorrente, il trattamento orale (2 compresse 3 volte al giorno) deve essere applicato per 7 giorni.

• Conizzazione del collo dell'utero

Assumere 3 compresse 3 volte al giorno.

• Emofteca post-traumatica

Assumere da 2 a 3 compresse 3 volte al giorno. La dose è di 25 mg/kg 3 volte al giorno.

1. Angioedema ereditario

Alcuni pazienti sono consapevoli dell'insorgenza delle crisi; per questi pazienti il trattamento appropriato consiste nell'assunzione intermittente di 2–3 compresse 2–3 volte al giorno per alcuni giorni. Ad altri pazienti deve essere somministrato il medicinale alla stessa dose per un periodo prolungato.

1. Estrazione dentale in pazienti con emofilia

Nell'estrazione dentale, la dose raccomandata è di 2–3 compresse ogni 8 ore. La dose è di 25 mg/kg.

Insufficienza renale.

È necessaria una correzione della dose per i pazienti con insufficienza renale lieve o moderata in base al livello plasmatico di creatinina:

Pazienti anziani.

In assenza di insufficienza renale, non è necessario ridurre la dose.

Neonati e bambini.

Non esiste esperienza clinica sull'uso dell'acido tranexamico nei bambini di età inferiore ai 15 anni con menorragia; pertanto, il medicinale non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

La dose raccomandata nei bambini è di 25 mg/kg. I dati sull'efficacia, posologia e sicurezza dell'acido tranexamico nei bambini sono limitati.

Sovradosaggio.

Sintomi: nausea, vomito, ipotensione ortostatica, ipotensione arteriosa, capogiri, mal di testa, convulsioni. Esiste il rischio di trombosi in soggetti predisposti.

Trattamento: provocare il vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo. È necessario assumere abbondanti liquidi per favorire l'escrezione renale. Si applica un trattamento sintomatico e, se necessario, terapia anticoagulante.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla loro frequenza e al coinvolgimento di organi o sistemi. Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, elencati secondo la frequenza indicata di seguito: molto frequenti (≥1/10); frequenti (≥1/100 − < 1/10); non frequenti (≥1/1000 − < 1/100); rari (≥1/10 000 − < 1/1 000); molto rari (< 1/10 000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario:

Molto rari: reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi.

Dal sistema oculare:

Rari: alterazioni della percezione dei colori, occlusione venosa/arteriosa della retina.

Disturbi vascolari:

Rari: tromboembolia.

Molto rari: trombosi arteriosa o venosa in qualsiasi sede.

Dal tratto gastrointestinale:

Molto rari: nausea, vomito e diarrea, che scompaiono riducendo il dosaggio.

Da cute e tessuto sottocutaneo:

Rari: reazioni cutanee di tipo allergico.

Dal sistema nervoso:

Frequenza non nota: convulsioni, specialmente in seguito a uso improprio (vedere sezione «Controindicazioni», «Avvertenze e precauzioni»).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, i farmacisti, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister. 1 blister per confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Artura Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Setyavedu Mandal, Distretto di Chittoor – 517 588, Stato di Andhra Pradesh, India.

Titolaria dell’autorizzazione. Ananta Medikare Ltd.

Indirizzo della titolare.

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londra, Regno Unito